Абакавир-АВС

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Показания к применению
3. Противопоказания
4. Способ применения и дозировка

5. Побочные действия
6. Особые указания
7. Лекарственное взаимодействие
8. Сроки и условия хранения

Абакавир-АВС – противовирусный препарат, избирательно подавляющий репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Форма выпуска и состав

Выпускают Абакавир-АВС в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые круглые, на поперечном разрезе различимы два слоя: коричневато-желтого цвета оболочка и ядро таблетки от белого до бледно-желтого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой печатной лакированной фольги и пленки поливинилхлоридной, 6 упаковок в картонной пачке; по 60 шт. в полимерной банке или полимерном флаконе (свободное пространство в банке или флаконе заполнено медицинской гигроскопической ватой), 1 банка или 1 флакон в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: абакавира сульфат – 351 мг (эквивалентно содержанию абакавира – 300 мг);
дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил);
пленочная оболочка: опадрай II 85F220031 желтый (титана диоксид, макрогол 4000, поливиниловый спирт, краситель железа оксид желтый, тальк).

Показания к применению

Абакавир-АВС рекомендован для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет, с весом свыше 30 кг (в составе комплексной антиретровирусной терапии).

Противопоказания

Функциональные нарушения печени;
Возраст до 12 лет и вес тела менее 30 кг;
Гиперчувствительность к компонентам средства.

С осторожностью требуется принимать препарат: курящим пациентам; при склонности к развитию ишемической болезни сердца; при наличии сахарного диабета, дислипидемии, артериальной гипертензии.

Во время беременности средство назначают только в том случае, если предполагаемый эффект от лечения превышает возможный риск возникновения побочных действий.

Так как предполагается, что препарат проникает в материнское молоко, при необходимости его использования в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Абакавир-АВС принимают перорально в строго определенные часы, независимо от приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет, с весом более 30 кг используют препарат 1 раз в сутки в дозе 600 мг (2 таблетки) или 2 раза в сутки в дозе 300 мг (1 таблетка).

Пациентам с нарушением деятельности почек проводить коррекцию дозы не требуется.

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований развитие реакции гиперчувствительности наблюдалось у 5% пациентов, получающих препарат. Симптомы, в большинстве случаев, возникают на протяжении первых 6 недель приема (приблизительно спустя 11 дней после начала курса).

К проявлениям повышенной чувствительности могут относиться следующие эффекты:

нервная система: парестезии, головная боль;
дыхательная система: респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность, кашель, боли в горле, одышка;
дерматологические реакции: сыпь (уртикарная или макулопапулезная); крайне редко – многоформная экссудативная эритема (в т. ч. токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона);
лимфатическая и кроветворная система: лимфопения;
пищеварительная система: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения деятельности печени, изъязвления слизистой оболочки полости рта;
мочевыделительная система: функциональные нарушения почек, повышение концентрации креатинина;
костно-мышечная система: миалгии; редко – увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК), возрастание концентрации креатинина;
прочие: общее недомогание, быстрая утомляемость, лихорадка, лимфаденопатия, отеки, конъюнктивит, артериальная гипотензия, анафилактические реакции.

В некоторых случаях реакция гиперчувствительности расценивалась первоначально как гриппоподобные заболевания, болезни органов дыхания (фарингит, бронхит, пневмония), гастроэнтерит или побочные реакции других лекарственных средств. Несвоевременная диагностика повышенной чувствительности приводила к продолжению терапии абакавиром и провоцировала развитие еще более тяжелого синдрома гиперчувствительности или летальный исход. Вследствие этого при возникновении любого из указанных выше симптомов необходимо учитывать риск развития реакции повышенной чувствительности. Если ее вероятность не исключена, от лечения Абакавиром-АВС необходимо отказаться, т. к. возобновление приема может вызвать на протяжении нескольких часов возвращение симптомов в более выраженной форме, чем в первоначальном эпизоде.

