Мелофлекс Ромфарм

Мелофлекс Ромфарм – лекарственный препарат, оказывающий противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Мелофлекс Ромфарм в форме раствора для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость, желтая с зеленым оттенком (по 1,5 мл в ампуле бесцветного стекла объемом 2 мл; в упаковке ячейковой контурной 3 или 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка).

В 1 мл препарата содержатся:

• действующее вещество: мелоксикам – 10 мг;
• дополнительные компоненты: гликофурфурол, натрия хлорид, меглюмин, полоксамер 188, натрия гидроксида раствор 1М, глицин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество в составе Мелофлекса Ромфарм – мелоксикам, является производным эноловой кислоты, входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с выраженной противовоспалительной эффективностью на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия средства заключается в его способности препятствовать синтезу простагландинов, известны медиаторов воспаления.

Согласно исследованиям in vivo мелоксикам угнетает выработку простагландинов на участке воспаления в большей степени, чем в почках или слизистой желудка. Это обусловлено значительно превышающим подавлением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в сравнении с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Предполагается, что терапевтический эффект НПВС базируется на угнетении ЦОГ-2, тогда как ингибирование активности постоянно присутствующей ЦОГ-1 способно привести к возникновению побочных эффектов со стороны почек и желудка. Избирательность воздействия мелоксикама на ЦОГ-2 имеет подтверждение в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo.

При проведении клинических исследований нарушения пищеварительной системы в целом наблюдались реже при применении мелоксикама в дозе 7,5 и 15 мг, чем при использовании других НПВС, участвующих в сравнительных тестах. Различие в частоте нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) прежде всего объясняется тем, что на фоне терапии Мелофлексом Ромфарм реже отмечались такие побочные эффекты как рвота, диспепсия, абдоминальные боли, тошнота. Кровотечения, изъязвления и перфорации в верхних отделах ЖКТ, вызванные приемом препарата, регистрировались редко и были дозозависимыми.

В исследованиях ex vivo было установлено, что активное вещество в рекомендуемых дозах не оказывало влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика

После в/м введения препарат полностью абсорбируется, относительная биодоступность по сравнению с данным показателем при пероральном приеме составляет почти 100%. Вследствие этого при переходе с парентерального введения мелоксикама на пероральный прием не требуется коррекция дозы. После в/м введения 15 мг препарата (1 ампула) максимальная концентрация (Сmах) в плазме спустя 60–90 минут достигает примерно 0,0016–0,0018 мг/мл.

Связь вещества с белками плазмы, в особенности с альбумином, – 99%. Концентрация препарата в синовиальной жидкости соответствует примерно половине его уровня концентрации в плазме. Характеризуется низким объемом распределения – в среднем 11 л, индивидуальные различия могут варьировать от 7 до 20%.

Средство почти полностью биотрансформируется в печени, в результате чего формируются 4 фармакологически неактивные производные. Основным метаболитом мелоксикама является 5-карбоксимелоксикам, составляющий 60% от первоначальной дозы и образующийся посредством окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который выделяется в меньшей степени (до 9% от дозы). При проведении исследований in vitro было установлено, что большое значение в данной метаболической трансформации имеет изофермент CYP2C9, а также в меньшей степени – изофермент CYP3A4. В формировании остальных двух метаболитов (составляющих 4 и 16% от дозы препарата) принимает участие пероксидаза, уровень активности которой может варьировать индивидуально.

Экскретируется препарат примерно в равных частях с мочой и фекалиями, большей частью в виде метаболитов. С фекалиями в неизменном виде выводится меньше 5% от суточной дозы мелоксикама, в моче он выявляется в неизменном виде только в следовых количествах.

Средний период полувыведения (Т_½) препарата может составлять 13–25 часов, плазменный клиренс после однократного введения – примерно 7–12 мл/мин. При пероральном приеме и при в/м введении в дозах от 7,5 до 15 мг активное средство Мелофлекса Ромфарм проявляет линейную зависимость фармакокинетических показателей от дозы.

Фармакокинетика мелоксикама существенно не зависит от печеночной или слабо/умеренно выраженной почечной недостаточности. У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности скорость выведения вещества из организма существенно выше. При наличии терминальной почечной недостаточности отмечается ухудшение связывания препарата с белками плазмы и, т. к. в подобных случаях увеличение объема распределения (Vp) может стать причиной возрастания концентрации свободного мелоксикама, доза препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста подобны таковым у молодых пациентов. У пожилых больных в период равновесного состояния фармакокинетики мелоксикама отмечается небольшое снижение среднего плазменного клиренса по сравнению с молодыми больными. Для пожилых женщин характерны более высокие величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и более продолжительный Т_½ в сравнении с молодыми пациентами обоих полов.

