Флуконазол в капсулахФлуконазол – противогрибковый препарат.

Форма выпуска и состав

Флуконазол выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Капсулы (в блистерах по 1 шт., по 1-7 блистеров в картонной пачке; в блистерах по 2-7, 10 шт., по 1-4, 7 блистеров в картонной пачке; в банках по 1-4, 7, 10 шт., по 1 банке в картонной пачке; в полимерном контейнере по 1, 2, 7, 10, 14, 28, 50, 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий (в полиэтиленовых или стеклянных флаконах либо бутылках с подвеской или без нее по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке; во флаконах по 50 мл, по 1, 2, 5, 10 флаконов в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 2, 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

  • Активное вещество: флуконазол – 50, 100, 150 мг;
  • Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, низкомолекулярный поливинилпирролидон, стеарат магния или стеарат кальция.

В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой входит активное вещество: флуконазол – 50, 100, 150 мг.

В состав 1 мл раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: флуконазол – 2 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, гидроксид натрия или хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Показания к применению

  • Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (включая легкие, кожу), у больных с нормальным иммунным ответом и у пациентов с различными формами иммунодепрессии (включая больных СПИД, при трансплантации органов). Флуконазол можно применять для профилактики криптококковой инфекции у пациентов со СПИД;
  • Генерализованный кандидоз, включая диссеминированный кандидоз, кандидемию и другие виды инвазивных кандидозных инфекций (инфекции глаз, эндокарда, брюшины, мочевых и дыхательных путей). Флуконазол можно назначать больным со злокачественными новообразованиями, пациентам отделений интенсивной терапии, больным, проходящим курс иммуносупрессивной или цитостатической терапии, а также при наличии других предрасполагающих к развитию кандидоза факторов;
  • Кандидозный баланит;
  • Кандидурия, неинвазивные кандидозы кожи, бронхолегочные кандидозы, кандидоз слизистых оболочек, включая пищевода и полости глотки и рта (атрофический кандидоз полости рта, вызванный ношением зубных протезов); Флуконазол также применяют для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД;
  • Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (хронический рецидивирующий и острый), профилактика для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (от 3 эпизодов в год);
  • Грибковые инфекции у пациентов со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям из-за лучевой терапии или химиотерапии цитостатиками (профилактика);
  • Разноцветный (отрубевидный) лишай;
  • Микозы кожи, включая микозы паховой области, тела, стоп;
  • Кандидоз кожи;
  • Онихомикоз;
  • Глубокие эндемические микозы, включая гистоплазмоз и кокцидиомикоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

  • Одновременное применение с астемизолом или терфенадином (на фоне постоянной терапии Флуконазолом в дозе от 400 мг в день), а также другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
  • Возраст до 4 лет (для капсул);
  • Период лактации (для раствора для инфузий);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим азольным противогрибковым препаратам в анамнезе.

Флуконазол назначают с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

  • Печеночная недостаточность;
  • Почечная недостаточность (для раствора для инфузий);
  • Появление во время терапии сыпи у больных с поверхностной грибковой инфекцией и системными/инвазивными грибковыми инфекциями;
  • Потенциально проаритмогенные состояния у больных с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические заболевания сердца, одновременное применение с лекарственными средствами, вызывающими аритмии, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, рифабутином и другими индукторами цитохрома Р450);
  • Одновременный прием с потенциально гепатотоксичными лекарственными средствами (для капсул);
  • Одновременное применение Флуконазола в суточной дозе до 400 мг с терфенадином (для раствора для инфузий);
  • Беременность.

Способ применения и дозировка

Суточная доза Флуконазола определяется характером и тяжестью грибковой инфекции. Изменять суточную дозу при переводе с внутривенного введения на прием препарата внутрь, и наоборот, нет необходимости.

Флуконазол в форме капсул и таблеток принимают внутрь, раствор для инфузий – вводят внутривенно капельно со скоростью не больше 200 мг в час.

Раствор для инфузий совместим с раствором Рингера, 20% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната, раствором Хартмана, 0,9% раствором натрия хлорида, 0,9% раствором калия хлорида и 5% раствором декстрозы. Инфузии можно проводить при помощи обычных наборов для трансфузии с использованием одного из вышеперечисленных растворителей.

Режим дозирования определяется показаниями.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций взрослым и детям от 15 лет (при массе тела больше 50 кг) в первый день назначают 400 мг, затем по 200-400 мг 1 раз в день. Длительность терапии при криптококковом менингите – не менее 6-8 недель, при криптококковых инфекциях продолжительность курса определяется клинической эффективностью, подтвержденной результатами микологических исследований.

