Амоксициллин Сандоз

Амоксициллин Сандоз – препарат группы полусинтетических пенициллинов для перорального приема, антибиотик широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: от белых до слегка желтоватых, двояковыпуклые, продолговатой (дозировка 500 мг) либо овальной (дозировка 1000 мг) формы, на обеих сторонах с насечками (в дозировке по 500 мг – в картонной пачке 1 блистер по 12 таблеток или 100 блистеров по 10 таблеток; в дозировке по 1000 мг – в картонной пачке 2 блистера по 6 таблеток или 100 блистеров по 10 таблеток. В каждую упаковку также вкладывается инструкция по применению Амоксициллина Сандоз).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: амоксициллин – 500 или 1000 мг (тригидрат амоксициллина – 574 или 1148 мг соответственно);
• вспомогательные компоненты (500/1000 мг): повидон 12,5/25 мг, стеарат магния – 5/10 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 60,5/121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 20/40 мг;
• пленочная оболочка (500/1000 мг): диоксид титана – 0,34/0,68 мг, гипромеллоза – 2,125/4,25 мг, тальк – 0,535/1,07 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин – активное вещество препарата – относится к числу полусинтетических пенициллинов, обладающих бактерицидным свойством. Механизм бактерицидного воздействия вещества основан на повреждении клеточной мембраны бактерий, которые находятся в фазе размножения. Лизис и гибель бактерий происходят в результате специфического ингибирования амоксициллином ферментов клеточных мембран (пептидогликанов).

Амоксициллин Сандоз проявляет активность в отношении следующих бактерий:

• грамотрицательные аэробные: Shigella spp., Proteus mirabilis, Borrelia sp., Neisseria spp., Salmonella spp., Treponema spp., Haemophilus spp., Campylobacter, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Leptospira spp.;
• грамположительные аэробные: Corynebacterium spp. (кроме Corynebacterium jeikeium), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу штаммов), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae);
• анаэробные: Peptostreptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus, Fusobacterium spp., Clostridium spp.;
• другие: Chlamydia spp.

В отношении следующих бактерий амоксициллин неактивен:

• аэробные: Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующие штаммы), Providencia spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Moraxella catarrhalis;
• анаэробные: Bacteroides spp.;
• другие: Rickettsia spp., Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Абсолютная биологическая доступность амоксициллина определяется дозой и находится в диапазоне 75–90%. Пища на процесс всасывания не влияет. Плазменная концентрация вещества после приема дозы Амоксициллина Сандоз 0,5 г составляет 6–11 мг/л, время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) в плазме – 1–2 часа.

С белками плазмы связывается 15–25% амоксициллина. Вещество быстро проникает в ткань легких, жидкость среднего уха, бронхиальный секрет, мочу и желчь. Концентрация препарата в ликворе в случае воспаления мозговых оболочек может составлять 20% от его плазменной концентрации. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин обнаруживается в цереброспинальной жидкости в небольшом количестве. Вещество проникает через плаценту, его содержание в грудном молоке незначительно.

Метаболизируется до 25% введенной дозы, при этом происходит образование пенициллоевой кислоты (активность не проявляет).

Примерно 60–80% вещества выделяется почками в неизмененном виде на протяжении 6–8 часов после приема препарата. С желчью выделяется небольшое количество амоксициллина. T_1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 1 до 1,5 часов. Значение этого показателя у пациентов с терминальной почечной недостаточностью варьирует от 5 до 20 часов. Амоксициллин выводится с помощью гемодиализа.

