Амдоал

Амдоал – антипсихотическое (нейролептическое) лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Амдоала – таблетки: двояковыпуклые, круглые, белого или почти белого цвета, с нанесенной на одной из сторон гравировкой, в зависимости от дозы: 10 мг – «N74»; 15 мг – «N75»; 20 мг – «N76»; 30 мг – «N77» (по 15 шт. в ячейковой контурной упаковке, 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: арипипразол – 10, 15, 20 или 30 мг;
• дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза.

Показания к применению

Амдоал рекомендован к применению для лечения следующих заболеваний:

• шизофрения у взрослых;
• маниакальные эпизоды в рамках биполярного расстройства I типа.

Также препарат используют в целях профилактики маниакальных эпизодов у больных, имеющих в анамнезе маниакальные эпизоды и клинический ответ на лечение арипипразолом.

Противопоказания

Абсолютные:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• сенильная деменция;
• возраст до 18 лет;
• период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует принимать с особой осторожностью ввиду возможного развития осложнений):

• состояния, предрасполагающие к снижению артериального давления (в т. ч. гиповолемия, дегидратация, прием гипотензивных средств), из-за риска развития ортостатической гипотензии;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, включая перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости, хроническая сердечная недостаточность);
• поражения, при которых возможно развитие судорог;
• эпилепсия;
• цереброваскулярные заболевания;
• повышенная угроза возникновения аспирационной пневмонии (из-за вероятности нарушения моторной функции пищевода и аспирации);
• повышенная угроза возникновения гипертермии, например, при усиленных физических нагрузках, обезвоживании, использовании препаратов с м-холиноблокирующей активностью, перегревании (из-за возможного риска нарушения терморегуляции);
• сахарный диабет в анамнезе;
• ожирение.

В период беременности препарат можно использовать только в том случае, если предполагаемая польза от терапии превосходит возможный риск для плода. Необходимо уведомить лечащего врача о наступлении беременности, а также о ее планировании.

Способ применения и дозировка

Таблетки Амдоал принимают внутрь, 1 раз в сутки, прием пищи не оказывает влияние на терапевтический эффект препарата.

Рекомендованные суточные дозы в зависимости от показаний:

• шизофрения: начальная доза – 10–15 мг, поддерживающая, как правило – 15 мг; отмечается эффективность средства при приеме 10–30 мг в сутки; сведений, подтверждающих повышение эффективности доз свыше 15 мг, не имеется, однако некоторым пациентам может потребоваться суточная доза более 15 мг; максимальная доза в сутки не должна превышать 30 мг;
• маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: начальная доза – 15 мг, возможна комбинация с другими препаратами; при необходимости допустимо повышение дозы, максимальная суточная доза – 30 мг;
• профилактика маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа: в целях профилактики арипипразол принимают в тех же дозах, которые назначались ранее при лечении в качестве монотерапии или в комбинации; коррекция дозы производится с учетом состояния пациента.

Лицам пожилого возраста (старше 65 лет), а также больным с печеночной/почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, но при наличии печеночной недостаточности тяжелой степени следует с особой осторожностью принимать суточную дозу 30 мг.

При сочетанном использовании Амдоала с мощными ингибиторами изоферментов CYP2D6 или CYP3A4, дозу арипипразола следует снизить в 2 раза, а при отмене этих препаратов – увеличить.

Не требуется изменять дозу Амдоала при его назначении в качестве вспомогательного препарата пациентам с большим депрессивным расстройством.

В случае комбинированного применения с индукторами изофермента CYP3A4 дозу арипипразола нужно увеличить в 2 раза, дальнейшую корректировку осуществляют в зависимости от клинических показаний. Если сопутствующая терапия данными средствами завершена, дозу Амдоала необходимо снизить.

При необходимости назначения нескольких лекарственных препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, требуется рассмотреть возможность снижения суточной дозы арипипразола.

Побочные действия

Нежелательные реакции, регистрируемые при проведении плацебо-контролируемых исследований:

• пищеварительная система: часто – диспепсия, тошнота, слюнотечение, рвота, запор;
• нервная система и психика: часто – головная боль, седативный эффект, головокружение, экстрапирамидные расстройства, акатизия, сонливость, тремор, беспокойство, тревога, бессонница; нечасто – депрессия;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• орган зрения: часто – нечеткость зрения;
• прочие реакции: часто – утомляемость.

На фоне терапии шизофрении, маниакальных эпизодов и биполярного расстройства I типа Амдоалом частота развития экстрапирамидных симптомов (ЭПС) была ниже, чем у больных принимавших галоперидол, и такой же, как и у больных, получавших терапию оланзапином. У пациентов, принимавших арипипразол для лечения биполярного расстройства I типа и маниакальных эпизодов, отмечалась повышенная частота возникновения ЭПС в сравнении с группой, получавшей терапию препаратами лития.

