Акорта

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Показания к применению
3. Противопоказания
4. Способ применения и дозировка

5. Побочные действия
6. Особые указания
7. Лекарственное взаимодействие
8. Сроки и условия хранения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Акорта

Акорта – лекарственный препарат гиполипидемического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается Акорта в виде таблеток,покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглой формы, от розового до бледно-розового цвета, на изломе – от кремового до белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке; 1, 2 или 3 упаковки в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: розувастатин кальция – 10,4 или 20,8 мг (что эквивалентно содержанию розувастатина – 10 или 20 мг);
дополнительные компоненты: гидрофосфат кальция (E341), молочный сахар (моногидрат лактозы), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
пленочная оболочка: опадрай II 30K240001 розовый (молочный сахар (моногидрат лактозы), титана диоксид, триацетин (глицерил триацетат), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), краситель железа оксид красный).

Показания к применению

гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) – как дополнения к диете;
семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнение к диете и другой липидоснижающей терапии (в т. ч. ЛПНП-аферез) или в случаях, недостаточной эффективности подобной терапии;
комбинированная гиперхолестеринемия (тип IIb) или первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, в т. ч. семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия) – как дополнение к диете, в случаях, когда диета при сочетании с другими немедикаментозными способами лечения (такими как снижение веса тела, физические упражнения) является малоэффективной;
атеросклероз (в целях замедления прогрессирования) – как дополнение к диете у больных, которым показана терапия, направленная на снижение уровня содержания общего холестерина (ХС) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП);
основные сердечно-сосудистые осложнения (артериальная реваскуляризация, инфаркт, инсульт) – в качестве первичной профилактики у взрослых пациентов при отсутствии клинических признаков ишемической болезни сердца, но с имеющейся повышенной угрозой ее развития (возраст после 50 лет у мужчин, и после 60 – у женщин, увеличенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л), с наличием не менее одного из следующих факторов риска – семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца, низкая концентрация ХС-ЛПВП, артериальная гипертензия).

Противопоказания

Абсолютные для суточной дозы 10 и 20 мг:

миопатия;
заболевания печени в активной фазе (включая стойкое возрастание активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение в сыворотке крови их активности, превышающее более чем в 3 раза допустимую верхнюю границу нормы);
выраженные функциональные нарушения почек (клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
предрасположенность к появлению миотоксических осложнений;
дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, (т. к. в препарат включена лактоза);
возраст до 18 лет (профиль безопасности розувастатина у данной категории больных не был изучен);
беременность и период кормления грудью;
прием у женщин репродуктивного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции;
комбинация с циклоспорином;
гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

В дополнение к вышеуказанным противопоказаниям для суточной дозы 40 мг:

мышечные поражения в анамнезе (семейном/личном);
миотоксичность в анамнезе при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
гипотиреоз;
злоупотребление алкоголем;
почечная недостаточность умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
сочетание с использованием фибратов;
состояния, сопровождающиеся повышенной плазменной концентрацией розувастатина;
принадлежность к монголоидной расе.

Относительные для суточной дозы 10, 20 и 40 мг (следует применять с особой осторожностью при наличии угрозы возникновения миопатии/рабдомиолиза):

травмы, обширные хирургические операции;
поражения печени в анамнезе;
почечная недостаточность [для суточной дозы 40 мг – в легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин)];
артериальная гипотензия;
сепсис;
неконтролируемая эпилепсия;
эндокринные, метаболические или водно-электролитные тяжелые нарушения;
возраст старше 65 лет.

В дополнение к вышеперечисленному для суточной дозы 10 и 20 мг:

наследственные мышечные болезни в анамнезе (семейном/личном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы/фибратов;
злоупотребление алкоголем;
состояния, которые могут вызвать повышение плазменной концентрации;
гипотиреоз;
принадлежность к монголоидной расе;
сочетанное применение с фибратами.

Способ применения и дозировка

Акорту принимают внутрь вне зависимости от времени суток. Таблетки, не разламывая и не измельчая, глотают целиком, запивая водой. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

До начала, а также во время лечения розувастатином требуется соблюдение стандартной гиполипидемической диеты. Доза средства устанавливается индивидуально специалистом с учетом цели лечения и терапевтического ответа в соответствии с современными общепринятыми рекомендациями по целевым концентрациям липидов.

