Ацеклофенак

Ацеклофенак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное фенилуксусной кислоты.

Форма выпуска и состав

Выпускают Ацеклофенак в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белые или белые, двояковыпуклые, круглые; ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 или 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–4, 6, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100 или 200 шт. в полимерных баночках, в картонной пачке 1 баночка).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: ацеклофенак – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк;
• пленочная оболочка: титана диоксид (титана двуокись), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000).

Показания к применению

• анкилозирующий спондилит, остеоартроз, ревматоидный артрит (симптоматическая терапия);
• ревматические поражения мягких тканей, люмбаго, плечелопаточный периартрит, зубная боль (купирование болевого синдрома и воспаления).

Ацеклофенак эффективно устраняет симптомы, не оказывая влияния на течение заболевания.

Противопоказания

Абсолютные:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в период обострения, диагностированное или подозреваемое желудочно-кишечное кровотечение;
• болезни кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• активное заболевание печени или тяжелая печеночная недостаточность;
• прогрессирующие заболевания почек, тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• нарушения кроветворения и коагуляции;
• полное или частичное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (включая данные в анамнезе);
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (препарат применяют с осторожностью): легкая и умеренная степень хронической почечной недостаточности; бронхиальная астма; болезни ЖКТ, печени и почек в анамнезе; легкая и умеренная степень печеночной недостаточности; наличие инфекции хеликобактер пилори; артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (ИБС); хроническая сердечная недостаточность (ХСН); поражения периферических артерий; цереброваскулярные заболевания; уменьшение объема циркулирующей крови (в т. ч. после оперативных вмешательств); сахарный диабет; дислипидемия/гиперлипидемия; злоупотребление алкоголем и/или курение; пожилой возраст; длительное использование НПВС в анамнезе; комбинированный прием с антиагрегантами, антикоагулянтами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, пероральными глюкокортикостероидами.

Способ применения и дозировка

Ацеклофенак принимают перорально. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая жидкостью в достаточном количестве.

Препарат рекомендуется использовать в наименьшей эффективной дозе, по возможности как можно более коротким курсом. Суточная доза обычно составляет 200 мг, разделенные на 2 приема: по 100 мг (1 таблетке) утром и вечером. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом индивидуально.

При наличии умеренно выраженной печеночной недостаточности, в начале курса дозу следует снизить до 100 мг в сутки.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: редко – повышение артериального давления, сердечная недостаточность; крайне редко – васкулит, тахикардия, приливы;
• нарушения психики: крайне редко – нетипичные сновидения, депрессия, бессонница;
• нервная система: часто – головокружение; крайне редко – повышенная утомляемость, сонливость, тремор, парестезии, головная боль, дисгевзия;
• пищеварительная система: часто – боли в животе, диарея, тошнота, диспепсия; нечасто – запор, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, гастрит, метеоризм, рвота; редко – диарея с кровью, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление ЖКТ; крайне редко – панкреатит, стоматит, перфорация тонкой кишки, язва желудка, рвота кровью, ухудшение течения язвенного колита и болезни Крона;
• печень и желчевыводящие пути: часто – усиление активности печеночных ферментов; крайне редко – повреждение печени (в т. ч. гепатит);
• иммунная система: редко – гиперчувствительность, анафилактическая реакция (в т. ч. шок);
• аллергические реакции: бронхиальная астма, экзема, кожная сыпь, крапивница, системные анафилактоидные реакции, эритродермия; в отдельных случаях – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пневмонит, васкулит, полиморфная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона);
• кровь и лимфатическая система: редко – анемия; крайне редко – гемолитическая анемия, гранулоцитопения, угнетение костного мозга, нейтропения;
• обмен веществ и питание: крайне редко – увеличение веса тела, гиперкалиемия;
• органы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – повышение концентрации мочевины и/или креатинина в крови; крайне редко – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нефротический синдром;
• кожа и подкожная клетчатка: нечасто – дерматит, сыпь, зуд, уртикарная сыпь; редко – ангионевротический отек; крайне редко – реакции слизистых оболочек и кожи, пурпура, буллезные кожные реакции;
• орган слуха и равновесия, орган зрения: редко – нарушения зрения; крайне редко – звон в ушах, вертиго;
• дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: редко – одышка; крайне редко – бронхоспазм;
• системные побочные реакции: крайне редко – спазмы мышц нижних конечностей.

Особые указания

Выраженность нежелательных действий Ацеклофенака можно снизить, уменьшив эффективную дозу, требующуюся для контроля симптомов.

На фоне терапии НПВС были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, вследствие этого при наличии ХСН I–II функционального класса по NYHA и/или артериальной гипертензии в ходе терапии требуются соответствующий контроль и консультации специалиста.

При проведении длительного лечения некоторыми НПВС в высоких дозах существует повышенный риск развития тромбозов артерий (включая инсульт и инфаркт миокарда).