Показания к применению

Амоксициллин Сандоз назначают для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных проявляющими чувствительность к действию активного вещества бактериями:

• болезни верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая абсцесс легкого, воспаление легких, ангину, фарингит, острый средний отит, бронхит;
• заболевания желчевыводящих путей, включая холецистит, холангит;
• болезни мочеполовой системы, включая хронический бактериальный простатит, септический аборт, эпидидимит, аднексит, цистит, пиелит, уретрит, пиелонефрит, эндометрит и др.;
• инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит (при вызванных анаэробными микроорганизмами инфекциях в некоторых случаях необходимо проведение комбинированной терапии);
• инфекции мягких тканей и кожи;
• эрадикация Helicobacter pylori (Амоксициллин Сандоз применяется в сочетании с ингибиторами протонного насоса, метронидазолом или кларитромицином);
• эндокардит, включая профилактику эндокардита во время проведения стоматологических процедур;
• листериоз, лептоспироз, болезнь Лайма.

Противопоказания

Абсолютные:

• период лактации;
• возраст до 3 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других β-лактамных антибиотиков, таких как карбапенемы, цефалоспорины (связано с возможностью перекрестной реакции).

Относительные (Амоксициллин Сандоз назначается под врачебным контролем):

• нарушенная функция почек;
• тяжелые расстройства пищеварения в сочетании с постоянной диареей и рвотой;
• астма;
• аллергический диатез;
• вирусные инфекции;
• поллиноз;
• инфекционный мононуклеоз (связанно с повышенным риском появления на коже эритематозной сыпи);
• острый лимфобластозный лейкоз;
• беременность;
• возраст 3–18 лет.

Амоксициллин Сандоз: инструкция по применению (дозировка и способ)

Амоксициллин Сандоз принимают внутрь.

При лечении инфекций после исчезновения симптомов заболевания прием препарата рекомендовано продолжать на протяжении 2–3 дней. Полная эрадикация патогена при инфекциях, которые вызваны β-гемолитическим стрептококком, происходит в случае применения Амоксициллина Сандоз в течение не менее 10 дней.

Пациентам с инфекциями тяжелой степени, которым невозможно проводить пероральную терапию, назначается парентеральное введение антибиотиков.

Стандартная суточная доза для взрослых (включая пожилых пациентов) находится в диапазоне 750–3000 мг в несколько приемов. Некоторым больным рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в день.

Короткий курс лечения показан при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей. Назначается двукратный прием Амоксициллина Сандоз по 3000 мг с перерывом между дозами 10–12 часов.

Для детей до 12 лет суточная доза определяется показаниями и тяжестью заболевания и составляет 25–50 мг/кг в несколько приемов (максимально – 60 мг/кг в день).

Детям с весом более 40 кг назначаются дозы, аналогичные дозам взрослых пациентов.

Пациентам с почечной недостаточностью короткие курсы терапии по 3000 мг противопоказаны. При тяжелой почечной недостаточности Амоксициллин Сандоз назначается в сниженной дозе.

Больным с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин следует принимать препарат в дозе 500 мг (взрослые пациенты) либо 15 мг/кг (дети с весом менее 40 кг) с интервалом 12 часов, при клиренсе креатинина < 10 мл/мин интервал должен быть увеличен до 24 часов.

При гемодиализе после окончания процедуры Амоксициллин Сандоз назначается в дозе 500 мг.

С целью профилактики эндокардита не находящимся под общим наркозом пациентам за 1 час перед операцией назначают 3000 мг препарата, при необходимости принимают такую же дозу через 6 часов. Детям Амоксициллин Сандоз рекомендуется назначать по 50 мг/кг. Режим дозирования может быть скорректирован на основании местных официальных руководств.

