Акнекутан

Акнекутан – средство для лечения угрей, подавляющее активность сальных желез, уменьшающее их размеры, восстанавливающее нормальный процесс дифференцировки клеток и стимулирующее регенерацию; обладает противовоспалительным и противосеборейным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают Акнекутан в форме капсул: желатиновые твердые, 8 мг – коричневого цвета, размер №3; 16 мг – корпус белого и крышечка зеленого цвета, размер №1; содержимое капсул – воскообразная желто-оранжевая паста (по 10 шт. в блистере, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистере, 1, 2, 4 или 7 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: изотретиноин – 8 или 16 мг;    
• дополнительные компоненты: Спан 80 (сорбитан олеат – смешанные эфиры сорбита и олеиновой кислоты), соевое очищенное масло, Гелюцир 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина);
• корпус и крышечка капсул: желатин, титана диоксид (Е171), 8 мг – краситель железа оксид красный (Е172); 16 мг – краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132).

Показания к применению

• узелково-кистозные, конглобатные и другие тяжелые формы акне, сопровождающиеся риском возникновения рубцов;
• угревая сыпь, не поддающаяся другим видам лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

• гипервитаминоз A;
• печеночная недостаточность;
• выраженная гиперлипидемия;
• возраст до 12 лет (средство не показано при терапии акне в период полового созревания);
• сочетанное применение с тетрациклинами;
•  период кормления грудью;
• беременность, планируемая и установленная (ввиду возможного тератогенного и эмбриотоксического действия);
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

Относительные (следует использовать с осторожностью из-за высокой вероятности развития осложнений):

• нарушение липидного обмена;
• сахарный диабет;
• ожирение;
• алкоголизм;
• депрессии в анамнезе.

В случае наступления беременности (несмотря на соблюдение всех мер предосторожности) в период терапии препаратом или на протяжении месяца после ее завершения существует выраженная угроза рождения ребенка с пороками развития. Применение Акнекутана женщинами репродуктивного возраста возможно исключительно при тяжелой форме акне, устойчивой к другим методам терапии.

Способ применения и дозировка

Акнекутан принимают перорально 1-2 раза в сутки, желательно во время еды.

Доза изотретиноина подбирается лечащим врачом индивидуально в зависимости от терапевтического эффекта, а также наличия и выраженности нежелательных реакций.

Начальная доза может варьировать от 0,4 до 0,8 мг/кг в сутки; при терапии акне туловища или тяжелых форм заболевания суточная доза может достигать 2 мг/кг.

Оптимальная кумулятивная доза изотретиноина на курс лечения составляет 100-120 мг/кг.

Полная ремиссия обычно наблюдается спустя 4-6 месяцев после начала приема.

Если отмечается плохая переносимость препарата, допускается проведение более длительной терапии с использованием меньших суточных доз. Обычно угри полностью исчезают после завершения одного курса приема Акнекутана.

При рецидиве возможно назначение повторного курса, но не ранее двух месяцев после окончания предыдущего (ввиду того что признаки улучшения могут проявиться немного позже) в той же кумулятивной и суточной дозе.

Пациентам с тяжелой степенью хронической почечной недостаточности начальную дозу снижают до 8 мг в сутки.