Согласно данным постмаркетинговых наблюдений были зарегистрированы следующие побочные реакции (частота развития не установлена):

• гепатобилиарная система: возрастание активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ); желтуха, гепатит;
• пищеварительная система: дисфагия, панкреатит, диарея, дискомфорт в животе/желудке;
• дыхательная система: ларингоспазм, аспирационная пневмония, ротоглоточный спазм;
• сердечно-сосудистая система: обморок, повышение артериального давления, брадикардия, желудочковая аритмия, приступ стенокардии, удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», внезапная смерть по неизвестной причине, тромбоэмболия вен (в т. ч. тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия ветвей легочной артерии);
• иммунная система: аллергические реакции (крапивница, отечность лица, кожный зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т. ч. вздутие и отек языка);
• нервная система и нарушения психики: нарушение речи, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром, нервозность, ажитация, суицидальные мысли или попытки, совершенный суицид;
• репродуктивная система и молочные железы: приапизм;
• эндокринная система: гиперкальциемия, диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, диабетическая кома;
• мочевыделительная система: недержание мочи, задержка мочеиспускания;
• метаболизм и питание: увеличение/снижение веса тела, гипонатриемия, анорексия;
• кроветворная система: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;
• костно-мышечная система и соединительная ткань: ригидность, миалгия, рабдомиолиз;
• кожа и подкожная клетчатка: фотодерматоз, алопеция, сыпь, гипергидроз;
• перинатальные состояния, послеродовой период, беременность: синдром отмены арипипразола у новорожденных;
• лабораторные исследования: повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, колебания/увеличение уровня содержания глюкозы крови;
• другие: пирексия, гипотермия, периферические отеки, боли в груди.

Особые указания

Так как до улучшения состояния при использовании нейролептиков может пройти несколько дней, все это время пациентам необходимо находиться под пристальным наблюдением.

Склонность к суицидальным попыткам/мыслям свойственная психозам может возникать в короткие сроки после начала курса или смены препарата. Вследствие этого у таких больных требуется тщательный контроль состояния.

В период применения нейролептиков могут образоваться тромбозы вен. Из-за возможного наличия предрасполагающих факторов к тромбоэмболии вен, до начала терапии Амдоалом требуется провести тщательное обследование, а во время приема прибегнуть к профилактическим мерам.

Следует соблюдать особую осторожность, если в семейном анамнезе имеются указания на удлинение интервала QT.

Риск появления поздней дискинезии усугубляется при проведении длительных курсов терапии препаратом, поэтому при развитии признаков поздней дискинезии следует отменить прием арипипразола или снизить его дозу. После прекращения лечения возможно временное усиление этих признаков или их первое появление.

На фоне терапии нейролептиками может наблюдаться развитие угрожающего жизни злокачественного нейролептического синдрома, проявляющегося следующими симптомами: мышечная ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы (в т. ч. нестабильность артериального давления и пульса), нарушения психики, гиперпирексия, потливость, тахикардия, аритмии. Также иногда может развиться острая почечная недостаточность, миоглобинурия (рабдомиолиз) и повысится активность КФК. При появлении вышеперечисленных симптомов этого осложнения или необъяснимой лихорадки прием препарата необходимо отменить.

Амдоал не предназначен для терапии сенильных психозов, ввиду вероятного развития цереброваскулярных осложнений и увеличения риска смертности.

Больным с диагностированным сахарным диабетом во время курса нужно регулярно определять уровень концентрации глюкозы в крови. Всем пациентам, имеющим факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, сахарный диабет в семейном анамнезе), требуется определять этот показатель в начале терапии и периодически в ходе ее проведения.

На фоне приема арипипразола нужно постоянно контролировать симптомы гипергликемии (в т. ч. усиленную жажду, слабость, полифагию, учащенное мочеиспускание).

Во время лечения требуется соблюдать крайнюю осторожность при выполнении работ, требующих быстроты реакций и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, возможные при комбинации арипипразола с другими лекарственными препаратами:

• вещества, оказывающие влияние на центральную нервную систему, в т. ч. этанол: усугубляются побочные реакции (например, седация);
• некоторые антигипертензивные препараты: возрастает их эффект, вследствие свойственного арипипразолу антагонизма к α1-адренорецепторам;
• препараты, вызывающие удлинение интервала QT: усиливаются побочные эффекты;
• ингибиторы изоферментов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ) и CYP2D6 (хинидин): уменьшается клиренс арипипразола; рекомендуется снижать дозу Амдоала, а после отмены сопутствующей терапии – повышать до исходной;
• мощные индукторы изоферментов CYP3A4 (карбамазепин, рифабутин, рифампицин, фенобарбитал, невирапин, фенитоин, эфавиренз, примидон, зверобой продырявленный): уменьшается плазменная суммарная и максимальная концентрация арипипразола в крови; дозу Амдоала необходимо повышать, а после отмены сочетанной терапии снижать до рекомендованной;
• вальпроат, литий: не отмечалось клинически значимого изменения фармакокинетики арипипразола.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.