Дигитоксин – низкополярный сердечный гликозид, который производят из некоторых видов наперстянки, включая пурпуровую.
Форма выпуска и состав
Дигитоксин выпускают в виде таблеток для приема внутрь дозировкой в 0,1 мг, по 10 штук в упаковке, свечей для ректального применения по 0,15 мг по 10 штук в пачке, а также для местного применения в виде глазных капель во флаконе-капельнице с дозировкой 10 мл. Активным действующим веществом препарата является дигитоксин.
Фармакологическое действие Дигитоксина
Дигитоксин является препаратом, оказывающим положительный инотропный эффект – угнетая Na+/K+-АТФ-азу, способствует увеличению концентрации внутриклеточного натрия, регулирует обмен натрия и кальция, повышая уровень последнего в миокардиоцитах, что приводит к образованию актомиозина и усилению сокращений миокарда. Усиливая работу сердечной мышцы, препарат удлиняет период диастолы, оказывает отрицательное хронотропное действие на сердце, повышая тонус миокарда, уменьшает его размер, что способствует сокращению потребности в кислороде. При прямом и опосредованном действии на регуляцию сердечного ритма, происходит замедление частоты сердечных сокращений. При приеме внутрь биодоступность Дигитоксина составляет 100%, в плазме крови он связывается с белками на 90%. Процесс метаболизма и экскреции медикамента не находится в зависимости от состояния почек и печени. Благодаря высокой биодоступности и низкой скорости элиминации, Дигитоксин обладает сильными кумулятивными свойствами, в сравнении с другими гликозидами он оказывает наиболее длительное действие. Оно начинает проявляться в течение 2-4 часов после приема и достигает своего максимума через 8-12 часов, продолжительность действия – 2 недели. При местном использовании – в офтальмологии, средство способствует повышению тонуса и улучшению сократимости цилиарной мышцы.
Показания к применению
Согласно инструкции, Дигитоксин в форме таблеток показан при:
- Хронической сердечной недостаточности;
- Мерцательной тахиаритмии;
- Сердечной недостаточности с низким сердечным выбросом;
- Пароксизме синусовой тахикардии, спровоцированной острой сердечной недостаточностью;
- Пароксизмальных наджелудочковых аритмиях – мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, трепетании предсердий.
Дигитоксин при местном применении в виде глазных капель используется также в офтальмологической практике при:
- Пресбиопии;
- Астенопии;
- Латентной гипертензии и усталости глаз;
- Боли в глазах во время приступа мигрени;
- Нарушении внутриглазного кровообращения;
Для местного использования, Дигитоксин по рецепту назначается только после исключения вероятности органического поражения глаз и ошибки в подборе очков.
Противопоказания к применению
Как указывается в инструкции к Дигитоксину, его использование противопоказано при гиперчувствительности к медикаменту, гликозидной интоксикации, нарушениях функции печени (для таблеток). С большой осторожностью следует применять препарат внутрь при:
- Пароксизмальной желудочковой тахикардии;
- Изолированном митральном стенозе;
- Выраженной брадикардии;
- AV-блокаде I и II степени;
- Остром инфаркте миокарда;
- Нестабильной стенокардии;
- Синдроме WPW;
- Экстрасистолии.
А также при хронической сердечной недостаточности с нарушением диастолической функции – при амилоидозе сердца, констриктивном перикардите, тампонаде сердца.
Способ применения и дозировка
По инструкции к Дигитоксину, дозирование препарата назначается индивидуально и зависит от схемы терапии и показаний. В виде таблеток Дигитоксин по рецепту для взрослых принимается внутрь в период начального насыщения (дигитализации) по 2 таблетки (0,2 мг) 2 раза в сутки в течение 4 дней. Далее для поддерживающей терапии – в суточной дозе по 1/2 или 1/3 таблетки (0,05 или 0,03 мг) однократно. При необходимости (в случае быстрой дигитализации) принимается в начальной дозировке – 6 таблеток (0,6 мг), через 4-6 часов при втором приеме – в дозе 0,4 мг (4 таблетки), далее через такой же интервал – 0,2 мг (2 таблетки). Ректально Дигитоксин назначается при застое в системе воротной вены или расстройстве пищеварения, используется по 1-2 суппозиторию 2 раза в сутки, затем через 3-5 дней по 1-2 свечи – один раз в день. Дозирование препарата для пациентов пожилого возраста снижается в 2 раза.
Глазные капли Дигитоксин применяют по 1 капле в каждый глаз 3 раза в сутки, в течение 3-6 дней, затем прием может быть продолжен при той же дозировке 2 раза в сутки.
Побочные действия Дигитоксина
Медикамент по инструкции, может стать причиной следующих побочных эффектов: анорексии, рвоты, диареи, головокружений, головной боли, нарушений сердечного ритма, брадикардии, AV блокады. Дигитоксин иногда может привести к появлению ксантопсии, скотомы, микропсии и макропсии, «мушек» перед глазами, а также снижению остроты зрения. В редких случаях возможно возникновение – депрессии, эйфории, спутанности сознания, бессонницы, делириозного состояния, тромбоза мезентериальных сосудов, синкопального состояния, гинекомастии (при длительной терапии).
Особые указания
Прием Дигитоксина возможен при почечной недостаточности. При использовании медикамента следует регулярно проводить проверку уровня калия в плазме и контроль ЭКГ. Препарат назначается с осторожностью при электролитных нарушениях, гипоксии, наличии артериовенозного шунта, алкалозе, гипотиреозе, миокардите, ожирении, а также пациентам пожилого возраста. При применении глазных капель Дигитоксин не рекомендуется носить контактные линзы.
Взаимодействие c другими препаратами
При совместном применении Дигитоксина с инсулином, препаратами кальция, ГКС и диуретиками повышается риск возникновения гликозидной интоксикации. Абсорбция Дигитоксина из ЖКТ уменьшается при комбинированном приеме препарата с антацидами, неомицином, сульфасалазином, колестиполом, колестирамином. При одновременном использовании с амиодароном, пропафеноном, верапамилом, хинидином, нифедипином, дифеноксилатом повышается концентрация препарата в плазме крови. Тиреоидные гормоны способствуют уменьшению терапевтического эффекта.
Условия хранения Дигитоксина
Дигитоксин следует хранить в прохладном, темном месте, недоступном для детей.
В аптеках можно приобрести Дигитоксин по рецепту.