Другими нежелательными реакциями, которые могут отмечаться на фоне терапии, и в большинстве случаев не требуют отмены препарата, являются:

обмен веществ: часто – гиперлактатемия, анорексия; редко – перераспределение и/или накопление жировой ткани, лактоацидоз (иногда с летальным исходом), как правило, в комбинации со стеатозом печени или тяжелой гепатомегалией;
нервная система: часто – головная боль;
пищеварительная система: крайне редко – панкреатит (связь с приемом средства не установлена);
аллергические реакции: часто – сыпь (без системных признаков);
прочие реакции: утомляемость, сонливость, лихорадка, случаи ацидоза.

В ходе клинических исследований, при приеме разовых доз препарата до 1,2 г, и суточных доз до 1,8 г, неожиданные нежелательные эффекты не были зарегистрированы.

При подозрении на передозировку требуется контролировать состояние пациента, для выявления признаков интоксикации и своевременного назначения симптоматической терапии. Сведений об использовании при данном состоянии перитонеального диализа или гемодиализа не имеется.

Особые указания

При клинических исследованиях было продемонстрировано, что носительство аллеля HLA-B*5701 в значительной степени усугубляет угрозу развития реакции гиперчувствительности к Абакавиру-АВС. Согласно исследованиям, реакция развивается у 48-61% пациентов данной группы риска, по сравнению с 0-4% пациентов, у которых отсутствует этот аллель.

У ВИЧ-инфицированных пациентов, ранее не получавших препарат, ввиду вышесказанного рекомендуется проводить скрининг на носительство аллеля HLA-B*5701. Пациентам, имеющим данный аллель, препарат назначают только в том случае, когда потенциальная польза от его приема значительно превосходит риск (при этом требуется тщательный медицинский контроль).

Необходимо учитывать, что даже при отсутствии аллеля HLA-B*5701средство следует отменить и в дальнейшем не возобновлять его прием, если, основываясь на данные клинических наблюдений,нельзя исключить реакцию гиперчувствительности (из-за возможного появления эффектов, имеющих угрожающий жизни характер). При прекращении терапии в большинстве случаев симптомы синдрома гиперчувствительности исчезают.

На фоне лечения абакавиром отмечались случаи (преимущественно у женщин) возникновения гепатомегалии, жировой дистрофии печени и лактоацидоза (в т. ч. с летальным исходом). Симптомами лактоацидоза могут быть: быстрая потеря веса неясной этиологии, снижение аппетита, общая слабость, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы (тахипноэ, одышка).

Если отмечаются лабораторные или клинические признаки гепатотоксичности или лактацидоза (включая гепатомегалию и жировую дистрофию печени, даже при отсутствии выраженного увеличения активности аминотрансфераз) использование Абакавира-АВС необходимо прекратить.

Курс терапии может также сопровождаться симптомами липодистрофии, такими как: ожирение, перераспределение подкожно-жировой клетчатки с ее отложением на шее и туловище, гинекомастия, уменьшение подкожного жира на лице и конечностях, возрастание уровня концентрации глюкозы в крови и липидов в сыворотке. Пациентам, принимающим препарат, необходимо регулярно проводить клинические обследования на предмет перераспределения подкожно-жировой клетчатки (включая определение уровня глюкозы и липидов). В случае нарушения липидного обмена назначают соответствующее лечение.

Комбинированная антиретровирусная терапия, при наличии на момент ее начала оппортунистических инфекций (бессимптомных или малосимптомных), у ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом, может способствовать усугублению выраженности симптомов инфекций или появлению других серьезных последствий. К таким явлениям относятся: возбуждаемая микобактериями генерализованная или очаговая инфекция, цитомегаловирусный ретинит, пневмония, обусловленная Pneumocystis jiroveci.

Из-за угрозы возможного развития осложнений (включая оппортунистические инфекции) пациентам требуется все время терапии находиться под наблюдением врача.

Данные о негативном влиянии средства на способность к вождению автотранспорта и управлению другими сложными механизмами отсутствуют. Вместе с тем, пациентам, принимающим Абакавир-АВС, учитывая возможность появления повышенной утомляемости, следует проявлять осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Сведения об основных путях метаболизма абакавира и результаты исследований in vitro указывают на низкую вероятность его лекарственного взаимодействия с другими препаратами.

Возможность комбинированного использования Абакавир-АВС с другими лекарственными средствами устанавливает лечащий врач.