Алендронат

Алендронат – специфический ингибитор-бисфосфонат остеокластической костной резорбции; негормональный препарат, повышающий минеральную плотность костей, стимулирующий остеогенез и подавляющий остеокласты.

Форма выпуска и состав

Выпускают Алендронат в форме таблеток: почти белого или белого цвета с возможной незначительной мраморностью, с фаской (10 мг) или с фаской и риской (70 м), плоскоцилиндрические, круглые (10 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1 или 3 упаковки в картонной пачке; 70 мг – по 4 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1, 2 или 3 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1 упаковка в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: алендронат натрия – 10 или 70 мг (в пересчете на алендроновую кислоту);
• дополнительные компоненты: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Показания к применению

• остеопороз у мужчин;
• остеопороз у женщин в постменопаузе (в целях профилактики переломов костей, в т. ч. позвоночника и бедра);
• болезнь Педжета.

Противопоказания

Абсолютные:

• ахалазии или стриктуры пищевода, а также другие заболевания и состояния, вызывающие затруднение его опорожнения;
• хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 35 мл/мин;
• отсутствие способности у пациента находится в вертикальном положении (стоять или сидеть прямо) на протяжении не менее получаса;
• гипокальциемия;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет (ввиду того, что профиль безопасности средства у детей и подростков не изучался);
• беременность и период кормления грудью (данных, подтверждающих безопасность использования средства в эти периоды, не имеется);
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

Относительные (требуется принимать с особой осторожностью):

• выраженные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перенесенные в течение предшествующих 12 месяцев (желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва, оперативное вмешательство на верхних отделах ЖКТ, кроме пилоропластики);
• фаза обострения заболеваний ЖКТ (гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, дуоденит, дисфагия, эзофагит);
• недостаток витамина D и другие нарушения минерального обмена;
• наличие предрасположенности к гипокальциемии (мальабсорбция кальция, гипотиреоз);
• онкологические поражения;
• сопутствующая химио- и/или лучевая терапия, сочетанное применение кортикостероидов;
• периодонтит и/или заболевания зубов, инфекции, коагулопатия, анемия и другие сопутствующие патологии;
• плохая гигиена полости рта.

Способ применения и дозировка

Алендронат принимают перорально. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не рассасывая, желательно за 2 часа (но не позже чем за ½ часа) до первого приема воды, еды или других лекарственных препаратов. Запивать средство рекомендуется только обычной водой, ввиду того что другие напитки (в т. ч. чай, минеральная вода, кофе, апельсиновый сок) снижают его всасывание.

Алендронат нельзя принимать до утреннего подъема и перед сном.

Оптимальная длительность лечения препаратом не установлена, необходимость в продолжении применения бисфосфонатов требуется оценивать на регулярной основе, особенно у пациентов, получающих терапию в течение пяти и более лет.

Использование алендроновой кислоты следует комбинировать с приемом кальция и витамина D в дозе, покрывающей суточную потребность последних.

При лечении остеопороза у женщин в постменопаузе и остеопороза у мужчин препарат назначают 1 раз в сутки по 10 мг или 1 раз в неделю (в один и тот же установленный день) по 70 мг.

Для терапии болезни Педжета средство принимают 1 раз в сутки по 40 мг, курс – 6 месяцев.

Пациентам пожилого возраста, а также при наличии функциональных нарушений печени и/или почечной недостаточности умеренной и легкой степени (КК 35-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Если очередной прием Алендроната (при дозировке 1 раз в неделю) был случайно пропущен, таблетку требуется принять на следующий день утром, при условии, что в этот день не будут использованы две таблетки одновременно. Далее прием продолжают в обычном режиме.

Побочные действия

В большинстве случаев алендроновая кислота хорошо переносится, побочные эффекты, как правило, легкие и не требуют отмены терапии препаратом.

Нежелательные реакции, встречавшиеся в клинических исследованиях с частотой более 1%:

• скелетно-мышечная система: боли в суставах, миалгия, боли в костях, мышечные судороги;
• нервная система: головная боль;
• пищеварительная система: диарея, метеоризм, запор, тошнота, кислая отрыжка, боли в животе, дисфагия, язвенная болезнь пищевода, диспепсия, язвенная болезнь желудка (в т. ч. осложненная кровотечением), гастрит.

