Будостер – глюкокортикостероидный препарат для интраназального применения.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Будостера – спрей назальный дозированный: суспензия однородной структуры почти белого или белого цвета (по 200 доз в темных стеклянных флаконах с дозирующим клапаном, в картонной пачке 1 флакон).
Состав 1 дозы:
- действующее вещество: будесонид – 50 или 100 мкг;
- дополнительные компоненты: калия сорбат, динатрия эдетат, полисорбат 80, авицел (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия в соотношении 9:1), хлористоводородная кислота, вода очищенная, декстроза.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Будостер – глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, при использовании в терапевтических дозах практически не демонстрирует резорбтивного эффекта. Не проявляет минералокортикоидную активность, отличается хорошей переносимостью при длительном курсе лечения.
Будесонид способствует снижению выделения медиаторов воспалительной реакции, приводит к уменьшению количества эозинофильных гранулоцитов и тучных клеток. Он противодействует высвобождению лимфокинов из лимфоцитов, свободных радикалов из макрофагов и токсичных протеинов из эозинофилов. Путем ингибирования активности фосфолипазы 2А данное вещество замедляет продукцию лейкотриенов, простагландинов и полного адъюванта Фрейнда (ПАФ), обуславливающих развитие воспалительной реакции. Подавляя синтез гистамина, препарат содействует снижению его содержания в тучных клетках.
Будесонид ослабляет выраженность симптомов при аллергических ринитах, уменьшает проявления воспалительного процесса в верхних дыхательных путях, подавляет как позднюю, так и раннюю фазы аллергической реакции. Терапевтический эффект лечения Будостером отмечается примерно через 5–7 суток.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения 400 мкг будесонида максимальной концентрации (Сmax) в плазме, составляющей 1 нмоль/л, удается достичь в течение 0,7 часа. В системный кровоток попадает ~ 20% введенной дозы.
Кажущийся объем распределения (Vd) препарата в результате хорошего связывания с белками и распределения в тканях составляет 301 л.
Будостер, характеризуется низкой системной биодоступностью, т. к. почти 90% поступившего препарата инактивируется в печени в ходе одноступенчатого метаболизма. Активность образующихся метаболитов не более 1%. Период полувыведения (Т ½) составляет 2–2,8 часа, 70% препарата выводится почками, 10% – в виде метаболитов через кишечник.
Показания к применению
- вазомоторный ринит;
- круглогодичные и сезонные аллергические риниты (профилактика/лечение);
- полипы носа.
Противопоказания
- возраст до 6 лет;
- бактериальные, грибковые и вирусные инфекционные поражения дыхательных путей;
- туберкулез легких в активной форме;
- гиперчувствительность к любому составляющему средства.
С осторожностью требуется применять препарат при таких состояниях/заболеваниях:
- недавняя травма носа или период после проведения хирургического вмешательства в полости носа (ввиду того, что ГКС замедляют заживление ран);
- туберкулез.
Способ применения и дозировка
Будостер используется интраназально.
Детям от 6 лет и взрослым назначают в начале курса терапии 2 раза в сутки впрыскивание по 100 мкг будесонида в каждый носовой ход. При проведении поддерживающего лечения препарат вводят в каждый носовой ход 1 раз в сутки утром в дозе 100 мкг или 2 раза в сутки в дозе 50 мкг. В ходе поддерживающей терапии дозу препарата устанавливают индивидуально, используя минимальную эффективную, позволяющую устранить симптомы ринита.
Максимально допустимая разовая доза для детей старше 6 лет и взрослых составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход), суточная – 400 мкг, курс не должен быть более 3 месяцев.
Для достижения выраженного эффекта терапии препарат необходимо применять регулярно.
Если очередная доза была пропущена, ее необходимо впрыснуть как можно скорее, но не менее чем за 1 час до введения следующей дозы.
Дети должны применять Будостер только под руководством взрослых.
