Ацикловир-Акрихин – лекарственный препарат противовирусного действия для внутреннего (таблетки) и наружного (мазь) применения.
Форма выпуска и состав
Ацикловир-Акрихин выпускается в следующих формах:
- таблетки: плоскоцилиндрические, голубого цвета с более темными и более светлыми вкраплениями и иногда белыми пятнами, с риской на одной стороне и фаской (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 блистера и инструкция по применению препарата);
- мазь для наружного применения 5%: белая или почти белая однородная масса, допускается присутствие характерного запаха (по 2, 3, 5 или 10 г в алюминиевых тубах, в картонной упаковке 1 туба и инструкция по применению Ацикловира-Акрихин).
Состав на 1 таблетку:
- активный компонент: ацикловир – 200 мг или 400 мг;
- вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, индигокармин, повидон, вода очищенная.
Состав на 1 г мази для наружного применения:
- активный компонент: ацикловир – 50 мг;
- вспомогательные компоненты: масло вазелиновое, полиэтиленоксид 1500, пропиленгликоль, воск эмульсионный, вазелин, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацикловир-Акрихин – противовирусное средство; является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, который высокоизбирателен в отношении вирусов герпеса.
Механизм действия препарата следующий: ацикловир, проникающий в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, фосфорилируется и преобразуется в монофосфат ацикловира. Затем под воздействием фермента гуанилатциклазы ацикловира монофосфат превращается в дифосфат и далее (под влиянием ряда ферментов клетки) – в трифосфат. После этого ацикловира трифосфат начинает встраиваться в ДНК вируса и блокирует ее синтез за счет конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы вирусной клетки. Высокая избирательность действия и специфичность обусловлены также тем, что ацикловир накапливается преимущественно в клетках, пораженных герпетической инфекцией.
Ацикловир-Акрихин высокоактивен в отношении Varicella zoster (вируса, вызывающего опоясывающий лишай и ветряную оспу), Herpes simplex 1 и 2-го типов и вируса герпеса человека 4-го типа (вируса Эпштейна – Барр). Ацикловир обладает умеренной активностью в отношении цитомегаловируса.
При герпесе Ацикловир-Акрихин помогает предупредить появление новых элементов сыпи, уменьшает риск поражения внутренних органов и кожной диссеминации, снижает болевые ощущения в острой фазе опоясывающего лишая, ускоряет процесс образования корок.
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при пероральном применении составляет от 15 до 30%. Он хорошо проникает во все ткани и органы; в спинномозговой жидкости его концентрация составляет 50% от плазменной. Ацикловир проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко. С белками плазмы связывается от 9 до 33% действующего вещества.
Максимальная плазменная концентрация ацикловира после приема 200 мг препарата 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Для достижения данного показателя требуется 1,5–2 часа.
Метаболизм происходит в печени. В результате образуется фармакологически неактивный 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При приеме внутрь период полувыведения составляет 2–3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью он удлиняется до 20 часов, а у больных на гемодиализе – до 5,7 часа (плазменная концентрация ацикловира снижается до 60% от первоначального значения).
В неизмененном виде выводится около 84% препарата и примерно 14% – в форме метаболита. Основной путь выведения – через почки; менее 2% ацикловира выводится с калом; следовые количества были определены в выдыхаемом воздухе.
При наружном применении Ацикловира-Акрихин (в виде мази) всасывание ацикловира на неповрежденных участках кожи минимальное; он не определяется в моче и крови. Если кожа поражена, то всасывание умеренное. Сывороточная концентрация ацикловира составляет до 0,28 мкг/мл у лиц с нормальной функцией почек и до 0,78 мкг/мл – у пациентов с хронической почечной недостаточностью. До 9,4% суточной дозы препарата выводится с мочой (через почки).
Показания к применению
Таблетки Ацикловир-Акрихин применяют с целью профилактики или лечения следующих заболеваний:
- лечение рецидивирующих и первичных инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
- профилактика рецидивирующих и первичных инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex) у больных с иммунодефицитом;
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex) у лиц с нормальным иммунным статусом;
- лечение первичных и вторичных инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов (Herpes simplex), в том числе генитального герпеса;
- комплексная терапия выраженного иммунодефицита (пациенты с ВИЧ-инфекцией и больные, перенесшие трансплантацию костного мозга).
Мазь Ацикловир-Акрихин применяют наружно при кожных проявлениях ветряной оспы, опоясывающего лишая, генитального герпеса и инфекций кожи, вызванных Herpes simplex типов 1 и 2.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания для препарата в форме таблеток:
- детский возраст младше трех лет;
- период грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к валацикловиру, ганцикловиру, ацикловиру или вспомогательным ингредиентам препарата.
