Аколат – лекарственный препарат, предназначенный для лечения аллергического ринита и бронхиальной астмы; антагонист лейкотриеновых рецепторов.
Форма выпуска и состав
Выпускают Аколат в форме таблеток, покрытых оболочкой/пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета с гравировкой/маркировкой методом тиснения «ACCOLATE 20» на одной из сторон (по 14 шт. в блистере, 2 блистера в картонной пачке).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: зафирлукаст – 20 мг;
- дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
- оболочка: титана диоксид, гипромеллоза.
Показания к применению
Аколат рекомендован для профилактики приступов и поддерживающего базисного лечения бронхиальной астмы.
Противопоказания
- возраст до 7 лет;
- период кормления грудью (т. к. зафирлукаст выделяется с материнским молоком);
- гиперчувствительность к составляющим препарата.
Не рекомендуется использовать средство при наличии функциональных нарушений печени (включая цирроз).
Сведений, подтверждающих безопасность приема препарата при беременности, не имеется вследствие этого его использование в данный период возможно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины значительно превосходит потенциальную угрозу здоровью плода.
Способ применения и дозировка
Аколат принимают внутрь. Ввиду того, что пища снижает биодоступность зафирлукаста, препарат не следует принимать одновременно с едой.
Рекомендованные разовые дозы, в зависимости от возраста пациента, при условии приема таблеток 2 раза в сутки:
- дети в возрасте 7-11 лет – 10 мг (½ таблетки);
- подростки старше 12 лет и взрослые – 20 мг (1 таблетка).
Превышать рекомендованные дозы не следует, поскольку использование более высоких доз может привести к усилению активности печеночных ферментов и развитию гепатотоксичности. Клиренс препарата у лиц пожилого возраста, а также у больных алкогольным циррозом печени значительно снижен. Этой категории пациентов в начале курса обычно назначают 2 раза в сутки по 20 мг средства, а затем дозу корректируют в соответствии с реакцией больного на терапию.
При функциональных нарушениях почек в коррекции дозы нет необходимости.
Так как Аколат используют с целью профилактики приступов бронхиальной астмы, рекомендован его длительный прием.
Побочные действия
- скелетно-мышечная система: редко – миалгия, артралгия;
- желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, боли в животе, рвота (обычно все симптомы носят умеренный характер);
- гепатобилиарная система: редко – гипербилирубинемия без повышенного уровня содержания печеночных ферментов, симптоматический гепатит (в т. ч. протекающий с гипербилирубинемией); очень редко – фульминантный гепатит, печеночная недостаточность;
- нервная система: часто – головная боль (умеренного характера), бессонница;
- кожные покровы: нечасто – отеки; редко – кожный зуд, сыпь (в т. ч. везикулярная), реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу;
- организм в целом: часто – слабость;
- гематологическая система: редко – тромбоцитопения, кровотечения (включая гиперменорею), образование гематом при ушибах; крайне редко – агранулоцитоз.
После завершения лечения, как правило, все указанные выше симптомы проходят самостоятельно.
У пациентов пожилого возраста отмечалось повышение частоты инфекций легкого течения, преимущественно в области респираторного тракта. Данные эффекты не требовали отмены приема средства.
Передозировка препарата зарегистрирована в единичных случаях. При этом состоянии назначают поддерживающую терапию, также возможно проведение промывания желудка.
Особые указания
Для достижения эффекта от лечения принимать Аколат нужно постоянно и длительно, включая также те периоды, когда отсутствуют симптомы бронхиальной астмы. Прием препарата необходимо продолжать и при обострениях заболевания.
Аколат, как и недокромил натрия, динатрия кромогликат и ингаляционные глюкокортикостероиды не показан для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы.
Действие препарата не было изучено при терапии нестабильной и интермиттирующей бронхиальной астмы.
В случае перехода на прием зафирлукаста после использования пероральных или ингаляционных глюкокортикостероидов, резко отменять последние не рекомендуется.
Имеется информация о случаях развития во время лечения препаратом эозинофильных состояний (эозинофильной пневмонии, синдрома Churg-Strauss и др.). При этих проявлениях могут быть затронуты различные системы и органы, в т. ч. возможно развитие невропатии, васкулита, сердечных осложнений, а также ухудшение функции легких. Несмотря на то, что причинно-следственная связь с применением Аколата не была установлена, при появлении эозинофильных состояний требуется прекратить терапию препаратом и не возобновлять ее даже в целях установления связи с возникшей эозинофилией.
В период приема зафирлукаста может наблюдаться повышение сывороточного уровня трансаминаз, в большинстве случаев носящего преходящий характер и протекающего бессимптомно. Однако данная побочная реакция может в редких случаях также являться ранним признаком гепатотоксичности, а в крайне редких – ассоциироваться с выраженными гепатоцеллюлярными нарушениями, печеночной недостаточностью, гепатитом молниеносной формы.
В процессе постмаркетинговых исследований были зафиксированы отдельные случаи острых нарушений деятельности печени, развивающиеся без предшествующих клинических симптомов или признаков ее дисфункции. Использование Аколата следует немедленно прекратить при появлении следующих реакций, указывающих на дисфункцию печени: вялость, апатия, повышенная утомляемость, тошнота, боль в правом верхнем квадранте живота, рвота, увеличение печени, анорексия, гриппоподобные симптомы, желтуха и зуд. Также требуется срочно установить уровень содержания в сыворотке печеночных ферментов, в особенности аланинаминотрансферазы.
В связи с вышеизложенным во время лечения рекомендуется регулярно проводить мониторинг показателей сывороточных трансаминаз. Данный контроль не может предотвратить серьезные печеночные нарушения, но позволяет их своевременно выявить и при незамедлительной отмене приема препарата улучшить состояние пациента.
Требуется немедленно прекратить лечение Аколатом при обнаружении признаков гепатотоксичности, если ее возникновение не было связано с какой-либо другой причиной, повторный курс препарата противопоказан.
Информации о негативном влиянии средства на способность к управлению автотранспортом или другими сложными механизмами не имеется.
Лекарственное взаимодействие
Возможные реакции взаимодействия при применении зафирлукаста одновременно с другими лекарственными веществами/препаратами:
- ингаляционные глюкокортикостероиды, пероральные и ингаляционные антигистаминные препараты, бронходилататоры и антибиотики (другие средства, используемые для лечения бронхиальной астмы и аллергии), а также пероральные контрацептивы: нежелательного взаимодействия не обнаружено;
- ацетилсалициловая кислота (в дозе 0,65 г 4 раза в сутки): отмечается повышение плазменного уровня зафирлукаста примерно на 45%;
- эритромицин: уменьшается уровень зафирлукаста в плазме приблизительно на 40%;
- варфарин: увеличивается протромбиновое время на 35% (вследствие ингибирования изоферментной системы цитохрома Р450 2С9 зафирлукастом), требуется контролировать данный показатель;
- теофиллин: возрастает его содержание в плазме (согласно постмаркетинговых исследований наблюдается в редких случаях); содержание зафирлукаста снижается примерно на 30%;
- терфенадин: уменьшается суммарная концентрация зафирлукаста на 54%.
У курящих пациентов возможно возрастание клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.
Срок годности – 3 года.
