Агалатес

Агалатес – синтетический алкалоид спорыньи, ингибитор секреции пролактина (дофаминомиметик, производное эрголина).

Форма выпуска и состав

Выпускают Агалатес в форме таблеток: овальные, плоские, белого цвета, на одной из сторон – фаска и риска, по обе стороны от риски гравировка: «0,5»|«CBG» (по 2 или 8 шт. в темном стеклянном флаконе с горлышком, запечатанным мембраной, и крышкой из ПЭВП, 1 флакон в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: каберголин – 0,5 мг;
• дополнительные компоненты: L-лейцин, лактоза, магния стеарат (Е572).

Показания к применению

• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
• нарушения, вызванные гиперпролактинемией (включая функциональные расстройства в виде галактореи, ановуляции, олигоменореи, аменореи);
• подавление уже установившейся лактации или физиологической послеродовой лактации (исключительно по медицинским показаниям);
• идиопатическая гиперпролактинемия.

Противопоказания

Абсолютные:

• нежелательные явления со стороны легких, включая фиброз и плеврит (в т.ч. в анамнезе), вызванные применением агонистов дофамина;
• тяжелые функциональные нарушения печени;
• поражение клапанов сердца в результате длительного курса лечения каберголином, подтвержденное эхокардиографией;
• неконтролируемая или послеродовая артериальная гипертензия;
• психозы (включая указания в анамнезе) или угроза их развития;
• возраст до 16 лет (профиль безопасности каберголина у этой категории больных не был исследован);
• беременность и возникшие на ее фоне эклампсия и преэклампсия;
• период кормления грудью;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• сочетание с антибиотиками группы макролидов;
• гиперчувствительность к алкалоидам спорыньи или к любому из компонентов препарата.

Относительные (следует применять каберголин с крайней осторожностью при наличии следующих заболеваний и состояний):

• артериальная гипотензия;
• сердечно-сосудистые патологии;
• синдром Рейно;
• желудочно-кишечные кровотечения или пептические язвы;
• внезапные приступы сна, сонливость;
• возраст старше 65 лет;
• терминальная стадия почечной недостаточности (в т. ч. больные, находящиеся на гемодиализе).

Также требуется соблюдать осторожность в ходе продолжительной терапии препаратом.

Способ применения и дозировка

Таблетки Агалатес принимают внутрь, желательно во время еды.

• терапия нарушений, обусловленных гиперпролактинемией: начальная доза – 0,5 мг (1 таблетка) в неделю, в 1 или 2 приема (например, в понедельник и четверг); для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно повышают на протяжении 1 месяца, увеличивая на 0,5 мг с интервалом в неделю; максимальная суточная доза не должна превышать 3 мг (6 таблеток).
• поддерживающая терапия: недельная доза может варьировать от 0,25 до 2 мг (¹/₂ – 4 таблетки), в среднем принимают 1 мг в неделю, но в отдельных случаях, при лечении гиперпролактинемии, доза может достигать 4,5 мг (9 таблеток) в неделю; прием Агалатеса в дозе, превышающей 1 мг в неделю, рекомендуется делить на 2 или более раза, с учетом переносимости;
• подавление лактации (физиологической послеродовой или уже установившейся): рекомендуется однократный прием 1 мг (2 таблетки) препарата в течение первых суток после родоразрешения.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: часто – поражение клапанов сердца (в т.ч. с регургитацией), стенокардия, ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия, приливы, перикардит, перикардиальный выпот, периферические отеки;
• система кроветворения: нечасто – эритромелалгия;
• пищеварительная система: очень часто – боль в животе, тошнота; часто – запор, гастрит, рвота, диспепсия; редко – боль в эпигастральной области; крайне редко – ретроперитонеальный фиброз;
• нервная система: часто – расстройства сна, головная боль, замешательство, головокружение, сонливость, дискинезия, галлюцинации, повышение либидо, депрессия; нечасто – психотическое расстройство, гиперкинез, преходящая гемианопсия, парестезия, бред, обморок; крайне редко – патологическое влечение к азартным играм, внезапный приступ сна (особенно у пациентов с болезнью Паркинсона);
• дыхательная система: часто – одышка, нечасто – носовое кровотечение, фиброз легкого, плевральный выпот;
• иммунная система: нечасто – кожная сыпь, реакция гиперчувствительности;
• прочие: часто – нарушение зрения, слабость, астения, боль в молочной железе, нарушение функции печени; крайне редко – судороги в мышцах нижних конечностей, возрастание активности креатинфосфокиназы.

Информации о передозировке Агалатеса не имеется. Однако, основываясь на результатах экспериментов на животных, при передозировке можно предположить появление таких симптомов, как снижение артериального давления, рвота, тошнота, психозы/нарушения сознания или галлюцинации. При подобном состоянии принимают меры для нормализации артериального давления; если возникли галлюцинации, может потребоваться прием антагонистов допамина.

Особые указания

Для того чтобы открыть флакон следует нажать на крышку и затем повернуть, так как на ней изображено. Вынимать из флакона капсулу с силикагелем и употреблять ее внутрь нельзя.

Информация о безопасности и эффективности приема препарата при нарушениях деятельности печени ограничена. Вследствие этого каберголин при таких патологиях следует принимать с особой осторожностью.