Относительные (таблетки Ацикловир-Акрихин применяют с осторожностью):
- почечная недостаточность;
- дегидратация;
- неврологические нарушения или неврологические реакции на цитотоксические препараты (в том числе в анамнезе);
- пожилой возраст;
- период беременности.
Мазь Ацикловир-Акрихин противопоказана пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам. Препарат в форме мази с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью, дегидратацией, а также у беременных и кормящих женщин.
Ацикловир-Акрихин: инструкция по применению (дозировка и способ)
Таблетки
В форме таблеток Ацикловир-Акрихин принимают внутрь, во время или сразу же после еды. Препарат следует запивать водой.
Режим дозирования индивидуален и зависит от степени тяжести основного заболевания.
Рекомендуемые дозы для детей старше трех лет и взрослых:
- лечение опоясывающего лишая: по 800 мг 5 раз в день (каждые 4 часа во время бодрствования, кроме ночного сна), длительность курса составляет 7–10 дней;
- профилактика инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов у больных с иммунодефицитом: по 200 мг 4 раза в день (каждые 6 часов); максимальная доза составляет до 400 мг препарата 5 раз в день (в зависимости от степени тяжести инфекции);
- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов у лиц с нормальным иммунным статусом: по 200 мг 4 раза в день каждые 6 часов, продолжительность курса составляет от 6 до 12 месяцев;
- лечение первичных и вторичных инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов: по 200 мг 5 раз в день (каждые 4 часа, кроме времени ночного сна), длительность курса составляет 5 дней (при генитальном герпесе – 10 дней) или более в случае необходимости;
- комплексная терапия выраженного иммунодефицита (пациенты с ВИЧ-инфекцией и больные, перенесшие трансплантацию костного мозга): по 400 мг 5 раз в день.
При ветряной оспе детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 400 мг препарата 4 раза в день, а взрослым и детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в день. Точная доза определяется из расчета 20 мг на кг массы тела. Продолжительность терапии составляет 5 дней.
У больных с нарушениями функции почек дозу Ацикловира-Акрихин корректируют в зависимости от вида инфекции и величины клиренса креатинина. При инфекциях, вызванных Herpes simplex и клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, дозу следует снизить до 400 мг в сутки в два приема (интервал между приемами должен быть не менее 12 часов). Суточная доза препарата для пациентов с выраженным иммунодефицитом (в качестве поддерживающей терапии) и ветряной оспой или опоясывающим лишаем с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин составляет по 800 мг 2 раза в день (с интервалом не менее 12 часов), а с клиренсом креатинина 10–25 мл/мин – по 800 мг 3 раза в день (с интервалами между приемами не менее 8 часов).
Мазь для наружного применения
Ацикловир-Акрихин в форме мази применяют наружно. Препарат наносят тонким слоем каждые 4 часа (5 раз в день) на пораженную кожу, а также участки, граничащие с ней. Можно использовать ватный тампон или наносить мазь непосредственно руками (предварительно вымытыми).
Лечение продолжают до образования корки на пузырьках или до их полного заживления. В среднем курс длится 5 дней. Максимальная продолжительность терапии – 10 дней. Если эффект от лечения отсутствует, следует обратиться к врачу.
Побочные действия
Возможные побочные действия Ацикловира-Акрихин при приеме внутрь (в форме таблеток):
- желудочно-кишечный тракт: боль в животе, тошнота и рвота, жидкий стул; редко – обратимое повышение активности ферментов печени и уровня билирубина;
- центральная нервная система: слабость, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, снижение концентрации внимания, головокружение, спутанность сознания, эмоциональное возбуждение, судороги, ощущение онемения в конечностях, галлюцинации;
- мочевыделительная система: редко – повышение уровня креатинина и мочевины в плазме крови; очень редко – острая недостаточность функции почек;
- система кроветворения: очень редко – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия;
- аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на коже, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, анафилактический шок;
- прочие реакции: боль в мышцах, лихорадка, периферические отеки, нарушение зрения, патологическое выпадение волос, увеличение лимфатических узлов.
При наружном применении могут возникать побочные эффекты со стороны кожи и подкожных тканей: сухость, покраснение и шелушение кожи, чувство жжения. Возможно местное воспаление (если мазь попала на слизистые оболочки), а также развитие аллергического дерматита.