Побочные действия

• органы чувств: нарушения остроты зрения (отдельные случаи), ксерофтальмия, снижение остроты сумеречного зрения (нарушение темновой адаптации), светобоязнь; редко – отек зрительного нерва (проявление внутричерепной гипертензии), блефарит, лентикулярная катаракта, конъюнктивит, кератит, неврит зрительного нерва, раздражение глаз, нарушение слухового восприятия определенных звуковых частот, нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), при использовании контактных линз – затруднения в их ношении;
• нервная система: судорожные припадки, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга: нарушение зрения, тошнота, головная боль, отек зрительного нерва), чрезмерная утомляемость; редко – психоз, суицидальные мысли, депрессия;
• костно-мышечная система: боли в мышцах, сопровождающиеся возрастание уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови или без него; боли в суставах, гиперостоз, обызвествление связок и сухожилий, тендиниты, артрит;
• пищеварительная система: воспаление и/или кровотечение из десен; сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, кишечные кровотечения, тошнота, заболевания кишечника воспалительного характера (в т. ч. илеит, колит), панкреатит, преимущественно при гипертриглицеридемии более 800 мг/дл (зафиксированы редкие случаи с летальным исходом); гепатит (отдельные случаи), обратимое и транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; как правило, данные изменения не превышали пределы нормы и в ходе лечения возвращались к первоначальным показателям, вместе с тем в некоторых ситуациях возникала потребность в уменьшении дозы или отмене препарата;
• система крови: возрастание или уменьшение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, нейтропения, анемия, лейкопения, ускорение скорости оседания эритроцитов;
• иммунная система: системные или местные инфекции, обусловленные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus);
• органы дыхания: редко – бронхоспазм (чаще у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе);
• кожа и ее придатки: усиленное разрастание грануляционной ткани, зуд, шелушение кожи подошв и ладоней, эритема лица или дерматит, сыпь, паронихии, потливость, ониходистрофии, пиогенная гранулема, фульминантные формы акне, обратимое выпадение волос, стойкое истончение волос, фотосенсибилизация, гирсутизм, легкая травмируемость кожи, гиперпигментация; в начале курса (на протяжении нескольких недель) может наблюдаться обострение акне;
• лабораторные показатели: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности, гиперурикемия; редко – гипергликемия; были зарегистрированы случаи впервые установленного сахарного диабета; повышения активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке, особенно на фоне интенсивной физической нагрузки;
• прочие: гематурия, протеинурия, лимфаденопатия, гломерулонефрит, системные реакции гиперчувствительности, васкулит (в т. ч. аллергической этиологии, гранулематоз Вегенера);
• тератогенное и эмбриотоксическое действие препарата: врожденные уродства – микроцефалия, микрофтальмия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, гидроцефалия, пороки развития паращитовидных желез, сердечно-сосудистой системы; нарушения формирования скелета – недоразвитие бедренных костей, черепа, шейных позвонков, пальцевых фаланг, лицевой части черепа, костей предплечья, лодыжек; волчья пасть, полное отсутствие или недоразвитие наружного слухового прохода, низкое расположение и/или недоразвитие ушных раковин, грыжа спинного и головного мозга, нарушения развития вилочковой железы, сращение пальцев на ногах и руках, костные сращения; преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, выкидыши, преждевременные роды, гибель плода в перинатальный период; при экспериментах на животных – феохромоцитома;
• симптомы, вызванные гипервитаминозом A: сухость слизистых оболочек глотки и гортани (охриплость голоса), полости носа (кровотечения), губ (хейлит), глаз (непереносимость контактных линз, конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы), кожи.

Большинство нежелательных реакций действия Акнекутана являются дозозависимыми. Побочные эффекты носят преимущественно обратимый характер и после отмены препарата или уменьшения дозы исчезают, но некоторые из них могут отмечаться и после завершения лечения.

Особые указания

Существует ряд следующих обязательных условий, выполнять которые требуется женщинам репродуктивного возраста во время применения Акнекутана.

1. Безоговорочно и точно следовать всем назначениям и рекомендациям врача.
2. Своевременно получить от врача информацию об опасности развития беременности на фоне терапии, а также в течение 30 дней после ее отмены, и о необходимости безотлагательной консультации при подозрении на наступление беременности.
3. Засвидетельствовать понимание сути мер предосторожности.
4. Учитывать потенциальную неэффективность используемых противозачаточных средств.
5. Непрерывно применять (понимая степень необходимости этого) в процессе лечения, а также на протяжении 1 месяца до его начала и после окончания эффективные способы контрацепции, одновременно прибегая по возможности к двум различным методам предохранения (в т. ч. к барьерному).
6. Показать отрицательный результат достоверного теста на беременность за 11 суток до начала курса; тест на беременность проводить каждый месяц в период терапии и спустя 5 недель после ее завершения.
7. Приступить к началу лечения препаратом только на 2–3-й день следующего нормального менструального цикла.
8. Ежемесячно в обязательном порядке посещать врача.
9. Применять при лечении рецидива заболевания те же адекватные методы контрацепции в ходе терапии, а также на протяжении 1 месяца до ее начала и после ее завершения; проводить тот же достоверный тест на беременность.
10. Полностью осознавать необходимость мер по предохранению от беременности и подтвердить свое намерение использовать надежные методы контрацепции, которые были рекомендованы врачом.

Применять противозачаточные средства, соблюдая вышеуказанные рекомендации, следует даже женщинам, обычно не использующим методы контрацепции из-за наличия аменореи, бесплодия (кроме пациенток, перенесших гистерэктомию), или сообщающим, что они не ведут половую жизнь.

До начала контрацепции для исключения возможной беременности врач должен зафиксировать дату и результат первоначального теста. В случае нерегулярных менструаций тест должен быть проведен спустя 3 недели после незащищенного полового акта. Тест на беременность выполняют также в день начала курса терапии или за 3 дня до посещения врача, который проводит регистрацию результатов тестирования.

В период лечения визиты к врачу следует осуществлять каждые 28 дней. Необходимость проведения ежемесячного тестирования устанавливается согласно местной практике с учетом сексуальной активности и имеющихся предыдущих нарушений менструального цикла. Спустя 35 дней после завершения приема препарата, для исключения беременности, проводят заключительный тест.