Показания к применению

Мелофлекс Ромфарм рекомендован для стартовой терапии и симптоматического краткосрочного лечения следующих болезней:

• анкилозирующий спондилит;
• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (дегенеративные заболевания суставов, артроз);
• прочие дегенеративные и воспалительные поражения скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: артропатии, дорсопатии (включая плечевой периартрит, боль в нижней части спины, ишиас).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая стадия сердечной недостаточности;
• неполное/полное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или каких-либо других НПВС (данные в анамнезе в т. ч.);
• активное желудочно-кишечное кровотечение, установленный диагноз болезней свертывающей системы крови или период после перенесенных цереброваскулярных кровотечений;
• эрозивно-язвенные поражений желудка и 12-перстной кишки, недавно перенесенные или в стадии обострения;
• период обострения воспалительных заболеваний кишечника (включая болезнь Крона, язвенный колит);
• тяжелая почечная недостаточность [на фоне диагностированной гиперкалиемии, в случае отсутствия проведения гемодиализа – клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин];
• активное заболевание печени, выраженная печеночная недостаточность;
• лечение периоперационных болей при операции шунтирования коронарных артерий;
• сочетанное использование с антикоагулянтами (из-за усугубления риска возникновения внутримышечных гематом);
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства или другим НПВС.

Рекомендуется с осторожностью применять Мелофлекс Ромфарм при следующих состояниях/заболеваниях:

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• поражения периферических артерий;
• сахарный диабет;
• почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• заболевания ЖКТ в анамнезе (включая наличие инфекции Helicobacter pylori);
• пожилой возраст;
• тяжелые соматические заболевания;
• курение и/или частое употребление алкоголя;
• комбинированное использование с пероральными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами;
• длительный прием НПВС.

Мелофлекс Ромфарм: инструкция по применению (дозировка и способ)

Препарат следует вводить глубоко в/м. Введение раствора Мелофлекс Ромфарм в вену противопоказано.

Рекомендуемый режим дозирования с учетом показаний:

• анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит: в суточной дозе 15 мг (содержимое 1 ампулы); в зависимости от терапевтического эффекта возможно снижение дозы до 7,5 мг;
• остеоартрит, сопровождающийся болевым синдромом: в суточной дозе 7,5 мг; при отсутствии улучшения состояния допускается увеличение дозы до 15 мг в сутки.

В/м введение раствора показано только на протяжении первых дней терапии, в дальнейшем пациента рекомендуется переводить на пероральный прием мелоксикама. Максимальная суточная доза данного средства не должна превышать 15 мг, в т. ч. и в тех случаях, когда его комбинируют в разных лекарственных формах.

Поскольку частота и выраженность побочных действий Мелофлекса Ромфарм зависят от дозы и длительности лечения, его необходимо использовать в минимальных эффективных дозах наиболее коротким курсом.

Лицам пожилого возраста, больным с повышенным риском развития нежелательных эффектов (в т. ч. с поражениями ЖКТ в анамнезе или наличием факторов риска болезней сердечно-сосудистой системы) препарат следует назначать в начальной дозе 7,5 мг в сутки. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности, находящимся на гемодиализе, не рекомендуется использовать препарат в суточной дозе, превышающей 7,5 мг.

Согласно инструкции, Мелофлекс Ромфарм в форме раствора нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами из-за возможной несовместимости.

Побочные действия

• органы кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, включая тромбоцитопению, лейкопению;
• сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, приливы крови к коже лица;
• дыхательная система: нечасто – развитие приступов бронхиальной астмы при наличии аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
• пищеварительная система: часто – диспепсические расстройства (рвота, запор/диарея, метеоризм, абдоминальные боли, тошнота); нечасто – отрыжка, стоматит, гипербилирубинемия, гастродуоденальная язва, эзофагит, преходящее возрастание активности печеночных трансаминаз, явное/скрытое кровотечение из ЖКТ; редко – гепатит, колит, гастрит, перфорация ЖКТ;
• мочевыделительная система: нечасто – повышение уровня содержания мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия; редко – острая почечная недостаточность; связь с применением мелоксикама не установлена – альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия;
• кожные покровы: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – буллезные высыпания, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона);
• нервная система и психика: часто – головная боль, головокружение; нечасто – шум в ушах, сонливость, вертиго; редко – дезориентация, эмоциональная лабильность, спутанность сознания;
• органы чувств: редко – нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия), конъюнктивит;
• аллергические реакции: редко – анафилактоидные/анафилактические реакции, ангионевротический отек;
• нарушения в месте введения и общие расстройства: часто – отек и боль в месте инъекции; нечасто – отеки.