У больных СПИД для профилактики рецидива криптококкового менингита Флуконазол назначают после завершения полного курса первичной терапии по 200 мг в день в течение длительного периода времени.

При лечении диссеминированного кандидоза, кандидемии и других инвазивных кандидозных инфекций Флуконазол в первые сутки следует принимать в дозе 400 мг, затем дозу снижают в 2 раза (при недостаточной клинической эффективности дозу уменьшать не следует). Продолжительность курса определяется клинической эффективностью препарата.

При лечении глубоких эндемических микозов может потребоваться применение Флуконазола в суточной дозе 200-400 мг в течение до 2 лет. Длительность курса определяют индивидуально: кокцидиоидомикоз – 11-24 месяца, гистоплазмоз – 3-17 месяцев.

При клиренсе креатинина 11-50 мл в минуту следует применять 50% от рекомендуемой дозы Флуконазола в форме капсул или увеличить интервал между приемами обычной дозы (1 раз в 2 дня). Как правило, больным с функциональными нарушениями почек препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина следующим образом (доза/интервал между приемами препарата):

  • От 40 мл в минуту: обычная суточная доза/24 часа;
  • 21-40 мл в минуту: обычная суточная доза/48 часов либо 1/2 суточной дозы/24 часа;
  • 10-20 мл в минуту: обычная суточная доза/72 часа либо 1/3 суточной дозы/24 часа.

Находящимся на гемодиализе больным после каждого сеанса следует принимать одну дозу Флуконазола.

Суточная доза Флуконазола в форме раствора для инфузий у детей не должна превышать 400 мг в день. Препарат назначают при сходных со взрослыми инфекциях, продолжительность курса зависит от микологического и клинического эффекта.

Рекомендуемая доза у детей при лечении криптококкового менингита и криптококковых инфекций других локализаций, а также при генерализованном кандидозе составляет 6-12 мг/кг в день (определяется тяжестью заболевания). Как правило, лечение проводят в течение 10-12 недель (до лабораторно подтвержденного отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД детей после завершения полного курса первичной терапии Флуконазол применяют длительно в суточной дозе 6 мг/кг.

Рекомендуемая суточная доза у детей составляет:

  • Орофарингеальный кандидоз: в первый день – 6 мг/кг, далее – по 3 мг/кг однократно ежедневно. Продолжительность курса – не меньше 14 дней;
  • Кандидоз слизистых оболочек: 3 мг/кг. В первый день возможно применение ударной дозы 6 мг/кг (для более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций). Продолжительность курса – не меньше 21 дня;
  • Кандидоз пищевода: 3 мг/кг однократно. В первый день возможно применение ударной дозы 6 мг/кг (в зависимости от тяжести заболевания возможно применение 6-12 кг/мг). Продолжительность курса – не меньше 21 дня и еще в течение 14 дней после регрессии симптомов;
  • Грибковые инфекции у детей с пониженным иммунитетом, у которых риск возникновения инфекции связан с нейтропенией, развившейся из-за лучевой терапии или цитотоксической химиотерапии (профилактика): однократно 3-12 мг/кг. Продолжительность курса определяется индивидуально.

Новорожденным Флуконазол в форме раствора для инфузий нужно вводить медленно. Первые 14 дней жизни препарат назначают в такой же дозе, что и более старшим детям, но с перерывом 72 часа, детям 3-4 недель жизни – 48 часов.

Пожилым пациентам при отсутствии функциональных нарушений почек рекомендуется придерживаться обычного режима дозирования Флуконазола.

При клиренсе креатинина меньше 50 мл в минуту требуется коррекция режима дозирования раствора для инфузий. При многократном применении препарата больным с нарушениями функции почек первоначально следует ввести ударную дозу 50-400 мг, после чего, в зависимости от показаний, суточную дозу снижают в 2 раза (без диализа). Находящимся на постоянном диализе больным нужно вводить 100% дозы после каждого сеанса диализа.

Суточную дозу препарата детям с функциональными нарушениями почек нужно снизить (в такой же пропорциональной зависимости, что и взрослым), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Раствор Флуконазола содержит 0,9% натрия хлорида; во флаконе на 100 мл содержится по 15 ммоль ионов хлорида и натрия, что нужно учитывать больным, которым требуется ограничение потребления жидкости или натрия.

Побочные действия

Флуконазол, как правило, переносится хорошо.