Пациентам с такими заболеваниями, как застойная сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС, цереброваскулярные болезни и/или патологии периферических артерий, ацеклофенак допускается использовать только после тщательного изучения клинической ситуации. Также рекомендуется с особой осторожностью принимать препарат при имеющейся угрозе сердечно-сосудистых заболеваний, в т. ч. при сахарном диабете, артериальной гипертензии, гиперлипидемии и никотиновой зависимости.

Необходимо проводить лечение под пристальным медицинским контролем у пациентов с нарушениями со стороны кроветворной системы, с порфирией, системной красной волчанкой, заболеваниями ЖКТ, а также при нарушениях свертываемости крови и после острого нарушения мозгового кровообращения.

Следует учитывать, что ацеклофенак может стать причиной развития обратимого угнетения агрегации тромбоцитов.

На фоне терапии возможно ухудшение почечной экскреции и появление отеков, что может усугубить состояние пациентов с сердечной, почечной, печеночной недостаточностью и другими болезнями, которые могут сопровождаться отеками. Требуется с осторожностью принимать препарат больным, получающим мочегонные средства, или при наличии повышенного риска возникновения гиповолемии.

При приеме препарата лицами преклонного возраста наблюдается более частое развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ (особенно при отягощенном анамнезе), сердечно-сосудистой системы, печени и почек.

С целью снижения риска осложнений всем пациентам во время терапии НПВС требуется проводить мониторинг, включающий общий анализ крови и мочи, и биохимический анализ крови.

Комбинированное использование Ацеклофенака с любым из лекарственных препаратов, подавляющих активность циклооксигеназы/простагландина, может привести к снижению фертильности и не рекомендуется пациенткам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе не следует принимать препарат.

В период лечения требуется с осторожностью управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Данных об исследовании лекарственных взаимодействий ацеклофенака с другими средствами/веществами (кроме варфарина) не имеется. Не исключается возможность фармакокинетического взаимодействия данного средства с такими препаратами, как фенилбутазон, фенитоин, толбутамид, циметидин, сульфафеназол, миконазол, амиодарон, и лекарственными средствами, метаболизм которых протекает в печени (метотрексат, препараты лития).

Следует избегать комбинированного использования ацеклофенака со следующими препаратами (основываясь на информации, полученной по другим НПВС):

• препараты лития: возрастает сывороточная концентрация лития в крови;
• метотрексат (в высоких дозах): снижается его клиренс;
• антикоагулянты: усиливается их активность и повышается угроза кровотечений из слизистой оболочки ЖКТ;
• гепарин, тиклопидин, тромболитики, пероральные антикоагулянты группы кумарина: сочетанное применение возможно только при тщательном контроле.

Требуется соблюдать осторожность и при необходимости корректировать дозу ацеклофенака в комплексном применении с такими препаратами:

• метотрексат (при приеме на протяжении суток и более): возможно повышение его концентрации и, как следствие, усугубление токсичности (необходим контроль деятельности почек);
• другие НПВС, ацетилсалициловая кислота: увеличивается частота появления побочных реакций;
• некоторые гипотензивные средства и тиазидные диуретики: ослабевает гипотензивное действие данных средств;
• калийсберегающие диуретики: увеличивается концентрация калия в крови, возможно развитие гипергликемии и гиперкалиемии (следует контролировать уровень препарата в плазме);
• буметанид, фуросемид: снижается их мочегонное действие;
• такролимус, циклоспорин: возрастает риск нефротоксичности (требуется контролировать функцию почек);
• бета-адреноблокаторы: может отмечаться взаимодействие препаратов и влияние на артериальное давление;
• антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: усугубляется риск развития почечной недостаточности (обратимой), особенно у пациентов с функциональными нарушениями почек; при данной комбинации необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости с пищей и контролировать деятельность почек.

Реакции, возможные при сочетанном приеме ацеклофенака с некоторыми другими препаратами:

• дигоксин, фенитоин: возрастает концентрация этих средств в плазме;
• препараты, способствующие развитию гипогликемии: повышается риск появления данного осложнения;
• антиагреганты: усугубляется угроза кровотечений (требуется регулярно проводить контроль показателей свертываемости крови);
• гипогликемические средства: возможно развитие гипергликемии или гипогликемии (рекомендуется контроль сахара в крови);
• ацетилсалициловая кислота: уменьшается уровень содержания ацеклофенака в крови;
• зидовудин: увеличивается вероятность гематологической токсичности;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин): возрастает опасность возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
• глюкокортикостероиды: усиливается риск появления нарушений со стороны пищеварительной системы;
• циклоспорин: может усугубиться токсическое воздействие препарата на почки.

Аналоги

Аналогами Ацеклофенака являются: Олфен-75, Зеродол, Кеторолак, Найзилат, Фаниган, Ортофен, Нейродикловит, Диклоберл Ретард, Аэртал, Диклоберл, Раптен, Кетанов, Метиндол, Долак, Наклофен Дуо, Паноксен, Олфен-100 и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.