Передозировка
В случае передозировки ацикловира (после приема внутрь) наблюдаются такие симптомы, как эмоциональное возбуждение, летаргия, судороги и кома. Возможно осаждение ацикловира в почечных канальцах, если его содержание более 2,5 мг/мл, что выше порога растворимости.
Рекомендуется проведение симптоматического лечения.
При наружном применении Ацикловира-Акрихин случаев передозировки не отмечено.
Особые указания
Таблетки
Во время лечения необходимо контролировать уровень креатинина и содержание мочевины в крови. Пациент должен получать достаточное количество жидкости.
При длительной или повторной терапии ацикловиром у больных со сниженным иммунитетом возможно появление нечувствительных к действию Ацикловира-Акрихин штаммов вирусов. У большинства таких штаммов обнаруживалась относительная нехватка фермента тимидинкиназы; также были выделены штаммы вирусов с измененной ДНК-полимеразой или измененной тимидинкиназой.
Ацикловир-Акрихин не защищает от передачи герпеса половым путем, поэтому во время лечения следует воздерживаться от половых связей, даже если клинические проявления заболевания отсутствуют.
Мазь для наружного применения
Максимальный терапевтический эффект достигается в том случае, если лечение препаратом начато как можно раньше. Мазь следует использовать сразу же после появления первых признаков заболевания (зуда, жжения, покалывания, покраснения и ощущения напряженности).
Ацикловир-Акрихин нельзя наносить на слизистые глаз и ротовой полости, так как может возникнуть выраженное местное воспаление.
При лечении генитального герпеса необходимо отказаться от половых контактов или пользоваться в этот период презервативами, так как ацикловир не защищает от передачи вируса половым путем.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациенты, которые проходят курс лечения Ацикловиром-Акрихин в форме таблеток, должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других работ, требующих особой концентрации внимания и быстрой реакции.
Применение при беременности и лактации
Во время беременности ацикловир следует применять с осторожностью и только в тех ситуациях, когда польза от лечения для матери выше возможного риска для плода.
Таблетки Ацикловир-Акрихин противопоказаны кормящим женщинам. Мазь для наружного применения можно использовать в период лактации, но с осторожностью.
Применение в детском возрасте
Ацикловир-Акрихин в форме таблеток противопоказан детям младше трех лет.
При нарушениях функции почек
Ацикловир-Акрихин с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
У больных пожилого возраста Ацикловир-Акрихин применяют с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид увеличивает средний период полувыведения и снижает клиренс ацикловира.
При совместном применении с нефротоксическими средствами повышается вероятность нарушения функции почек.
Ацикловир-Акрихин в форме мази не вступает во взаимодействие с другими лекарствами, однако одновременное применение иммуностимуляторов усиливает эффект препарата.
Аналоги
Аналогами Ацикловира-Акрихин являются таблетки: Ацикловир-Белупо, Ацикловир форте, Ацикловир-АКОС, Ацикловир-СЗ, Ациклостад, Виворакс, Герперакс, Зовиракс, Провирсан; мази и кремы: Ацикловир-Белупо, Ацикловир Сандоз, Ацикловир-Ферейн, Виворакс, Виролекс, Гервиракс, Герперакс, Зовиракс.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, темном и сухом месте при температуре не более 25 °С.
Срок годности: таблетки – 4 года, мазь для наружного применения – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Таблетки отпускаются по рецепту, мазь для наружного применения – без рецепта.
Отзывы об Ацикловире-Акрихин
Согласно многочисленным отзывам, Ацикловир-Акрихин эффективно борется с герпетической инфекцией, ветряной оспой и опоясывающим лишаем. Положительные отклики от пациентов получает препарат как в форме таблеток, так и в виде мази. При своевременном начале терапии ацикловир быстро облегчает состояние и помогает справиться с основным заболеванием. Мазь Ацикловир-Акрихин является отличным средством для устранения внешних проявлений герпетической инфекции на губах и других частях тела. Препарат недорогой и доступный. Тюбик с мазью небольшой и удобный, его легко брать с собой.
К минусам можно отнести недостаточную эффективность ацикловира при повторных курсах лечения. Также, по словам некоторых пациентов, мазь имеет сильно жидкую консистенцию и заметна на губах после нанесения. А схема лечения при использовании препарата в форме таблеток довольно сложная.
Цена на Ацикловир-Акрихин в аптеках
Цена на Ацикловир-Акрихин в таблетках 200 мг (20 шт. в упаковке) составляет около 60 руб., в таблетках 400 мг (20 шт. в упаковке) – 250 руб., а в форме мази для наружного применения (в тубах по 5 г) – в среднем 40 руб.
