Флуконазол в капсулах

Флуконазол – противогрибковый препарат.

Форма выпуска и состав

Флуконазол выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Капсулы (в блистерах по 1 шт., по 1-7 блистеров в картонной пачке; в блистерах по 2-7, 10 шт., по 1-4, 7 блистеров в картонной пачке; в банках по 1-4, 7, 10 шт., по 1 банке в картонной пачке; в полимерном контейнере по 1, 2, 7, 10, 14, 28, 50, 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий (в полиэтиленовых или стеклянных флаконах либо бутылках с подвеской или без нее по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке; во флаконах по 50 мл, по 1, 2, 5, 10 флаконов в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 2, 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

  • Активное вещество: флуконазол – 50, 100, 150 мг;
  • Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, низкомолекулярный поливинилпирролидон, стеарат магния или стеарат кальция.

В состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой входит активное вещество: флуконазол – 50, 100, 150 мг.

В состав 1 мл раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: флуконазол – 2 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, гидроксид натрия или хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Показания к применению

  • Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (включая легкие, кожу), у больных с нормальным иммунным ответом и у пациентов с различными формами иммунодепрессии (включая больных СПИД, при трансплантации органов). Флуконазол можно применять для профилактики криптококковой инфекции у пациентов со СПИД;
  • Генерализованный кандидоз, включая диссеминированный кандидоз, кандидемию и другие виды инвазивных кандидозных инфекций (инфекции глаз, эндокарда, брюшины, мочевых и дыхательных путей). Флуконазол можно назначать больным со злокачественными новообразованиями, пациентам отделений интенсивной терапии, больным, проходящим курс иммуносупрессивной или цитостатической терапии, а также при наличии других предрасполагающих к развитию кандидоза факторов;
  • Кандидозный баланит;
  • Кандидурия, неинвазивные кандидозы кожи, бронхолегочные кандидозы, кандидоз слизистых оболочек, включая пищевода и полости глотки и рта (атрофический кандидоз полости рта, вызванный ношением зубных протезов); Флуконазол также применяют для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД;
  • Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (хронический рецидивирующий и острый), профилактика для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (от 3 эпизодов в год);
  • Грибковые инфекции у пациентов со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям из-за лучевой терапии или химиотерапии цитостатиками (профилактика);
  • Разноцветный (отрубевидный) лишай;
  • Микозы кожи, включая микозы паховой области, тела, стоп;
  • Кандидоз кожи;
  • Онихомикоз;
  • Глубокие эндемические микозы, включая гистоплазмоз и кокцидиомикоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

  • Одновременное применение с астемизолом или терфенадином (на фоне постоянной терапии Флуконазолом в дозе от 400 мг в день), а также другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
  • Возраст до 4 лет (для капсул);
  • Период лактации (для раствора для инфузий);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим азольным противогрибковым препаратам в анамнезе.

Флуконазол назначают с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

  • Печеночная недостаточность;
  • Почечная недостаточность (для раствора для инфузий);
  • Появление во время терапии сыпи у больных с поверхностной грибковой инфекцией и системными/инвазивными грибковыми инфекциями;
  • Потенциально проаритмогенные состояния у больных с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические заболевания сердца, одновременное применение с лекарственными средствами, вызывающими аритмии, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, рифабутином и другими индукторами цитохрома Р450);
  • Одновременный прием с потенциально гепатотоксичными лекарственными средствами (для капсул);
  • Одновременное применение Флуконазола в суточной дозе до 400 мг с терфенадином (для раствора для инфузий);
  • Беременность.

Способ применения и дозировка

Суточная доза Флуконазола определяется характером и тяжестью грибковой инфекции. Изменять суточную дозу при переводе с внутривенного введения на прием препарата внутрь, и наоборот, нет необходимости.

Флуконазол в форме капсул и таблеток принимают внутрь, раствор для инфузий – вводят внутривенно капельно со скоростью не больше 200 мг в час.

Раствор для инфузий совместим с раствором Рингера, 20% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната, раствором Хартмана, 0,9% раствором натрия хлорида, 0,9% раствором калия хлорида и 5% раствором декстрозы. Инфузии можно проводить при помощи обычных наборов для трансфузии с использованием одного из вышеперечисленных растворителей.

Режим дозирования определяется показаниями.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций взрослым и детям от 15 лет (при массе тела больше 50 кг) в первый день назначают 400 мг, затем по 200-400 мг 1 раз в день. Длительность терапии при криптококковом менингите – не менее 6-8 недель, при криптококковых инфекциях продолжительность курса определяется клинической эффективностью, подтвержденной результатами микологических исследований.

