Темодал в капсулахТемодал – препарат с алкилирующим противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Темодал выпускают в форме капсул и лиофилизата для приготовления раствора для инфузий.

Капсулы: непрозрачные, с корпусом белого цвета, содержат порошок от светло-желто-коричневого или светло-розового до белого цвета; черными чернилами на капсулах нанесены надписи: на крышечке – «Temodal», на корпусе – две полоски, торговый знак (стилизованные буквы «SP») и количество активного вещества:

  • «5 mg»: размер № 3, с зеленой крышечкой;
  • «20 mg»: размер № 2, с желтой крышечкой;
  • «100 mg»: размер № 1, с розовой крышечкой;
  • «140 mg»: размер № 0, с синей крышечкой;
  • «180 mg»: размер № 0, с оранжевой крышечкой;
  • «250 mg»: размер № 0, с белой крышечкой.

Капсулы, независимо от содержания активного вещества, выпускают: в темных стеклянных флаконах по 5 или 20 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в саше по 1 шт., по 1 или 5 саше в картонной пачке.

В состав 1 капсулы входит активное вещество: темозоломид – 5, 20, 100, 140, 180 или 250 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • «5 mg», «20 mg», «100 mg», «250 mg»: коллоидный диоксид кремния, безводная лактоза, винная кислота, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота;
  • «140 mg», «180 mg»: лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, винная кислота, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота.

Оболочка капсул:

  • «5 mg», «20 mg», «100 mg», «250 mg»: диоксид титана, лаурилсульфат натрия, желатин;
  • «140 mg»: диоксид титана, индигокармин, лаурилсульфат натрия, желатин;
  • «180 mg»: диоксид титана, краситель железа оксид желтый и красный, лаурилсульфат натрия, желатин.

Состав чернил (черного цвета) для нанесения надписи на оболочку: этанол, шеллак, бутанол, изопропанол, пропиленгликоль, очищенная вода, водный аммиак, гидроксид калия, краситель железа оксид черный.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок белого цвета с розоватым оттенком, без механических включений (по 100 мл в бесцветных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 флакона входит:

  • Активное вещество: темозоломид – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: маннитол, треонин, полисорбат 80, дигидрат цитрата натрия, концентрированная хлористоводородная кислота.

Показания к применению

  • Впервые выявленная мультиформная глиобластома (одновременно с лучевой терапией, в дальнейшем – в виде адъювантной монотерапии);
  • Злокачественная глиома (анапластическая астроцитома или мультиформная глиобластома), при наличии прогрессирования заболевания или рецидива после проведения стандартной терапии;
  • Распространенная метастазирующая злокачественная меланома (как терапевтическое средство первого ряда).

Противопоказания

  • Выраженная миелосупрессия;
  • Редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 3 лет (для лечения прогрессирующей или рецидивирующей злокачественной глиомы) или до 18 лет (для лечения впервые выявленной мультиформной глиобластомы или злокачественной меланомы);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК).

Темодал следует применять с осторожностью больным старше 70 лет и пациентам с выраженной печеночной или почечной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Темодал в виде капсул принимают внутрь, натощак, не меньше чем за 1 час до приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой (200 мл). Ее нельзя разжевывать или вскрывать. Назначенную дозу следует принять, используя минимально возможное число капсул.

Раствор Темодала необходимо вводить в течение 90 минут внутривенно.

Первичное лечение впервые выявленной мультиформной глиобластомы проводят одновременно с лучевой терапией. Темодал назначается ежедневно по 75 мг/м2 в течение 42 дней. Уменьшение дозы не рекомендовано, однако, в зависимости от переносимости, применение препарата может прерываться. Возобновление применения Темодала возможно на протяжении всего 42-дневного периода комбинированной терапии и вплоть до 49 дней, но только в случаях соблюдения таких условий: число тромбоцитов – не ниже 100000/мкл; абсолютное число нейтрофилов – не ниже 1500/мкл; общий критерий токсичности (СТС) – не выше степени 1 (кроме алопеции, рвоты и тошноты). Во время терапии нужно еженедельно исследовать кровь (с подсчетом числа клеток).

