Амлодипин принадлежит к гетерогенной группе лекарственных средств, действие которых направлено на блокирование медленных кальциевых каналов (каналов L-типа).
Латинское название препарата – Amlodipinum.
Фармакологическое действие Амлодипина
Препарат Амлодипин оказывает на организм:
- Вазодилатирующий (сосудорасширяющий) эффект, который сопровождается снижением тонуса стенок сосудов кровеносной системы и расширением их просвета;
- Гипотензивное действие;
- Антиангинальный эффект, который выражается в устранении признаков стенокардии – разновидности ишемической болезни сердца, обусловленной атеросклеротическим поражением артерий сердца;
- Спазмолитическое действие, характеризующееся снижением тонуса и двигательной активности гладкой мускулатуры.
Поскольку Амлодипин является производным дигидропиридина, его действие сводится к торможению перехода ионов кальция внутрь клеток сердца и сосудов кровеносной системы. Результатом этого перехода является расширение сосудов и уменьшение количества сокращений сердечной мышцы.
Пролонгированный гипотензивный эффект от применения Амлодипина зависит от дозировки препарата и обусловливается прямым расслабляющим влиянием на волокна гладкой мускулатуры сосудов, а также понижением показателей их общего периферического сопротивления (ОПСС). Вследствие действия активного вещества препарата на фоне расширения мелких периферических артерий, предшествующих капиллярам (артериол), и понижения общей периферической сопротивляемости сосудов уменьшается выраженность проявлений ишемии миокарда. При этом показатели частоты сердечных сокращений остаются практически неизменными.
Как результат снижения нагрузки на сердце отмечается также и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
В соответствии с медицинскими отзывами об Амлодипине, препарат оказывает слабовыраженное влияние на функцию синусного и синусно-предсердного узлов. Первый из них отвечает за генерацию частоты сокращений сердечной мышцы, а второй представляет собой основную часть проводящей системы сердца, обеспечивающей координированную работу различных его участков и всего сердца в целом. Также несущественно влияние Амлодипина и на атриовентрикулярную проводимость (иначе – AV или предсердно-желудочковую проводимость): препарат способен лишь в незначительной степени замедлять ее.
Кроме того, на фоне применения Амлодипина отмечаются:
- Торможение агрегации тромбоцитов (то есть их склеивание или слипание);
- Повышение скорости клубочковой фильтрации;
- Увеличение диуреза;
- Плавное снижение показателей артериального давления;
- Увеличение скорости выведения натрия из организма;
- Снижение признаков гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, которыми сопровождается гипертоническая болезнь;
- Антисклеротический эффект (при ишемической болезни сердца).
Эффект от применения Амлодипина возникает спустя час-два после приема препарата и сохраняется приблизительно в течение суток. При этом он не способствует повышению риска летального исхода для пациентов с признаками сердечной недостаточности III–IV класса по NYHA на фоне комплексной терапии, предполагающей назначение таких препаратов, как дигоксин, а также диуретиков и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ).
Всасывание Амлодипина происходит независимо от приема пищи, показатель абсорбции составляет приблизительно 90%. И, несмотря на то, что процесс этот медленный, за счет так называемого эффекта «первого прохождения через печень» показатель биодоступности препарата варьируется в пределах от 60 до 65%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови составляет 6-12 часов. Показатель связывания с содержащимися в плазме крови белками составляет 90-97%. Благодаря постоянному применению Амлодипина равновесная концентрация отмечается уже спустя 7-8 дней. Объем распределения – 20 л/кг. Прохождение осуществляется через гематоэнцефалический барьер.
Согласно инструкции, Амлодипин интенсивно биотрансформируется в печени (на 90%), выделяемые при этом побочные продукты неактивны. Экскретируются они почками вместе с мочой (порядка 60% в форме метаболитов, около 10% в неизмененном виде), кишечником с желчью (20-25% в форме метаболитов), а также с грудным молоком. Период полувывода увеличивается в тех случаях, если пациент – это человек в преклонном возрасте или у него нарушена функция печени. Нарушение функции почек не приводит к удлинению периода полувывода.
Показания к применению Амлодипина
Согласно инструкции, Амлодипин целесообразно назначать:
- При артериальной гипертензии (гипертонии);
- При стенокардии напряжения;
- При вазоспастической стенокардии;
- При ишемической болезни сердца;
- При стенокардии Принцметала;
- Пациентам, у которых отмечается резистентность к терапии нитратами и бета-адреноблокаторами.
Как и прочие блокаторы кальциевых каналов, Амлодипин, отзывы это подтверждают, не рекомендуется сочетать с употреблением грейпфрутов или сока из них. Это связано с тем, что эти продукты, равно как и алкоголь, способны усиливать побочные эффекты препарата.
В сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами Амлодипин может спровоцировать существенное падение показателей артериального давления.
Противопоказания
Противопоказаниями к назначению препарата являются:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к производным группы дигидропиридина;
- Артериальная гипотензия в тяжелой форме;
- Беременность;
- Лактационный период.
Согласно инструкции, Амлодипин разрешено применять, но с соблюдением мер осторожности, следующим категориям лиц:
- С аортальным стенозом;
- С артериальной гипотензией;
- С хронической сердечной недостаточностью;
- С печеночной недостаточностью;
- С митральным стенозом.
Также не назначают Амлодипин пожилым людям и пациентам, не достигшим возраста 18 лет (поскольку безопасность и эффективность препарата для представителей этой группы не установлена).
В некоторых случаях допускается применение Амлодипина беременными, если ожидаемый эффект от препарата превышает потенциальные риски для плода. Если не удается избежать назначения данного медикамента кормящей женщине, грудное вскармливание на время рекомендуется прекратить.
Побочные эффекты Амлодипина
Согласно отзывам, Амлодипин может вызывать следующие негативные реакции организма:
- Со стороны функции сердечно-сосудистой и кровеносной систем: учащение сердцебиения, нарушения ритмов сердца, боли в области грудной клетки, гипотензия и т.д.;
- Со стороны нервной системы: головокружения, повышенная усталость и т.д.;
- Со стороны мочеполовой системы: отеки, частые позывы к мочеиспусканию и т.д.;
- Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия и т.д.;
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боли в конечностях;
- Одышка;
- Высыпания и кожный зуд;
- Гиперплазия десен;
- Гинекомастия.