У больных СПИД для профилактики рецидива криптококкового менингита Флуконазол назначают после завершения полного курса первичной терапии по 200 мг в день в течение длительного периода времени.

При лечении диссеминированного кандидоза, кандидемии и других инвазивных кандидозных инфекций Флуконазол в первые сутки следует принимать в дозе 400 мг, затем дозу снижают в 2 раза (при недостаточной клинической эффективности дозу уменьшать не следует). Продолжительность курса определяется клинической эффективностью препарата.

При лечении глубоких эндемических микозов может потребоваться применение Флуконазола в суточной дозе 200-400 мг в течение до 2 лет. Длительность курса определяют индивидуально: кокцидиоидомикоз – 11-24 месяца, гистоплазмоз – 3-17 месяцев.

При клиренсе креатинина 11-50 мл в минуту следует применять 50% от рекомендуемой дозы Флуконазола в форме капсул или увеличить интервал между приемами обычной дозы (1 раз в 2 дня). Как правило, больным с функциональными нарушениями почек препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина следующим образом (доза/интервал между приемами препарата):

  • От 40 мл в минуту: обычная суточная доза/24 часа;
  • 21-40 мл в минуту: обычная суточная доза/48 часов либо 1/2 суточной дозы/24 часа;
  • 10-20 мл в минуту: обычная суточная доза/72 часа либо 1/3 суточной дозы/24 часа.

Находящимся на гемодиализе больным после каждого сеанса следует принимать одну дозу Флуконазола.

Суточная доза Флуконазола в форме раствора для инфузий у детей не должна превышать 400 мг в день. Препарат назначают при сходных со взрослыми инфекциях, продолжительность курса зависит от микологического и клинического эффекта.

Рекомендуемая доза у детей при лечении криптококкового менингита и криптококковых инфекций других локализаций, а также при генерализованном кандидозе составляет 6-12 мг/кг в день (определяется тяжестью заболевания). Как правило, лечение проводят в течение 10-12 недель (до лабораторно подтвержденного отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД детей после завершения полного курса первичной терапии Флуконазол применяют длительно в суточной дозе 6 мг/кг.

Рекомендуемая суточная доза у детей составляет:

  • Орофарингеальный кандидоз: в первый день – 6 мг/кг, далее – по 3 мг/кг однократно ежедневно. Продолжительность курса – не меньше 14 дней;
  • Кандидоз слизистых оболочек: 3 мг/кг. В первый день возможно применение ударной дозы 6 мг/кг (для более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций). Продолжительность курса – не меньше 21 дня;
  • Кандидоз пищевода: 3 мг/кг однократно. В первый день возможно применение ударной дозы 6 мг/кг (в зависимости от тяжести заболевания возможно применение 6-12 кг/мг). Продолжительность курса – не меньше 21 дня и еще в течение 14 дней после регрессии симптомов;
  • Грибковые инфекции у детей с пониженным иммунитетом, у которых риск возникновения инфекции связан с нейтропенией, развившейся из-за лучевой терапии или цитотоксической химиотерапии (профилактика): однократно 3-12 мг/кг. Продолжительность курса определяется индивидуально.

Новорожденным Флуконазол в форме раствора для инфузий нужно вводить медленно. Первые 14 дней жизни препарат назначают в такой же дозе, что и более старшим детям, но с перерывом 72 часа, детям 3-4 недель жизни – 48 часов.

Пожилым пациентам при отсутствии функциональных нарушений почек рекомендуется придерживаться обычного режима дозирования Флуконазола.

При клиренсе креатинина меньше 50 мл в минуту требуется коррекция режима дозирования раствора для инфузий. При многократном применении препарата больным с нарушениями функции почек первоначально следует ввести ударную дозу 50-400 мг, после чего, в зависимости от показаний, суточную дозу снижают в 2 раза (без диализа). Находящимся на постоянном диализе больным нужно вводить 100% дозы после каждого сеанса диализа.

Суточную дозу препарата детям с функциональными нарушениями почек нужно снизить (в такой же пропорциональной зависимости, что и взрослым), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Раствор Флуконазола содержит 0,9% натрия хлорида; во флаконе на 100 мл содержится по 15 ммоль ионов хлорида и натрия, что нужно учитывать больным, которым требуется ограничение потребления жидкости или натрия.

Побочные действия

Флуконазол, как правило, переносится хорошо.

