Амивирен

Амивирен – противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ-инфекции; нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Амивирен в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, двояковыпуклые, 150 мг – круглые, 300 мг – овальные с риской на одной из сторон; на поперечном разрезе – белые или белые с желтоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6 или 10 упаковок; по 60 или 100 шт. (для стационаров) в полимерных банках, в картонной коробке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: ламивудин – 150 или 300 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
• оболочка (готовая водорастворимая пленочная оболочка): триглицерид каприловой/каприновой кислот, полидекстроза, коповидон, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза).

Показания к применению

Амивирен рекомендован к применению для терапии ВИЧ-инфекции в составе комбинированного антиретровирусного лечения у взрослых и детей.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 3 лет/вес менее 14 кг;
• нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• период кормления грудью (т. к. ламивудин проникает в грудное молоко);
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

Относительные (требуется принимать с осторожностью):

• почечная недостаточность (клиренсе креатинина 30-50 мл/мин);
• пожилой возраст;
• период беременности (данных о безопасности недостаточно).

Способ применения и дозировка

Амивирен принимают перорально. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность средства.

Препарат может быть назначен только специалистом, у которого имеется опыт лечения ВИЧ- инфекции.

Таблетки следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая. Вместе с тем при наличии трудностей с проглатыванием целой таблетки, ее разрешается разделить или раскрошить и незамедлительно принять с небольшим количеством жидкости или полутвердой пищи.

Рекомендуемый режим дозирования:

• дети с весом тела 14–21 кг: 1 раз в сутки по 150 мг;
• дети с весом тела 21–30 кг: 225 мг в сутки;
• взрослые и подростки старше 12 лет с весом тела, больше 30 кг: 1 раз в сутки по 300 мг или 2 раза в сутки по 150 мг.

У пациентов с нарушением деятельности почек при клиренсе креатинина 30–50 мл/мин суточная доза ламивудина не должна быть более 150 мг.

При наличии печеночной недостаточности тяжелой и средней степени (без сочетания с почечной недостаточностью) коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Побочные реакции, отмечаемые на фоне лечения ВИЧ Амивиреном как в качестве препарата монотерапии,так и в комбинации с другими антиретровирусными средствами (следует учитывать, что в отношении многих нежелательных эффектов достоверно неизвестно, связаны ли они с проведением терапии или относятся к осложнениям собственно ВИЧ- инфекции):

• нервная система: часто – головная боль, бессонница; крайне редко – парестезии; отдельные случаи – периферическая нейропатия;
• желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, боли в верхних отделах живота, диарея, тошнота; редко – повышение активности амилазы в сыворотке, панкреатит;
• обмен веществ: часто – повышение уровня содержания молочной кислоты в сыворотке; нечасто – гиперхолестеринемия, гипергликемия, резистентность к инсулину, гипертриглицеридемия; редко – лактоацидоз; накопление/перераспределение подкожной жировой клетчатки (частота неизвестна);
• кожа и ее производные: часто – высыпания, алопеция;
• дыхательная система: часто – назальные симптомы, кашель;
• гепатобилиарная система: нечасто – преходящее увеличение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы); редко – гепатит;
• аллергические реакции: ангионевротический отек;
• органы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, нейтропения, анемия; крайне редко – истинная аплазия эритроидного ростка костного мозга;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные нарушения, артралгия; редко – рабдомиолиз;
• прочие реакции: часто – лихорадка, недомогание, усталость.

При длительном курсе комбинированной антиретровирусной терапии, а также у пациентов с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции были зарегистрированы случаи развития остеонекроза (частота неизвестна). При возникновении затрудненности движений, ломоты, боли или скованности в суставах требуется в обязательном порядке обратиться к специалисту.

Особые указания

Не рекомендуется использовать ламивудин в качестве монотерапии.

Пациенты должны быть осведомлены о том, что Амивирен не предотвращает угрозы передачи ВИЧ при переливании крови или половых контактах.

Во время проведения антиретровирусной терапии возможно развитие оппортунистических инфекций или других осложнений, вследствие этого пациенты, получающие ламивудин, должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Из-за возможного появления панкреатита в период лечения нужно отменить прием ламивудина при возникновении рвоты, тошноты, боли в животе или изменении биохимических показателей. Возобновить использование препарата можно после исключения диагноза «панкреатит».

Необходимо прекратить антиретровирусную терапию при развитии симптомов, которые могут свидетельствовать о возникновении: внезапная необъяснимая потеря веса, одышка, потеря аппетита, нарушения со стороны пищеварительного тракта, общая слабость.

Требуется проведение тщательного клинического и лабораторного мониторинга у пациентов, получающих одновременно с Амивиреном рибавирин и интерферон альфа для лечения сопутствующего гепатита C, ввиду высокого риска появления лактатацидоза.

При развитии функциональных нарушений печени (в т. ч. гепатомегалии и жировой дистрофии печени, даже без выраженного увеличения активности печеночных трансаминаз) от приема препарата следует отказаться.

У больных инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита B после завершения курса лечения ламивудином требуется контролировать биохимические показатели функции печени и маркеры репликации вируса гепатита B на протяжении нескольких месяцев (из-за возможной угрозы развития лабораторных/клинических признаков рецидива гепатита).

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые могут отмечаться при сочетании ламивудина с другими лекарственными средствами:

• сульфаметоксазол, триметоприм: повышается плазменная концентрация ламивудина;
• залцитабин, кладрибин: возможно ингибирование внутриклеточного фосфорилирования этих препаратов (данные сочетания не рекомендуются);
• зидовудин: фармакокинетика ламивудина не изменяется;
• ко-тримоксазол (в высоких дозах): комбинация не рекомендуется из-за риска значительного возрастания концентрации ламивудина;
• интерферон альфа: негативного фармакокинетического взаимодействия не отмечается.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.