Любому пациенту препарат необходимо назначать только после предварительной оценки соотношения ожидаемой пользы от приема и угрозы развития возможных осложнений.

Иногда в начале курса может отмечаться обострение акне, проходящее без коррекции дозы на протяжении 7-10 дней.

За 1 месяц до начала терапии Акнекутаном, спустя 1 месяц после ее начала, а затем через каждые 3 месяца (или по показаниям) следует проводить контроль деятельности печени и активности печеночных трансаминаз. Если уровень последних превышает норму, требуется снизить дозу или полностью отменить прием. Также до начала курса, через 1 месяц после его начала, и затем по показаниям или каждые 3 месяца следует определять содержание липидов в сыворотке крови. Как правило, их концентрация нормализуется после корректировки дозы или прекращения терапии, а также при соблюдении диеты.

В период лечения нужен строгий контроль показателей уровня триглицеридов, т. к. при их значении свыше 9 ммоль/л или 800 мг/дл возможно появление острого панкреатита в т. ч. с летальным исходом. При развитии симптомов панкреатита или стойкой гипертриглицеридемии использование препарата необходимо прекратить.

На фоне терапии в редких случаях возникали депрессии, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Вследствие этого требуется назначать препарат с особой осторожностью лицам с указаниями на депрессию в анамнезе, а также осуществлять наблюдение всех пациентов для выявления возможных признаков данного заболевания и его своевременного лечения у соответствующего специалиста.

Во время лечения Акнекутаном и в течение 5-6 месяцев после завершения курса следует отказаться от терапии лазерным методом и осуществления глубокой химической дермабразии, ввиду возможной угрозы развития гипо- и гиперпигментации и усиленного рубцевания в атипичных местах. Также не рекомендуется на фоне приема и на протяжении полугода после отмены средства проводить процедуру эпиляции с применением горячего воска из-за существующего риска возникновения дерматита, рубцов и отслойки эпидермиса.

Появление сухости конъюнктивы глаз может стать причиной развития кератита, поэтому для предупреждения возникновения этой реакции следует применять аппликации препаратов искусственной слезы и увлажняющих глазных мазей. В случае наблюдения нарушений со стороны органа зрения необходима консультация офтальмолога (возможна отмена препарата).

При непереносимости контактных линз следует на время лечения прекратить их ношение и использовать очки.

Для уменьшения сухости кожи в начале приема рекомендуется применять увлажняющие мази или крема для тела и бальзам для губ.

Требуется избегать проведения ультрафиолетовой терапии и продолжительного нахождения под воздействием прямых солнечных лучей, при необходимости рекомендуется наносить на кожу солнцезащитный крем с SPF не менее 15.

На фоне терапии Акнекутаном возможно развитие воспалительного поражения кишечника. Если наблюдается выраженная геморрагическая диарея, прием капсул нужно немедленно прекратить.

Также следует отменить лечение при возникновении тяжелых аллергических реакций.

При наличии у пациента ожирения, сахарного диабета, нарушения жирового обмена, хронического алкоголизма может потребоваться более частое проведение лабораторного исследования для определения концентрации глюкозы и липидов в крови.

Во время приема и на протяжении 1 месяца после его окончания необходимо полностью отказаться от донорства крови, ввиду высоко риска развития тератогенного и эмбриотоксического эффекта при возможном переливании этой крови беременным женщинам.

В период лечения требуется соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами или любыми другими сложными механизмами.

Пациент должен быть проинформирован о том, что действие препарата может спровоцировать снижение остроты ночного зрения (в некоторых случаях сохраняющееся после отмены терапии). При возникновении такого состояния требуется соблюдать предельную осторожность при вождении автотранспорта в ночное время.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетанном использовании Акнекутана с другими лекарственными препаратами:

• глюкокортикостероиды (ГКС), антибиотики тетрациклинового ряда: уменьшается эффективность изотретиноина;
• средства, повышающие фоточувствительность (тиазидные диуретики, тетрациклины, сульфонамиды и др.): усугубляется угроза появления солнечных ожогов;
• другие ретиноиды (включая тазаротен, ацитретин, ретинол, третиноин, адапален): возрастает риск развития гипервитаминоза A;
• тетрациклины: увеличивается опасность повышения внутричерепного давления (данная комбинация противопоказана);
• местные кератолитические препараты для лечения акне: возможно усугубление местного раздражения (сочетанное применение не рекомендуется);
• препараты прогестерона: ослабляется их эффект (не рекомендуется использовать контрацептивные средства, содержащие малые дозы прогестерона).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.