При отсутствии иных назначений врача препарат принимают 1 раз в сутки в начальной дозе 10 мг. Дозу определяют в зависимости от индивидуальных значений концентрации холестерина и от возможного риска появления сердечно-сосудистых осложнений и других нежелательных эффектов.

При необходимости спустя 1 месяц после начала терапии возможно повышение дозы до 20 мг. Назначение суточной дозы Акорты в 40 мг показано только больным с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно при наличии семейной гиперхолестеринемии), которым не удалось достичь желаемого результата терапии при использовании дозы 20 мг. Таким пациентам следует находиться под тщательным врачебным наблюдением и проводить контроль показателей функции почек. Не рекомендуется принимать препарат в дозе 40 мг пациентам, которые раньше не обращались к врачу.

После 2-4 недель курса или при увеличении дозы требуется контролировать показатели липидного обмена и, руководствуясь их значениями, в случае необходимости осуществлять подбор дозы.

Пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.

При назначении лечения следует учитывать, что среди китайцев и японцев было отмечено повышение системной концентрации розувастатина.

Наличие тяжелой степени почечной недостаточности является противопоказанием для использования средства в любых суточных дозах, наличие умеренной степени – в дозе 40 мг, при легкой или средней степени – коррекция дозы не требуется.

Лица, являющиеся носителями генотипов c.521СС и c.421АА не должны принимать Акорту в суточной дозе выше 20 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью по шкале Чайлд-Пью с баллом более 9 опыт применения розувастатина отсутствует.

Принимать препарат в дозе 40 мг противопоказано в случае имеющихся факторов, свидетельствующих о возможной предрасположенности к развитию миопатии. Риск возникновения данного заболевания (включая рабдомиолиз) усугубляется с повышением концентрации розувастатина в плазме, к которому может привести сочетанный прием Акорты с такими препаратами, как некоторые ингибиторы ВИЧ-протеаз (типранавир, атазанавир, лопинавир), а также с циклоспорином. При необходимости данных комбинаций требуется оценить соотношение ожидаемой пользы к потенциальному риску и рассмотреть вопрос о снижении дозы розувастатина.

Побочные действия

В период терапии препаратом, как и при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы частота нежелательных эффектов носит дозозависимый характер. К таким побочным реакциям относятся:

дыхательная система: часто – фарингит; нечасто – бронхит, бронхиальная астма, пневмония, синусит, ринит; неизвестная частота – диспноэ, кашель;
нервная система: часто – астенический синдром, головная боль, головокружение; нечасто – парестезии, невралгия, тревожность; крайне редко – полинейропатия, амнезия;
сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления, симптомы вазодилатации (в т. ч. гиперемия кожи), стенокардия, ощущение сердцебиения;
пищеварительная система: часто – тошнота, боли в животе, запор; редко – увеличение активности печеночных трансаминаз (преходящее обратимое и дозозависимое), панкреатит; крайне редко – диспепсия (в виде рвоты, метеоризма, диареи), гепатит, желтуха, гастроэнтерит;
опорно-двигательная система: часто – миалгия; нечасто – боль в спине, мышечный гипертонус, артрит, патологический перелом костей конечностей (без повреждений); редко – рабдомиолиз (в сочетании с нарушением деятельности почек при суточной дозе 40 мг), миопатия; крайне редко – артралгия; неизвестная частота – тендопатии (иногда протекающие с разрывами), иммуноопосредованная некротическая миопатия;
аллергические реакции: нечасто – крапивница, кожные зуд и сыпь; редко – ангионевротический отек; неизвестная частота – синдром Стивенса-Джонсона;
мочевыделительная система: протеинурия (обычно уменьшается или исчезает в ходе терапии; не подтверждает прогрессирования существующего или развития острого заболевания почек); крайне редко – гематурия;
лабораторные показатели: увеличение плазменной концентрации билирубина, глюкозы, усиление активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы; в некоторых случаях – повышение активности креатинфосфокиназы (как правило, бессимптомное, незначительное, преходящее и дозозависимое), при возрастании данного показателя более чем в 5 раз в сравнении с верхней допустимой нормой, прием препарата временно приостанавливают;
прочие реакции: часто – сахарный диабет II типа; нечасто – экхимозы, анемия, периодонтальный абсцесс, гриппоподобный синдром, боли в зоне грудной клетки; редко – тромбоцитопения; неизвестная частота – гинекомастия, периферические отеки.