Во время терапии могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (часто – больше 1%; нечасто – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко – меньше 0,01%):

  • Пищеварительная система: понижение аппетита, тошнота, изменение вкуса, диарея, боль в животе, метеоризм, абдоминальные боли, рвота; редко – нарушение функции печени (гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и аспартатаминотрансферазы, гепатонекроз, гепатит), в т.ч. с летальным исходом;
  • Центральная нервная система: головная боль, чрезмерная утомляемость, головокружение; редко – судороги;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (включая крапивницу, ангионевротический отек, зуд кожи, отек лица);
  • Прочие: редко – функциональные нарушение почек, гиперхолестеринемия, алопеция, гипокалиемия, гипертриглицеридемия.

Дополнительно при приеме Флуконазола внутрь могут возникать следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: увеличение продолжительности интервала QT, трепетание/мерцание желудочков;
  • Органы кроветворения: редко – тромбоцитопения (петехии, кровотечения), лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.

Особые указания

Терапию следует продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Прекращение лечения в более ранние сроки приводит к развитию рецидивов.

В отдельных случаях применение Флуконазола сопровождалось токсическими нарушениями функции печени, в т.ч. с летальным исходом (как правило, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями). Обычно гепатотоксическое действие препарата было обратимым, и его признаки исчезали после прекращения лечения. При появлении клинических симптомов поражения печени, которые, возможно, связаны с применением Флуконазола, лечение нужно прервать.

В случаях, когда у больных СПИД с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и ее появление связывают с применением Флуконазола, терапию отменяют. При возникновении сыпи у пациентов с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их необходимо тщательно наблюдать. Препарат отменяют при появлении многоформной эритемы или буллезных изменений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими лекарственными средствами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

В период терапии рекомендуется избегать управления автотранспортом и выполнения других, потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации и быстрых реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флуконазола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Непрямые антикоагулянты, производные кумарина (например, варфарина): увеличение протромбинового времени (необходим тщательный контроль);
  • Пероральные гипогликемические препараты, производные сульфонилмочевины (глибенкламид, хлорпропамид, толбутамид, глипизид): удлинение периода их полувыведения (Т1/2), что может привести к развитию гипогликемии (необходим контроль концентрации глюкозы в крови с последующей коррекцией доз препаратов);
  • Гидрохлоротиазид: увеличение концентрации флуконазола (при одновременном применении с диуретиками изменение режима дозирования не требуется);
  • Фенитоин: значимое повышение его концентрации в плазме крови;
  • Рифампицин: понижение AUC и T1/2 флуконазола;
  • Циклоспорин: изменение его концентрации в крови (необходим контроль);
  • Теофиллин: удлинение периода его T1/2 и увеличение риска развития интоксикации (необходима коррекция его дозы);
  • Цизаприд: развитие нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии;
  • Рифабутин: повышение его плазменных концентраций, риск развития увеита (требуется тщательное наблюдение);
  • Такролимус: повышение его плазменной концентрации, что увеличивает риск нефротоксического воздействия;
  • Зидовудин, мидазолам: увеличение их плазменной концентрации.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Капсулы – 3 года при температуре до 25 °C;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 3 года при температуре до 30 °C;
  • Раствор для инфузий – 2 года при температуре 2-30 °C.
Оцените статью:
1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 5.0 из 5 (1 голос)
Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Цена

Аптека

Флуконазол капсулы 150мг 1шт

12 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Флуконазол 150 мг N1 капс

12 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Флуконазол капс 150мг №1*, Вертекс ЗАО

26 руб.

Сеть московских аптек ИФКСеть московских аптек ИФК

Флуконазол 150 мг N2 капс

36 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Флуконазол 50 мг N7 капс

36 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Флуконазол капс 150мг №2, Вертекс ЗАО

46 руб.

Сеть московских аптек ИФКСеть московских аптек ИФК

Флуконазол капсулы 50мг 7шт

49 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО
Оставить свой комментарий:
Имя:
E-mail:

Текст:
Популярные статьи:

все статьи

Чем опасен постоянный насморк?Чем опасен постоянный насморк?

Каждый человек хотя бы несколько раз в свое... подробнее

23765
0
Почему я худею без причины...Почему я худею без причины...

Почему я худею без причины? Каковы последстви... подробнее

21354
0
Русская баня – польза или вред?Русская баня – польза или вред?

Этот вопрос интересует очень многих. Если еще... подробнее

12581
0
Холестериновые бляшки – что за зверь?Холестериновые бляшки – что за зверь?

То, что мы едим каждый день, начинает волнова... подробнее

10402
0
Пути распространения инфекции...Пути распространения инфекции...

Предупредить проникновение и развитие различн... подробнее

10359
0
Онкоцитология...Онкоцитология...

Мазок на онкоцитологию (анализ по Папаниколау... подробнее

10258
2