Побочные действия препарата, зарегистрированные в широкой клинической практике:

• скелетно-мышечная система: боли в костях и/или суставах, миалгия; редко – тяжелые формы переломов бедра, припухлости суставов;
• пищеварительная система: рвота, эрозии/язвы пищевода, тошнота, мелена, гастрит, эзофагит, язва ротоглотки, стриктура пищевода, перфорация; редко – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (связь с приемом алендроновой кислоты не установлена), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный преимущественно с раннее проведенной экстракцией зуба и/или предшествующей локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с длительным периодом выздоровления;
• дерматологические реакции: алопеция, фотосенсибилизация, сыпь, зуд, эритема; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и другие тяжелые кожные реакции;
• нервная система: головокружение (в т. ч. системное), нарушение вкусовых ощущений;
• обмен веществ: гипокальциемия; редко – периферические отеки;
• аллергические реакции: крапивница, редко – ангионевротический отек;
• органы чувств: редко – увеит, эписклерит, склерит;
• прочие реакции: миалгия, астения, недомогание (наблюдаются в начале курса и носят преходящий характер).

Особые указания

Перед началом курса врач должен проинструктировать больного о правилах использования препарата и возможной угрозе повреждения слизистой пищевода в случае несоблюдения изложенных рекомендаций.

При назначении Алендроната пациент должен с особым вниманием относиться к любым признакам развития побочных эффектов со стороны пищевода. При появлении таких симптомов как боль при глотании, дисфагия, боль за грудиной, изжога следует прекратить прием средства и обратиться к специалисту.

В целях снижения раздражающего воздействия алендроновой кислоты на пищевод препарат необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. После приема таблеток на протяжении 30 минут пациенту не рекомендуется принимать горизонтальное положение (необходимо только стоять или сидеть) из-за риска развития эзофагита.

До начала курса лечения при наличии гипокальциемии следует провести коррекцию нарушений минерального обмена, приводящих к ее появлению (мальабсорбции кальция, гипопаратиреоза, дефицита витамина D). Прием средства следует осуществлять при сопутствующей диете, обогащенной солями кальция.

В ходе лечения, в результате позитивного воздействия Алендроната на минеральную плотность костной ткани, возможно возникновение незначительного бессимптомного снижения сывороточного уровня фосфатов и кальция. Это особенно важно учитывать пациентам, получающим терапию глюкокортикостероидами, т. к. у них может отмечаться уменьшенная абсорбция кальция.

При использовании бисфосфонатов в редких случаях наблюдался остеонекроз челюсти. К факторам риска появления этого осложнения относятся: диагностированное онкозаболевание, лучевая терапия, химиотерапия, прием кортикостероидных препаратов, анемия, коагулопатия, инфекционные поражения, заболевания десен. Пациентам, входящим в данную группу риска, до начала курса необходим осмотр стоматолога и соответствующее профилактическое лечение зубов.

На фоне приема бисфосфонатов хирургические стоматологические манипуляции могут усугубить проявления остеонекроза челюсти. Решение о целесообразности использования Алендроната необходимо принимать индивидуально для каждого пациента после оценки соотношения предполагаемой пользы от лечения и возможной угрозы развития осложнений.

Влияние алендроновой кислоты на способность к вождению автотранспорта и управлению другими сложными механизмами не установлено.

Лекарственное взаимодействие

Интервал между приемами Алендроната и других пероральных лекарственных препаратов должен быть не менее 30 минут.

Возможные реакции взаимодействия при сочетании алендроновой кислоты с другими лекарственными средствами:

• антациды, кальцийсодержащие препараты и другие средства для перорального приема: возможно снижение абсорбции алендроновой кислоты (одновременное применение не допускается);
• нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту): усиливаются побочные реакции алендроновой кислоты на ЖКТ;
• препараты эстрогенов (при соблюдении рекомендованных интервалов между приемами): изменение их эффективности и развитие побочных действий не отмечалось;
• преднизолон (при приеме внутрь): клинически значимые изменения биодоступности алендроновой кислоты не наблюдались.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.