Побочные действия
- местные реакции: возможно появление корок в носу, чувства жжения; очень часто – раздражение слизистой оболочки носовой полости, в начале курса – ринорея, экскориации (кратковременно); часто – сухость и першение в горле, чиханье, боль в горле и носу; нечасто – кандидоз слизистой оболочки полости глотки и носа (после продолжительного использования), носовое кровотечение; крайне редко – перфорация носовой перегородки, атрофия или изъязвление слизистой оболочки полости носа, аносмия;
- сердечно-сосудистая система: крайне редко – ощущение сердцебиения;
- пищеварительная система: редко – рвота, тошнота, гастралгия;
- дыхательная система: крайне редко – заложенность носа, кашель;
- нервная система: редко – головная боль, миалгия, головокружение, сонливость;
- другое: редко – аллергические реакции (включая сыпь, крапивницу, дерматит).
Следует учитывать, что при лечении Будостером в высоких дозах существует вероятность возникновения побочных реакций системного действия его активного компонента, к которым относятся: симптомы гиперкортицизма, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, задержка роста у детей и подростков, глаукома и катаракта.
Передозировка
На фоне хронической передозировки препарата могут появиться такие нарушения, как дисменорея, синдром Кушинга, угревая сыпь. При данном состоянии рекомендуется постепенное прекращение терапии будесонидом.
Особые указания
Если спустя 3 месяца после начала курса не удается достичь снижения выраженности симптомов заболевания, следует отказаться от применения препарата.
При осуществлении перехода с приема системных ГКС на Будостер возникает угроза развития надпочечниковой недостаточности, поэтому в данный период следует тщательно наблюдать за состоянием пациента. Проводить отмену системного ГКС требуется постепенно, уменьшая дозу до нормализации показателей функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. В период снижения дозы у некоторых больных могут наблюдаться симптомы отмены кортикостероидов: депрессия, апатия, боли в мышцах и/или в суставах. При появлении подобных нарушений может быть необходимо временное увеличение дозы системных ГКС, а в дальнейшем – уменьшение дозы в более медленном темпе.
На фоне длительного лечения Будостером требуется контролировать состояние слизистой оболочки носа.
Необходимо остерегаться попадания спрея в глаза.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспортных средств и к эксплуатации любых сложных механизмов.
Применение при беременности и лактации
Во время беременности использовать средство можно только в том случае, когда предполагаемая польза лечения для женщины значительно превосходит вероятный риск для плода.
При необходимости применения Будостера в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.
Применение в детском возрасте
Детям младше 6 лет применять Будостер противопоказано. Вводить спрей назальный дети должны под руководством взрослых.
У детей, получающих продолжительную терапию ГКС для назального использования, из-за риска возможной задержки роста, следует регулярно проводить динамический контроль последнего. В случае выявления замедления темпа роста необходимо пересмотреть схему проводимого лечения в целях снижения дозы до минимальной терапевтической, при которой будет возможен контроль симптомов заболевания.
Лекарственное взаимодействие
Эстрогены, метандиенон, кетоконазол и другие мощные ингибиторы изофермента CYPЗА4 способствуют усилению действия будесонида, а фенобарбитал, фенитоин и рифампицин – ослаблению.
Аналоги
Аналогами Будостера являются: Буденит Стери-Неб, Бенакап, Будиэйр, Тафен назаль, Бенакорт, Пульмикорт, Бенарин, Будесонид-натив, Пульмикорт Турбухалер.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступных для детей местах, при температуре, не превышающей 25 °C, не допуская замораживания.
Срок годности – 2 года, после первого вскрытия флакона – 3 месяца.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Будостере
Немногочисленные отзывы о Будостере преимущественно положительные. Пользователи отмечают эффективность препарата при лечении аллергического и вазомоторного ринита. К недостаткам средства относят длительный курс его применения и цену на препарат.
Цена на Будостер в аптеках
Цена на Будостер спрей назальный дозированный за 1 флакон 10 мл, 100 мкг/доза составляет от 520 до 590 рублей.