Побочные действия

Применение Амоксициллина Сандоз может сопровождаться развитием следующих нежелательных явлений (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение; редко – изменение поведения, нервозность, тревожность, возбуждение, атаксия, периферическая невропатия, тремор, нарушение сна, беспокойство, парестезия, депрессия, судороги, спутанность сознания; очень редко – галлюцинации, гиперестезия, нарушение зрения, тактильной чувствительности и обоняния;
• сердечно-сосудистая система: часто – флебит, тахикардия; редко – снижение артериального давления; очень редко – удлинение интервала QT;
• система пищеварения: стоматит, изменение вкуса, дисбактериоз, глоссит; часто – диарея, тошнота, увеличение печеночных показателей (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, γ-глютамилтрансферазы), увеличение сывороточной концентрации билирубина в крови; редко – диспепсия, рвота, боли в области эпигастрия, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко – псевдомембранозный колит, диарея с примесью крови, острая печеночная недостаточность, окрашивание языка в черный цвет;
• эндокринная система: редко – анорексия; очень редко – гипогликемия (в особенности на фоне сахарного диабета);
• лимфатическая система и кровь: часто – лейкопения, эозинофилия; редко – тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз; очень редко – анемия (включая гемолитическую), панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• мочеполовая система: редко – увеличение сывороточной концентрации креатинина в крови, интерстициальный нефрит;
• дыхательная система: редко – диспноэ, бронхоспазм; очень редко – аллергический пневмонит;
• опорно-двигательная система: редко – заболевания сухожилий, включая тендинит, миалгия, артралгия; очень редко – рабдомиолиз, мышечная слабость, разрыв сухожилия (возможно развитие двустороннего разрыва сухожилий и спустя 48 часов после начала лечения);
• кожа: часто – сыпь, прурит; редко – крапивница; очень редко – отек слизистых оболочек и кожи, фотосенсибилизация, синдромы Стивенса – Джонсона и Лайелла;
• другие: кандидамикоз влагалища, затрудненное дыхание; редко – суперинфекция (в особенности на фоне хронических заболеваний или пониженной резистентности организма), сходные с сывороточной болезнью реакции; в единичных случаях – анафилактический шок;
• общие: редко – общая слабость; очень редко – повышение температуры тела.

Передозировка

Основные симптомы передозировки Амоксициллина Сандоз проявляются в виде кристаллурии, нефротоксичности, нарушения водно-электролитного баланса, рвоты, тошноты, диареи, эпилептических приступов.

Терапия: показан прием активированного угля, необходимы мероприятия, направленные на коррекцию нарушения водно-электролитного баланса, проводится симптоматическое лечение. Возможно проведение гемодиализа.

Особые указания

До назначения Амоксициллина Сандоз нужно убедиться в чувствительности штаммов, вызвавших заболевание, к его действию.

У пациентов с тяжелыми инфекционно-воспалительными процессами желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются продолжительной тошнотой или диареей, пероральный прием амоксициллина не рекомендован, что связано со снижением его всасывания.

При легко протекающей диарее на фоне курсового лечения Амоксициллином Сандоз нужно избегать применения противодиарейных лекарственных средств, которые снижают перистальтику кишечника. Разрешено использование каолин- или аттапульгитсодержащих противодиарейных препаратов. При тяжелой диарее рекомендуется обратиться за врачебной помощью.

В случаях, если отмечается тяжелая персистирующая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (связанный с Clostridium difficile). У таких пациентов терапию Амоксициллином Сандоз отменяют и проводят соответствующее лечение. Применение препаратов, замедляющих перистальтику желудочно-кишечного тракта, противопоказано.

При курсовом приеме Амоксициллина Сандоз следует осуществлять контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

За счет роста нечувствительной микрофлоры возможно развитие суперинфекции, при этом требуется соответствующее изменение антибактериальной терапии.

У больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможно развитие перекрестных аллергических реакций с прочими β-лактамными антибиотиками.

После того, как исчезнут клинические признаки заболевания, терапию необходимо продолжать на протяжении еще 48–72 часов.

При одновременном применении Амоксициллина Сандоз с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами должны использоваться дополнительные методы контрацепции.

По причине низкой эффективности Амоксициллин Сандоз не рекомендован для лечения острых респираторных вирусных инфекционных заболеваний.

В особой осторожности нуждаются пациенты с бронхиальной астмой либо аллергическим диатезом, больные с отягощенным анамнезом по заболеваниям желудочно-кишечного тракта (например, колитом, вызванным антибиотикотерапией).

При необходимости длительного приема Амоксициллина Сандоз показано одновременное применение нистатина, леворина либо иных противогрибковых препаратов.