При лечении некоторыми статинами было отмечено появление следующих реакций: сексуальная дисфункция, депрессия, нарушения сна (в т. ч. кошмарные сновидения и бессонница).

Были зарегистрированы единичные случаи интерстициального заболевания легких (проявляется одышкой, слабостью, снижением веса, непродуктивным кашлем, лихорадкой) преимущественно при длительном курсе терапии Акорты. При возникновении этого заболевания лечение следует отменить.

Особые указания

Пациентам, использующим розувастатин (особенно в дозе 40 мг) в период терапии необходимо контролировать показатели деятельности почек, ввиду возможного развития протеинурии, как правило, канальцевого происхождения. Данный эффект носит обычно кратковременный или периодический характер и не означает появления острой или усугубления существующей болезни почек.

Активность креатинфосфокиназы не следует определять при наличии каких-либо возможных причин ее увеличения (в т. ч. после усиленных физических нагрузок), так как это может способствовать неверной интерпретации установленных показателей. В случае превышения полученными результатами верхнего предела нормы в 5 раз, необходимо проведение повторного измерения активность креатинфосфокиназы через 5-7 дней. При подтверждении повторным тестом предыдущего показателя начинать терапию не рекомендуется.

Если у пациента имеются факторы риска рабдомиолиза, требуется тщательно рассмотреть соотношение возможной пользы и риска, и в течение всего курса проводить клиническое наблюдение.

Необходима срочная консультация специалиста при неожиданном возникновении на фоне терапии мышечной слабости и мышечных болей или спазмов (особенно в комбинации с лихорадкой и недомоганием). В таких ситуациях необходим мониторинг уровня креатинфосфокиназы. Если отмечается возрастание ее концентрации более чем в 5 раз (в сравнении с верхней границей нормы) или резко выраженные мышечные симптомы приводят к ежедневному дискомфорту, прием препарата следует прекратить. После нормализации состояния возможно возобновление терапии Акортой.

Во время лечения были зарегистрированы крайне редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, к клиническим проявлениям которой относятся повышение активности креатинфосфокиназы и стойкая слабость проксимальных мышц. При этом состоянии могут быть назначены серологические исследования, дополнительные исследования нервной и мышечной системы, а также прием иммунодепрессивных препаратов.

Терапию не следует проводить при наличии тяжелых/острых заболеваний, позволяющих предположить миопатию или с риском развития вторичной почечной недостаточности (метаболический синдром, водно-электролитные нарушения, травмы, хирургические вмешательства, сепсис, судороги, артериальная гипертензия, эндокринные нарушения).

Не рекомендуется применять розувастатин с гемфиброзилом, ввиду усугубления угрозы появления миопатии.

Определять активность печеночных трансаминаз требуется до начала курса и спустя 3 месяца после.

Прием Акорты у пациентов с концентрацией глюкозы 5,6-6,9 ммоль/л ассоциируется с повышенной угрозой развития сахарного диабета II типа.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые могут наблюдаться при сочетании розувастатина с другими лекарственными препаратами:

ингибиторы транспортных белков: увеличивается плазменная концентрация розувастатина и усугубляется риск возникновения миопатии;
циклоспорин: усиливается эффект розувастатина (ввиду увеличения его концентрации в 11 раз);
фибраты (фенофибрат, гемфиброзил и др.) и липидоснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г в день): повышается угроза появления миопатии (при данном сочетании противопоказан прием дозы розувастатина 40 мг, при комбинации с гемфиброзилом доза не должна быть более 10 мг);
ингибиторы протеазы ВИЧ: отмечается значительное увеличение экспозиция розувастатина (данное сочетание не рекомендовано);
антациды, включающие в состав ионы магния и алюминия: снижается плазменная концентрация розувастатина (интервал между приемами данных препаратов должен составлять не менее 2 часов);
эритромицин: усиливается моторика желудочно-кишечного тракта, что вызывает снижение эффекта Акорты;
кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дигоксин: клинически значимое взаимодействие не наблюдается;
эзетимиб: возможно появление нежелательных реакций (увеличивается суммарная концентрация розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией);
пероральные контрацептивы: усиливается их эффект;
антагонисты витамина K (варфарин и др.): возможно увеличение протромбинового времени;
ритонавир, атазанавир, дарунавир, элтромбопаг, лопинавир, типранавир, итраконазол, дронедарон: способны увеличивать экспозицию Акорты, в связи с чем может потребоваться корректировка дозы розувастатина.