Во время терапии могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (часто – больше 1%; нечасто – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко – меньше 0,01%):

  • Пищеварительная система: понижение аппетита, тошнота, изменение вкуса, диарея, боль в животе, метеоризм, абдоминальные боли, рвота; редко – нарушение функции печени (гепатоцеллюлярный некроз, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и аспартатаминотрансферазы, гепатонекроз, гепатит), в т.ч. с летальным исходом;
  • Центральная нервная система: головная боль, чрезмерная утомляемость, головокружение; редко – судороги;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (включая крапивницу, ангионевротический отек, зуд кожи, отек лица);
  • Прочие: редко – функциональные нарушение почек, гиперхолестеринемия, алопеция, гипокалиемия, гипертриглицеридемия.

Дополнительно при приеме Флуконазола внутрь могут возникать следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: увеличение продолжительности интервала QT, трепетание/мерцание желудочков;
  • Органы кроветворения: редко – тромбоцитопения (петехии, кровотечения), лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.

Особые указания

Терапию следует продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Прекращение лечения в более ранние сроки приводит к развитию рецидивов.

В отдельных случаях применение Флуконазола сопровождалось токсическими нарушениями функции печени, в т.ч. с летальным исходом (как правило, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями). Обычно гепатотоксическое действие препарата было обратимым, и его признаки исчезали после прекращения лечения. При появлении клинических симптомов поражения печени, которые, возможно, связаны с применением Флуконазола, лечение нужно прервать.

В случаях, когда у больных СПИД с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и ее появление связывают с применением Флуконазола, терапию отменяют. При возникновении сыпи у пациентов с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их необходимо тщательно наблюдать. Препарат отменяют при появлении многоформной эритемы или буллезных изменений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими лекарственными средствами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

В период терапии рекомендуется избегать управления автотранспортом и выполнения других, потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации и быстрых реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флуконазола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Непрямые антикоагулянты, производные кумарина (например, варфарина): увеличение протромбинового времени (необходим тщательный контроль);
  • Пероральные гипогликемические препараты, производные сульфонилмочевины (глибенкламид, хлорпропамид, толбутамид, глипизид): удлинение периода их полувыведения (Т1/2), что может привести к развитию гипогликемии (необходим контроль концентрации глюкозы в крови с последующей коррекцией доз препаратов);
  • Гидрохлоротиазид: увеличение концентрации флуконазола (при одновременном применении с диуретиками изменение режима дозирования не требуется);
  • Фенитоин: значимое повышение его концентрации в плазме крови;
  • Рифампицин: понижение AUC и T1/2 флуконазола;
  • Циклоспорин: изменение его концентрации в крови (необходим контроль);
  • Теофиллин: удлинение периода его T1/2 и увеличение риска развития интоксикации (необходима коррекция его дозы);
  • Цизаприд: развитие нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии;
  • Рифабутин: повышение его плазменных концентраций, риск развития увеита (требуется тщательное наблюдение);
  • Такролимус: повышение его плазменной концентрации, что увеличивает риск нефротоксического воздействия;
  • Зидовудин, мидазолам: увеличение их плазменной концентрации.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Капсулы – 3 года при температуре до 25 °C;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 3 года при температуре до 30 °C;
  • Раствор для инфузий – 2 года при температуре 2-30 °C.
Оцените статью:
1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 5.0 из 5 (1 голос)
Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Цена

Аптека

Флуконазол капсулы 150мг 1шт

11 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Флуконазол 150 мг N1 капс

11 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Флуконазол 150мг №1 капс

13 руб.

ЗдравЗона - Интернет-АптекаЗдравЗона - Интернет-Аптека

Флуконазол 50 мг N7 капс

19 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Флуконазол 50мг №7 капс.

21 руб.

ЗдравЗона - Интернет-АптекаЗдравЗона - Интернет-Аптека

Флуконазол капсулы 150мг 1шт

27 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Флуконазол капс 150мг №1*

28 руб.

Оставить свой комментарий:
Имя:
E-mail:

Текст:
Популярные статьи:

все статьи

Чем опасен постоянный насморк?Чем опасен постоянный насморк?

Каждый человек хотя бы несколько раз в свое... подробнее

31074
0
Почему я худею без причины...Почему я худею без причины...

Почему я худею без причины? Каковы последстви... подробнее

28709
2
Русская баня – польза или вред?Русская баня – польза или вред?

Этот вопрос интересует очень многих. Если еще... подробнее

16864
0
Онкоцитология...Онкоцитология...

Мазок на онкоцитологию (анализ по Папаниколау... подробнее

16229
2
Пути распространения инфекции...Пути распространения инфекции...

Предупредить проникновение и развитие различн... подробнее

16228
0
Холестериновые бляшки – что за зверь?Холестериновые бляшки – что за зверь?

То, что мы едим каждый день, начинает волнова... подробнее

16228
0