Передозировка

При передозировке препарата возможно усугубление выраженности дозозависимых побочных реакций. Симптомами данного состояния могут быть боли в эпигастрии, тошнота, кровотечение из ЖКТ, рвота, нарушение сознания, сонливость, острая почечная/печеночная недостаточность, асистолия, остановка дыхания.

В случае подозрения на передозировку назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ, защелачивание мочи и форсированный диурез малоэффективны, поскольку у мелоксикама высокая степень связывания с белками плазмы. Антидот препарата неизвестен. Выведение мелоксикама ускоряет колестирамин.

Особые указания

Во время лечения пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется тщательное регулярное наблюдение. При развитии язвы или кровотечения из ЖКТ применении препарата необходимо незамедлительно прекратить.

Появления язвенных дефектов, перфорации, желудочно-кишечного кровотечения возможны в любое время терапии, как при имеющихся в анамнезе выраженных желудочно-кишечных осложнениях, или возникших настораживающих симптомах, так и при их отсутствии. Последствия данных нарушений в целом могут быть более серьезными у лиц пожилого возраста.

В период терапии под особым контролем должны быть пациенты у которых наблюдалось появление реакций гиперчувствительности к средству или любых нежелательных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек, особенно когда подобные состояния были отмечены при проведении предыдущих курсов. Если на фоне терапии, как правило, в первый месяц курса, возникают изменения слизистых оболочек, кожные высыпания, либо другие признаки повышенной чувствительности, нужно рассмотреть вопрос о прекращении использования препарата.

Имеются сообщения о случаях появления во время лечения приступов стенокардии, серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда (с возможным летальным исходом). Угроза развития подобных осложнений усугубляется при длительном применении мелоксикама, а также при наличии этих заболеваний в анамнезе или предрасположенности к ним.

Мелофлекс Ромфарм, как и другие НПВС, ингибирует в почках выработку простагландинов, необходимых для поддержания почечной перфузии. При уменьшенном объеме циркулирующей крови (ОЦК) или сниженном почечном кровотоке использование препарата может вызвать декомпенсацию скрыто протекающей почечной недостаточности, обычно полностью обратимой после отмены средства. Наиболее высокий риск появления этого осложнения имеется при комбинированном использовании мелоксикама с диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонистами рецепторов ангиотензина II, а также у пожилых пациентов с ХСН, дегидратацией, циррозом печени, нефротическим синдромом, острыми функциональными нарушениями почек, и у больных, перенесших серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. В начале курса при таких состояниях необходимо тщательно мониторировать функцию почек и суточный диурез.

Сочетанное применение НПВС с диуретиками может снизить натрийуретическое действие последних и спровоцировать задержку калия, натрия и воды. При наличии предрасположенности эти нарушения могут усилить признаки артериальной гипертензии либо сердечной недостаточности, поэтому до начала курса требуется провести исследование функции почек, а во время терапии – наблюдать за состоянием таких пациентов и поддерживать адекватную гидратацию.

В случае комбинированного использования Мелофлекса Ромфарм с другими препаратами также рекомендуется контролировать деятельность почек.

Если на фоне лечения отмечается существенное и стойкое усиление активности трансаминаз, изменение других показателей функции печени – препарат требуется отменить и назначить контрольные тесты.

Следует учитывать, что мелоксикам обладает способностью маскировать признаки основного инфекционного заболевания.

Истощенные и ослабленные пациенты во время терапии нуждаются в тщательном наблюдении, т. к. они значительно хуже переносят нежелательные эффекты препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сведений о негативном воздействии мелоксикама на способность к концентрации внимания и скорость реакций не имеется. При развитии на фоне применения препарата снижения остроты зрения, сонливости, головокружения или других нарушений со стороны центральной нервной системы, пациентам, управляющим транспортными средствами и другими сложными механизмами, требуется соблюдать особую осторожность.