Адъювантную терапию в виде 6 последовательных циклов назначают через 4 недели после завершения комбинированного лечения.

Для лечения распространенной метастазирующей злокачественной меланомы больным, не подвергавшимся ранее химиотерапии, Темодал назначают 1 раз в день по 200 мг/м2 на протяжении 5 дней подряд. После этого делают перерыв на 23 дня (общая длительность одного цикла терапии составляет 28 дней). Для пациентов, которые ранее проходили курс химиотерапии, препарат назначают 1 раз в день по 150 мг/м2. Во время второго цикла дозу можно увеличить до 200 мг/м2 в день, при условии, что абсолютное число нейтрофилов в первый день следующего цикла не ниже 1500/мкл, число тромбоцитов – не ниже 100000/мкл.

Максимальная длительность лечения – 2 года. При появлении симптомов прогрессирования заболевания терапию нужно прекратить.

Приготовление раствора для инфузий Темодал нужно проводить в строго асептических условиях.

Для растворения лиофилизата во флакон следует добавить 41 мл воды для инъекций. Порошок растворяют путем вращения флакона, не допуская встряхивания. Полученная концентрация раствора составляет 2,5 мг/мл темозоломида.

Флаконы с видимыми механическими включениями использовать нельзя. Восстановленный раствор необходимо использовать в течение 14 часов, включая время инфузии.

Допускается вводить раствор Темодала в одной инфузионной системе с 0,9% раствором натрия хлорида. С растворами декстрозы препарат не совместим. Не следует проводить одновременную совместную инфузию с другими внутривенными препаратами или вспомогательными веществами с использованием одной системы.

Побочные действия

При комбинированном лечении (с лучевой терапией, n=288) впервые выявленной мультиформной глиобластомы у взрослых пациентов было отмечено развитие следующих побочных действий:

  • Нервная система: очень часто – головная боль; часто – беспокойство, судороги, эмоциональная лабильность, расстройство речи, бессонница, расстройство равновесия, головокружение, нарушение концентрации внимания, спутанность и угнетение сознания, ухудшение памяти, нейропатия, сонливость, парестезии, тремор; иногда – депрессия, апатия, поведенческие расстройства, галлюцинации, нарушение восприятия, экстрапирамидные расстройства, гемипарез, нарушение походки, неврологические расстройства (неуточненные), гиперестезия, гипестезия, эпилептический статус, паросмия, жажда;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – отеки, включая отеки ног, кровоизлияния; иногда – повышение артериального давления, кровоизлияние в мозг, сердцебиение;
  • Эндокринная система: иногда – синдром гиперкортицизма (кушингоид);
  • Мочеполовая система: часто – частое мочеиспускание, недержание мочи; иногда – импотенция;
  • Пищеварительная система: очень часто – запор, анорексия, рвота, тошнота; часто – повышение активности аланинаминотрансферазы, боль в животе, гипергликемия, уменьшение массы тела, диспепсия, диарея, стоматит, дисфагия, нарушение вкуса; иногда – повышение активности щелочной фосфатазы, гипокалиемия, увеличение массы тела, изменение цвета языка, повышение активности аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, ферментов печени;
  • Органы дыхания: часто – одышка, кашель; иногда – инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, заложенность носа;
  • Механизмы сопротивляемости инфекциям: часто – фарингит, кандидоз полости рта, раневая инфекция, herpes simplex, другая инфекция;
  • Кожа и подкожная клетчатка, молочные железы: очень часто – алопеция, сыпь; часто – отек лица, дерматит, эритема, сухость и зуд кожи; иногда – нарушение пигментации, реакции фотосенсибилизации, эксфолиация;
  • Кровь и лимфатическая система: часто – нейтропения, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения; иногда – фебрильная нейтропения, анемия;
  • Опорно-двигательный аппарат: часто – мышечная слабость, артралгия; иногда – мышечно-скелетные боли, боль в спине, миалгия, миопатия;
  • Органы слуха и вестибулярная система: часто – ухудшение слуха; иногда – гиперакузия, боль в ухе, средний отит, звон в ушах;
  • Органы зрения: часто – нечеткость зрения; иногда – нарушение зрения, боль в глазу, ограничение полей зрения, гемианопсия, снижение остроты зрения;
  • Организм в целом: очень часто – усталость; часто – болевой синдром, лихорадка, лучевое поражение, аллергическая реакция; иногда – астения, приливы, ухудшение состояния, озноб.