Употреблять этанол во время терапии не рекомендовано.

Прием Амоксициллина Сандоз на результаты ферментативного анализа глюкозурии влияния не оказывает, однако возможен ложноположительный результат анализа мочи на глюкозу.

С целью предотвращения образования в моче кристаллов амоксициллина во время применения препарата рекомендуется пить большое количество жидкости.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку на фоне терапии Амоксициллином Сандоз возможно развитие таких нежелательных явлений, как сонливость, спутанность сознания и головная боль, при управлении автотранспортными средствами и сложными механизмами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

• беременность: принимать Амоксициллин Сандоз можно только в случаях, если ожидаемая польза выше возможного вреда;
• период лактации: при необходимости приема препарата от грудного вскармливания следует отказаться.

Согласно проведенным на животных исследованиям, амоксициллин эмбриотоксического, мутагенного и тератогенного действия на плод не оказывает. Адекватные и контролируемые исследования по применению амоксициллина у женщин во время беременности не проводились.

Амоксициллин выделяется с грудным молоком, поэтому у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, может развиваться диарея и/или грибковая колонизация слизистой оболочки, а также сенсибилизация к β-лактамным антибиотикам.

Применение в детском возрасте

• до 3 лет: прием Амоксициллина Сандоз противопоказан;
• 3–18 лет: применение препарата требует осторожности.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек терапию следует проводить под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

• дигоксин: на фоне применения Амоксициллина Сандоз время всасывания дигоксина может увеличиваться;
• пробенецид: способствует снижению выведения амоксициллина почками и увеличению его концентрации в крови и желчи;
• прочие бактериостатические препараты (хлорамфеникол, макролиды, сульфаниламиды, тетрациклины): сочетанного применения с амоксициллином нужно избегать, что связано с риском развития антагонизма; при комбинированной терапии с аминогликозидами может наблюдаться синергический эффект;
• дисульфирам: одновременное применение не рекомендовано;
• метотрексат: в период одновременного применения может возрастать его токсичность, что, вероятно, связано с конкурентным ингибированием амоксициллином канальцевой почечной секреции метотрексата;
• пища, препараты со слабительным действием, глюкозамин, антациды, аминогликозиды: на фоне сочетанного применения отмечается замедление и снижение абсорбции амоксициллина;
• аскорбиновая кислота: способствует увеличению всасывания амоксициллина;
• непрямые антикоагулянты: отмечается повышение их эффективности, что связано с подавлением кишечной микрофлоры, снижением биосинтеза витамина К и протромбинового индекса;
• эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы: наблюдается уменьшение их эффективности;
• лекарственные средства, в процессе метаболизма которых происходит образование парааминобензойной кислоты, препараты этинилэстрадиола: при одновременном применении с амоксициллином существует риск развития кровотечений прорыва;
• фенилбутазон, диуретики, оксифенбутазон, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства и прочие вещества/препараты, которые блокируют канальцевую секрецию: концентрация амоксициллина в крови возрастает;
• аллопуринол: на фоне одновременного применения вероятность появления кожной сыпи увеличивается.

Аналоги

Аналогами Амоксициллина Сандоз являются: Амоксициллин, Амоксисар, Амоксициллин-ратиофарм, Гоноформ, Флемоксин Солютаб, Амосин, Данемокс, Грюнамокс, Хиконцил, Оспамокс, Экобол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амоксициллине Сандоз

Отзывы об Амоксициллине Сандоз преимущественно положительные. Препарат оказывает заявленное терапевтическое действие, при этом на фоне терапии могут развиваться побочные эффекты, свойственные этой группе средств. К недостаткам относят большой размер таблетки. Стоимость в сравнении с аналогами оценивается как высокая.

Цена на Амоксициллин Сандоз в аптеках

Примерная цена на Амоксициллин Сандоз 0,5 г составляет 119–138 руб., 1 г – 157–176 руб. за упаковку из 12 таблеток.