Бициллин-3 – антибиотик из группы пенициллинов, разрушающийся ферментом пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез пептидогликана клеточных стенок микроорганизмов.
Форма выпуска и состав
Бициллин-3 выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляющего собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию и образующую стойкую суспензию при добавлении воды (по 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл, в картонной упаковке 1, 5 или 10 флаконов).
Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:
- бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 200 000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
- бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 200 000 ЕД.
Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:
- бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 400 000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
- бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 400 000 ЕД.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бициллин-3 является комбинированным бактерицидным препаратом трех солей бензилпенициллина (прокаиновой, дибензилэтилендиаминовой и калиевой или натриевой), которые обладают длительным действием. Препарат подавляет процесс образования клеточной стенки бактерий.
Бициллин-3 активен в отношении следующих микроорганизмов:
- анаэробные спорообразующие палочки: Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis;
- грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (которые не образуют пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae;
- грамотрицательные бактерии: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.
К действую Бициллина-3 устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые образуют пенициллиназу.
Фармакокинетика
Препарат медленно всасывается после внутримышечного введения. Средняя терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется еще в течение 6–7 суток после однократного введения Бициллина-3. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 12–24 часа после инъекции. Через 14 дней после введения 2 400 000 ЕД сывороточная концентрация препарата составляет 0,12 мкг/мл; через 21 день после введения дозы 1 200 000 ЕД – 0,06 мкг/мл.
Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо – в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат проходит через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком.
Метаболизм незначительный. Выведение осуществляется в неизмененном виде в основном почками.
Показания к применению
Бициллин-3 применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а именно:
- сифилис и другие болезни, возбудителями которых являются бледные трепонемы (например, фрамбезия);
- стрептококковые инфекции, кроме инфекций, вызванных стрептококками группы B (скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции).
Кроме того, Бициллин-3 применяют с целью профилактики ревматизма.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к лекарственным средствам пенициллиновой группы, прокаину и другим бета-лактамным антибиотикам.
Бициллин-3 с осторожностью назначают при следующих заболеваниях и состояниях:
- почечная недостаточность;
- псевдомембранозный колит;
- аллергические заболевания, в том числе поллиноз и бронхиальная астма (существующие в настоящее время или имеющиеся в анамнезе);
- период беременности и кормления грудью.
Бициллин-3: инструкция по применению (дозировка и способ)
Бициллин-3 вводят внутримышечно.
В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор хлорида натрия, стерильную воду для инъекций или раствор новокаина (0,25–0,5%). На один флакон с порошком требуется 5–6 мл растворителя. Растворитель вводят медленно, скорость введения составляет 5 мл в течение 20–25 секунд. После этого флакон осторожно встряхивают до образования гомогенной суспензии. Пузырьки воздуха у стенок флакона на поверхности суспензии являются допустимыми. Суспензию вводят сразу же после приготовления. Длительный контакт с водой или другими допустимыми растворителями приводит к изменению коллоидных и физических свойств препарата, суспензия становится неравномерной, в результате чего затрудняется ее прохождение через иглу шприца.
Инъекции проводят в ягодичную мышцу (в верхний наружный квадрант). После введения препарата не следует растирать ягодицу. Рекомендуемая доза составляет 300 000 ЕД. Если необходимо провести две инъекции, их делают в разные ягодицы. Повторное введение производится на 4 сутки после предыдущего. Бициллин-3 в дозе 600 000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При первичном и вторичном сифилисе разовая доза составляет 1 800 000 ЕД. На один курс требуется 7 инъекций. Первое введение препарата проводят в дозе 300 000 ЕД, вторую инъекцию делают через одни сутки в полной дозе, остальные инъекции проводят два раза в неделю.
Лечение скрытого раннего и вторичного рецидивного сифилиса начинают с дозы 300 000 ЕД (первая инъекция). Для последующих инъекций используют дозу 1 800 000 ЕД. Препарат вводят два раза в неделю. На один курс требуется 14 инъекций.
