Агапурин Ретард относится к категории вазодилатирующих лекарственных средств.
Международное название – Пентоксифиллин (Pentoxifylline).
Действующее вещество Агапурина – пентоксифиллин.
Агапурин выпускается в форме:
- Драже;
- Капсул;
- Концентрата для приготовления раствора, используемого для введения в вену или в артерию;
- Концентрата для приготовления раствора для инфузий;
- Раствора для внутрисосудистого введения;
- Таблеток;
- Таблеток в кишечнорастворимой оболочке.
Фармакологическое действие Агапурина
Агапурин является препаратом спазмолитического действия, одним из производных пурина. Его действие направлено на улучшение микроциркуляции крови и нормализацию ее реологических свойств, ингибирование фосфодиэстеразы (ФДЭ), а также на повышение количества содержащегося в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и содержащегося в эритроцитах аденозинтрифосфата (АТФ). Процесс увеличения концентрации цАМФ и АТФ идет одновременно с увеличением уровня насыщения энергетического потенциала. В результате этого расслабляется гладкая мускулатура стенок кровеносных сосудов, увеличивается просвет сосудов (в особенности артерий), снижается уровень общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), возрастает ударный объем крови (УОК) и минутный объем кровообращения (МОК). При этом частота сердечных колебаний изменяется незначительно.
Провоцируя расширение коронарных артерий, Агапурин тем самым обеспечивает антиангинальный эффект (т.е. к миокарду начинает поступать большее количество кислорода). Расширение сосудов в легких способствует повышению количества кислорода в крови (оксигенации крови). После приема Агапурина возрастает тонус диафрагмы и межреберной мускулатуры.
При введении Агапурина в вену описанное выше фармакологическое действие препарата дополняется усилением коллатерального кровообращения, повышением объема протекающей через единицу сечения крови. Агапурин способствует снижению показателя вязкости крови, повышает интенсивность дезагрегации тромбоцитов и показатель эластичности эритроцитов. Кроме того, увеличивается концентрация аденозинтрифосфата в головном мозге, нормализуется биоэлектрическая деятельность центральной нервной системы, улучшается микроциркуляция крови на тех участках, где она осуществлялась с нарушениями. При хронических заболеваниях периферических артерий, характеризующихся стенозом или окклюзией, прием Агапурина позволяет удлинить дистанцию ходьбы, способствует устранению судорог в икроножных икрах, возникающих в ночное время, и болей, возникающих в них в состоянии покоя.
Показания к применению Агапурина
Согласно инструкции, Агапурин рекомендован при следующих состояниях:
- нарушения периферического кровообращения;
- болезнь Рейно;
- нарушения процессов клеточного питания, ответственных за сохранение структуры и функции различных тканей (посттромботический синдром; трофические язвы, образующиеся на голени; варикоз вен, гангрена, отморожения и т.п.);
- состояния, характеризующиеся нарушением кровообращения в головном мозге (ишемические и постапоплексические состояния);
- церебральный атеросклероз (характеризуется головными болями, нарушениями сна, головокружениями и расстройствами памяти);
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- вирусная нейроинфекция, развивающаяся на фоне гриппа и прочих вирусных респираторных заболеваний (также используется для профилактики возникновения потенциально возможных нарушений кровообращения);
- ишемическая болезнь сердца;
- состояние после перенесенного инфаркта миокарда;
- возникновение острых нарушений кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз;
- возникновение дегенеративных изменений, являющихся следствием патологии сосудов внутреннего уха, сопровождающейся постепенной потерей слуха;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- бронхиальная астма;
- органическая импотенция, вызванная сосудистыми патологиями.
Противопоказания к применению Агапурина
Согласно инструкции, Агапурин противопоказан, если у пациента наблюдается повышенная индивидуальная чувствительность к его действующему веществу, прочим производным ксантина, а также:
- при остром инфаркте миокарда;
- женщинам в периоды беременности и кормления грудью;
- при порфирии;
- при массивных кровотечениях и кровоизлияниях в сетчатку глаза;
- при геморрагическом инсульте.
Внутривенное введение Агапурина запрещено, если у пациента диагностирован явно выраженный атеросклероз коронарных артерий или артерий в мозгу, аритмия или не поддающаяся контролю гипотензия артерий.
С осторожностью Агапурин вводят, если имеется склонность к гипотензии артерий, хроническая сердечная недостаточность, а также после недавно перенесенных хирургических операций, при нарушениях функции печени и/или почек.
Агапурин в форме таблеток с осторожностью назначают при язве желудка и 12-перстной кишки.
Действие на детей и подростков моложе 18 лет полностью не изучено, поэтому этой группе пациентов Агапурин следует принимать с осторожностью.
Побочные эффекты
Агапурин Ретард способен вызывать ряд побочных эффектов, среди которых:
- Нарушения функции нервной системы: расстройства сна, головные боли, головокружения, слабость, тревожность, возникновение судорог и т.д.;
- Нарушения, возникающие в кожном покрове и подкожной жировой клетчатке: приливы крови к лицу, шеи и верхней части грудной клетки, отечность, гиперемия кожных покровов на лице, повышенная ломкость ногтей;
- Нарушения функции пищеварительной системы: ухудшение аппетита, появление ощущения сухости во рту, обострение холецистита, развитие холестатического гепатита и т.д.;
- Нарушение функции органов чувств: нарушение зрения, появление слепых участков в поле зрения;
- Нарушение функции органов кроветворения и системы гемостаза: лейкопения, кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек, желудочные кровотечения и т.д.;
- Проявления аллергии: зуд и покраснение кожного покрова, крапивница, анафилактический шок и т.д.;
- Лабораторные анализы могут показывать повышенную активность трансаминаз печени.
Передозировка Агапурином
Инструкция Агапурина предупреждает, что при превышении допустимой дозировки препарат способен вызывать повышенную слабость, снижение показателей артериального давления, обморочные состояния, тахикардию, состояния повышенной возбудимости или, напротив, сонливость, потерю сознания, гипертермию, головокружения. Также могут возникнуть признаки желудочного кровотечения, в том числе рвота массами, напоминающими кофейную гущу, тонико-клонические судороги и арефлексия.
В случае передозировки Агапурином пациенту промывают желудок и дают принять необходимую дозу активированного угля. Дальнейшее лечение является симптоматическим.
При кровотечениях применяют неотложные меры для их остановки.