При лечении впервые выявленной мультиформной глиобластомы (адъювантная фаза лечения, n=224) у взрослых пациентов возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Нервная система: очень часто – судороги, головная боль; часто – эмоциональная лабильность, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, спутанность сознания, головокружение, нарушение равновесия, расстройство речи, гемипарез, неврологические расстройства (неуточненные), ухудшение памяти, нейропатия, сонливость, парестезии, тремор; иногда – амнезия, галлюцинации, нарушение походки, гиперестезия, гемиплегия, нарушения со стороны органов чувств;
  • Мочеполовая система: часто – недержание мочи; иногда – аменорея, дизурия, меноррагия, вагинит, вагинальное кровотечение;
  • Пищеварительная система: очень часто – анорексия, тошнота, запор, рвота: часто – уменьшение массы тела, повышение активности аланинаминотрансферазы, диарея, диспепсия, нарушение вкуса, дисфагия, сухость во рту, стоматит; иногда – увеличение массы тела, гипергликемия, геморрой, недержание кала, вздутие живота, гастроэнтерит, заболевания зубов;
  • Эндокринная система: иногда – синдром гиперкортицизма (кушингоид);
  • Сердечно-сосудистая система: часто – кровоизлияния, отеки ног, тромбоз глубоких вен; иногда – эмболия легочной артерии, отеки (включая периферические);
  • Органы дыхания: часто – одышка, кашель; иногда – пневмония, синусит, инфекция верхних дыхательных путей, бронхит;
  • Кровь и лимфатическая система: часто – фебрильная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения; иногда – петехии, лимфопения;
  • Опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия, миалгия, мышечно-скелетные боли, мышечная слабость; иногда – миопатия, боль в спине;
  • Кожа и подкожная клетчатка, молочные железы: очень часто – алопеция, сыпь; часто – сухость, зуд кожи; иногда – нарушение пигментации, эритема, отек лица, повышенная потливость, боль в молочной железе;
  • Органы слуха и вестибулярная система: часто – звон в ушах, ухудшение слуха; иногда – боль в ухе, глухота, головокружение;
  • Органы зрения: часто – нечеткость зрения, диплопия, ограничение полей зрения; иногда – сухость глаз, боль в глазу, снижение остроты зрения;
  • Механизмы сопротивляемости инфекциям: часто – кандидоз полости рта, другая инфекция; иногда – herpes simplex, гриппоподобные симптомы, herpes zoster;
  • Организм в целом: очень часто – усталость; часто – болевой синдром, лихорадка, лучевое поражение, аллергическая реакция; иногда – ухудшение состояния, астения, озноб.

Также среди пациентов обеих групп (при адъювантной и комбинированной терапии) было отмечено развитие миелосупрессии в виде нейтропении и тромбоцитопении.