Воздействие алкоголя на общую переносимость Агалатеса не было установлено.

При тяжелой или умеренной почечной недостаточности не отмечается существенного изменения фармакокинетики каберголина. При гемодиализе или у больных с терминальной стадией почечной недостаточности она не изучена, поэтому у этой категории пациентов средство следует использовать с осторожностью.

Терапия препаратом может привести к появлению симптоматической артериальной гипотензии, в особенности при комбинации со средствами, снижающими артериальное давление, которое рекомендуется регулярно контролировать в первые 3-4 дня курса.

При продолжительном лечении усугубляется угроза возникновения фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, к которым относится перикардит, легочный, плевральный или ретроперитонеальный фиброз, экссудативный плеврит, поражение одного и более клапанов сердца (митральный, аортальный, трехстворчатый). Отмена приема средства при развитии вышеуказанных поражений позволяет улучшить состояние пациентов.

Перед длительной терапией Агалатесом необходимо провести полное медицинское обследование для выявления возможного наличия поражений клапанов сердца, определения функционального состояния почек и легких (в целях предотвращения обострений сопутствующих болезней).

Если со стороны дыхательной системы отмечается появление новых симптомов, требуется осуществить рентгеноскопию легких. Так как при фиброзе/плевральных выпотах наблюдается повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), то при выявлении повышенной СОЭ (без проявлений клинических признаков) следует также провести рентгенологическое обследование и определение уровня креатинина в плазме.

На фоне продолжительного приема возможно постепенное формирование фиброзных нарушений. Вследствие этого необходимо отслеживать появление таких симптомов: укорочение дыхания, боль в грудной клетке, одышка, кашель, признаки ретроперитонеального фиброза (общее недомогание, боли в пояснице), сердечная недостаточность, отек нижних конечностей.

После начала курса, на протяжении 3-6 месяцев, в целях профилактики фиброзных нарушений рекомендуется осуществлять эхокардиографическое (ЭхоКГ) обследование и контроль состояния клапанов сердца. В процессе дальнейшего лечения частота контроля ЭхоКГ определяется врачом индивидуально, но не реже, чем один раз в 6-12 месяцев.

Агалатес следуетотменить при возникновении или ухудшении клапанной регургитации, утолщении стенки клапана или сужении просвета. Необходимость в других видах клинического обследования лечащий врач определяет для каждого пациента индивидуально.

Прием каберголина может сопровождаться гиперсексуальностью, повышением либидо, патологическим влечением к азартным играм (эти эффекты имеют обратимый характер и исчезают при отмене терапии или уменьшении дозы).

До начала курса требуется обследовать функцию гипофиза, поскольку возникновение гиперпролактинемии, в сочетании с бесплодием и аменореей, может быть вызвано опухолями гипофиза.

Следует каждый месяц определять сывороточный уровень пролактина, т. к. его нормальная концентрация после достижения терапевтического эффекта сохраняется в течение 2-4 недель. Как правило, после отмены приема Агалатеса гиперпролактинемия возникает вновь, но в некоторых случаях возможно стойкое снижение содержания пролактина на протяжении нескольких месяцев.

При наличии у женщин гиперпролактинемического гипогонадизма использование каберголина восстанавливает фертильность и овуляцию.

Ввиду того, что беременность может наступить до возобновления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность во время аменореи, а при восстановлении цикла – при любом случае задержки менструации дольше, чем на 3 дня.

Женщинам, желающим забеременеть, зачатие рекомендуется не ранее чем через 30 дней после прекращения приема средства.

Женщинам, которые не планируют беременность, в период терапии и после ее завершения необходимо использовать эффективные негормональные контрацептивные средства.

Так как во время лечения Агалатесом возможно появление негативных реакций со стороны нервной системы, нужно проявлять предельную осторожность при вождении автотранспорта или управлении другими сложными механизмами. Пациентам, у которых уже были отмечены эпизоды внезапного засыпания или сонливость, необходимо отказаться от вождения автомобиля или выполнения других видов работ, требующих быстроты реакций и концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется комбинировать прием каберголина со следующими препаратами:

• антагонисты допаминовых рецепторов (бутирофеноны, метоклопрамид, фенотиазины, тиоксантены) – из-за действия каберголина, вызывающего прямую стимуляцию допаминовых рецепторов;
• макролидные антибиотики – ввиду возможного повышения концентрации каберголина;
• другие алкалоиды спорыньи (при длительном сочетании) – не имеется сведений о механизме взаимодействия.

При одновременном использовании Агалатеса с препаратами, снижающими артериальное давление, нужно принимать во внимание гипотензивное действие каберголина.

Согласно данным клинических исследований у пациентов с болезнью Паркинсона не обнаружено взаимодействия Агалатеса с селегилином или леводопой.

На основании имеющихся сведений о метаболизме каберголина предсказать его фармакокинетическое взаимодействие с другими веществами/препаратами невозможно.

Сроки и условия хранения

Хранить в плотно закрытом оригинальном флаконе, при температуре, не превышающей 30°C, в недоступном для детей, сухом месте.

Срок годности – 2 года.