Применение при беременности и лактации

Мелофлекс Ромфарм противопоказано применять в период беременности ввиду возможного неблагоприятного воздействия на формирование и развитие плода вследствие ингибирования выработки простагландинов. В связи с вышеуказанным препарат также не следует использовать женщинам, планирующим беременность.

Поскольку мелоксикам способен вызвать задержку овуляции (вследствие угнетения ЦОГ/синтеза простагландина), при наличии проблем с зачатием и в случае проведения соответствующих обследований требуется отказаться от терапии препаратом.

Доказано, что НПВС проникают в материнское молоко, поэтому в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано. При необходимости его использования требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Мелофлекс Ромфарм не назначают пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Применение препарата противопоказано при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) без проведения гемодиализа, а также при прогрессирующих болезнях почек. При наличии слабой и умеренной почечной недостаточности (КК 30 мл/мин) в коррекции дозы нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Применение препарата противопоказано при выраженной печеночной недостаточности и активных заболеваниях печени. При наличии легких или умеренно выраженных функциональных нарушений печени (включая компенсированный цирроз печени) нет необходимости в коррекции дозы.

Применение в пожилом возрасте

При продолжительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита пациентам пожилого возраста рекомендуется использовать препарат в суточной дозе 7,5 мг.

Лекарственное взаимодействие

• другие НПВС (включая салицилаты): усугубляется опасность возникновения эрозивно-язвенных дефектов ЖКТ вследствие синергического эффекта (данная комбинация не рекомендуется);
• непрямые антикоагулянты: повышается риск развития кровотечений из-за подавления функции тромбоцитов и возможных повреждений слизистой ЖКТ (данная комбинация не рекомендуется);
• диуретики: на фоне обезвоживания повышается риск появления острой почечной недостаточности; следует потреблять адекватное количество жидкости и осуществлять регулярный контроль деятельности почек;
• антитромботические и тромболитические лекарственные средства: усугубляется угроза возникновения кровотечений, пациенту требуется периодический мониторинг показателей свертывания крови;
• ингибиторы АПФ и прочие гипотензивные препараты: возможно снижение их гипотензивного эффекта; усиливается риск развития острой почечной недостаточности (преимущественно у пожилых больных с симптомами дегидратации);
• противозачаточные средства, включая ВМК (внутриматочные контрацептивы): может отмечаться снижение их эффекта;
• циклоспорин: возрастает его нефротоксическое действие;
• метотрексат: усиливается угроза возникновения лейкопении и анемии вследствие повышения отрицательного влияния на систему кроветворения (требуется проведение периодического контроля гемограммы);
• литий: повышается содержание этого препарата в сыворотке крови до токсического уровня из-за уменьшения его выделения почками (данная комбинация не рекомендуется, при необходимости ее назначения следует тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке);
• колестирамин: повышается клиренс мелоксикама и ускоряется его выведение;
• пероральные антидиабетические средства (натеглинид, препараты сульфонилмочевины): может наблюдаться взаимное возрастание уровня содержания препаратов в крови и возникновение гипогликемии (необходим контроль уровня сахара в крови);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: усугубляется опасность появления желудочно-кишечных кровотечений;
• циметидин, антациды, дигоксин, фуросемид: не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия.

Аналоги

Аналогами Мелофлекса Ромфарм являются: Мелоксикам, Мовалис, Медсикам, Би-ксикам, Амелотекс, Мелофлам, Миксол-Од, Оксикамокс, Мелбек форте, Мелбек, Артрозан, Месипол, Матарен, Либерум, Мовикс, Эксен-Сановель, М-Кам, Флексибон, Мелокс, Мирлокс, Мовасин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мелофлексе Ромфарм

Немногочисленные отзывы о Мелофлексе Ромфарм большей частью положительные. Пользователи, применявшие препарат, отмечают его эффективность при купировании болевого синдрома средней тяжести и симптоматическом лечении дегенеративных и воспалительных заболеваний скелетно-мышечной системы.

К недостаткам препарата относят болезненность в/м введений и большое количество возможных побочных реакций. Некоторые пациенты выражают недовольство недостаточным или непродолжительным действием средства.

Цена на Мелофлекс Ромфарм в аптеках

Цена на Мелофлекс Ромфарм (инъекционный раствор в ампулах по 1,5 мл) может составлять за 3 ампулы в упаковке – 250–290 рублей, за 5 ампул в упаковке – 275–355 рублей.