При лечении у взрослых и детей от 3 лет прогрессирующей или рецидивирующей злокачественной глиомы и у взрослых злокачественной меланомы развивались следующие нарушения:

  • Система кроветворения: очень часто – нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения; иногда – лейкопения, панцитопения, анемия. При лечении больных с метастазирующей меланомой и глиомой были отмечены случаи развития тромбоцитопении и нейтропении 3 или 4 степени. Угнетение костного мозга обычно развивалось в течение первых нескольких циклов терапии, с максимумом между 21 и 28 днями; как правило, восстановление происходило в течение 7-14 дней. Признаки кумулятивной миелосупрессии не отмечались;
  • Система пищеварения: очень часто – рвота, тошнота, анорексия, запор; часто – диарея, диспепсия, боль в животе, извращения вкуса. Наиболее часто развиваются рвота и тошнота. В большинстве случаев эти явления легко контролировались при помощи стандартной противорвотной терапии или проходили самостоятельно;
  • Нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение, сонливость, астения, парестезии;
  • Кожные придатки и кожа: часто – сыпь, алопеция, зуд, петехии; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, экзантема, крапивница, эритродермия, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Иммунная система: очень редко – аллергические ответы, в том числе анафилаксия;
  • Прочие: очень часто – повышенная утомляемость; часто – озноб, одышка, понижение массы тела, повышение температуры тела, общее недомогание; редко – оппортунистические инфекции, включая пневмонию, вызванную Pneumocystis carinii; очень редко развивался миелодиспластический синдром (МДС) и вторичные злокачественные процессы, включая лейкемию. Также возникала продолжительная панцитопения с риском развития апластической анемии и необратимое бесплодие.

Особые указания

Если при применении Темодала появляется тошнота или рвота, при последующих приемах препарата рекомендуется проводить противорвотную терапию. Противорвотные лекарственные средства можно принимать до и после приема Темодала. Если рвота появилась в первые 2 часа после применения препарата, повторять его прием в этот день не следует.

Из-за повышенного риска развития пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, в течение 42 дней (вплоть до 49 дней) больным, получающим комбинированное лечение с лучевой терапией, рекомендуется проводить профилактическое лечение против возбудителя Pneumocystis carinii.

Женщины и мужчины детородного возраста во время терапии и, как минимум, в течение полугода после ее окончания должны использовать надежные методы контрацепции. Из-за высокого риска развития необратимого бесплодия перед началом лечения мужчинам, при необходимости, рекомендуется обсудить возможность криоконсервации спермы.

В случаях попадания на кожу или слизистые оболочки порошка из капсул их нужно промыть большим количеством воды.

Такие побочные действия, как чувство усталости и сонливость, могут оказывать отрицательное влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять потенциально опасные виды работ, требующие высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Темодала с вальпроевой кислотой может привести к слабо выраженному, но статистически значимому снижению клиренса темозоломида.

Применение препарата с другими веществами, которые угнетают костный мозг, может увеличить вероятность развития миелосупрессии.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей.

Срок годности:

  • Капсулы – 2 года (температура 2-30 °C);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий – 3 года (температура 2-8 °C).
Оцените статью:
1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 4.0 из 5 (1 голос)
Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Цена

Аптека

Темодал капсулы 100мг 5шт

6535 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Темодал лиофилизат для инфузий 100мг 1шт

9500 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Темодал капсулы 180мг 5шт

16800 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО
Оставить свой комментарий:
Имя:
E-mail:

Текст:
Популярные статьи:

все статьи

Чем опасен постоянный насморк?Чем опасен постоянный насморк?

Каждый человек хотя бы несколько раз в свое... подробнее

23874
0
Почему я худею без причины...Почему я худею без причины...

Почему я худею без причины? Каковы последстви... подробнее

21483
0
Русская баня – польза или вред?Русская баня – польза или вред?

Этот вопрос интересует очень многих. Если еще... подробнее

12652
0
Холестериновые бляшки – что за зверь?Холестериновые бляшки – что за зверь?

То, что мы едим каждый день, начинает волнова... подробнее

10497
0
Пути распространения инфекции...Пути распространения инфекции...

Предупредить проникновение и развитие различн... подробнее

10432
0
Онкоцитология...Онкоцитология...

Мазок на онкоцитологию (анализ по Папаниколау... подробнее

10343
2