Побочные действия
Во время лечения Бициллином-3 могут возникать следующие побочные эффекты:
- глоссит, стоматит;
- артралгия;
- тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция, лейкопения;
- эксфолиативный дерматит, лихорадка;
- крапивная сыпь, многоформная экссудативная эритема, отек Квинке, анафилактический шок (редко);
- суперинфекция устойчивыми грибами и микроорганизмами (при длительном лечении).
Передозировка
На сегодняшний день случаев передозировки Бициллина-3 не зарегистрировано.
Особые указания
Любые аллергические реакции, возникающие во время терапии препаратом, требуют немедленного прекращения лечения.
Согласно инструкции, Бициллин-3 запрещено вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально и в полости тела. Если препарат случайно введен в сосуд, возможно появление преходящего чувства тревоги и угнетенности, а также нарушения зрения (так называемые синдром Уанье). Во избежание внутрисосудистого введения суспензии следует провести аспирацию перед инъекцией препарата, чтобы убедиться в том, что игла не попала в сосуд.
При терапии венерических заболеваний (в случае подозрения на сифилис) до назначения препарата и в течение 4 месяцев после начала лечения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.
Так как во время терапии Бициллином-3 возможно развитие грибковых инфекций, целесообразно одновременное назначение витамина C и витаминов группы B. Если необходимо, применяют леворин и нистатин, а при симптомах генерализации инфекции назначают флуконазол.
Препарат следует применять в рекомендованных терапевтических дозах и не прерывать лечение досрочно, так как использование Бициллина-3 в недостаточных дозах, а также слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению устойчивых штаммов микроорганизмов.
При первых признаках анафилактического шока необходимо принять срочные меры по выведению пациента из данного состояния: введение глюкокортикостероидов и норэпинефрина, искусственная вентиляция легких.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Данные о влиянии Бициллина-3 на психомоторные способности человека отсутствуют.
Применение при беременности и лактации
В период беременности препарат применяют только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза существенно превышает возможный риск для плода.
При назначении Бициллина-3 в период лактации рекомендуется прекратить кормление грудью.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с антибиотиками бактерицидного действия (цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин) наблюдается потенцирование терапевтического эффекта, а с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (линкозамиды, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол) – антагонистический эффект.
Концентрация пенициллинов повышается в случае одновременного приема с диуретиками, фенилбутазоном, аллопуринолом и нестероидными противовоспалительными средствами (из-за снижения канальцевой секреции).
Бициллин-3 уменьшает эффективность этинилэстрадиола и контрацептивных средств для приема внутрь (повышается риск развития прорывных кровотечений).
Аналоги
Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин-3, Бициллин-5, Бензатин бензилпенициллин, Ретарпен, Экстенциллин, Молдамин.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре +8… +15 °С.
Срок годности препарат – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Бициллине-3
Бициллин-3, по отзывам, чаще всего применяют для лечения инфекций ЛОР-органов. В большинстве случаев терапия оказывается эффективной, однако перед назначением препарата рекомендуется проверить чувствительность микроорганизма к антибиотику.
Желательно принимать Бициллин-3 одновременно с пробиотиками, чтобы избежать проблем с желудочно-кишечным трактом (некоторые пациенты упоминали о возникновении диареи на фоне лечения антибиотиком). Препарат также может вызывать серьезные аллергические реакции, поэтому его применение возможно только по назначению врача.
Цена на Бициллин-3 в аптеках
Препарат во флаконах вместимостью 10 мл в дозе 600 000 ЕД (один флакон в картонной упаковке) можно купить в аптеках по цене около 10 рублей. Стоимость коробки с 50 флаконами составляет порядка 550 рублей.
Цена на Бициллин-3 в дозе 1 200 000 ЕД составляет 17 рублей (за один флакон) или около 700 рублей (за одну коробку с 50 флаконами).
