Амоксиклав относится к группе противомикробных и противопаразитарных лекарственных средств.
Амоксиклав представляет собой комбинацию принадлежащего к пенициллиновому ряду антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты, которая по своей структуре также близка к пенициллинам.
Формы выпуска Амоксиклава
Амоксиклав выпускается в нескольких лекарственных формах:
- В виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы;
- В виде порошка для приготовления суспензии для приема внутрь. Имеет кристаллическую структуру, цвет может варьироваться от белого до слегка желтоватого;
- В виде порошка для приготовления раствора для инъекций белого или желтоватого оттенка.
Состав и фармакокинетические свойства
Действующими веществами Амоксиклава являются:
- Амоксициллин – антибиотик широкого спектра действия;
- Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз микроорганизмов, действие которого направлено на предупреждение процессов разрушения амоксициллина за счет образования устойчивых комплексов с бета-лактамазами (причем эти комплексы характеризуются как стойкие и неактивные).
Амоксициллин, входящий в состав Амоксиклава, обладает высокой эффективностью в отношении чувствительных к нему бактерий. Вещество способно вмешиваться в процессы образования клеточных стенок организма, тем самым способствуя снижению показателей их прочности и, следовательно, приводя к растворению и гибели бактериальной клетки. В процессе эволюции бактерии смогли выработать определенный защитный механизм, позволяющий противостоять разрушительному действию ряда антибиотиков. В основе этого механизма лежит выработка бета-лактамазы – группы ферментов, направленных на борьбу с бета-лактамными антибиотиками (в частности амоксициллином). Именно по этой причине в состав Амоксиклава добавляется клавулановая кислота (или клавуланат) – вещество, по структуре сходное с бета-лактамными антибиотиками и обладающее собственной антибактериальной активностью. Подобно прочим бета-лактаматам клавулановая кислота связывается с пенициллинсвязывающими белками, грамположительными и грамотрицательными бактериями, провоцирует лизис клеток бактериальной стенки и не позволяет бактериям инактивировать действие амоксициллина.
Клавулановая кислота в составе Амоксиклава обладает слабо выраженной активностью в отношении синегнойной палочки и энтерококков, средней степенью активности в отношении энтеробактерий и гемофильной палочки. Большая активность клавуланата отмечается в процессе обезвреживания бактероидов и анаэробных бактерий, моракселлы, стафилококковой и стрептококковой флоры, также он эффективен в отношении гонококков и атипичных бактерий вроде хламидий и легионеллы.
В общем, по своим фармакокинетическим показателям клавулановая кислота сходна с амоксициллином при сочетанном применении, поэтому каждое из действующих веществ, согласно медицинским отзывам об Амоксиклаве, не оказывает влияния на фармакокинетические свойства другого. Оба этих компонента хорошо абсорбируются в организме, а их концентрация в крови достигает максимальных показателей уже спустя час после приема. При этом от приема пищи это никак не зависит, поскольку применение Амоксиклава во время еды совершенно не влияет на процессы всасывания обоих компонентов.
Период полувыведения клавуланата составляет в среднем от 60 до 70 минут. Полувыведение амоксициллина осуществляется за 78 минут. Действующие вещества Амоксиклава проникают в ткани и жидкостные среды организма легко, максимальное их накопление при этом отмечается в:
- Секрете придаточных пазух носа;
- Легких;
- Ушной полости (в частности среднего уха);
- Брюшной (перитонеальной) полости;
- Плевральной полости;
- Яичниках;
- Матке.
Согласно медицинским отзывам об Амоксиклаве, при менингите проникновение его действующих веществ осуществляется через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, они способны проникать в организм сквозь плацентарный барьер и способны определяться в остаточных количествах в грудном молоке у кормящих женщин.
Интенсивная биотрансформация клавулановой кислоты происходит в тканях печени, выводятся же метаболиты частично с выдыхаемым воздухом, отчасти – с каловыми массами при опорожнении кишечника, но в основном – почками вместе с мочой. Амоксициллин выводится почками вместе с мочой в практически неизмененном виде.
Показания к применению Амоксиклава
Согласно инструкции и отзывам, Амоксиклав эффективен в следующих случаях:
- При протекающих в острой и хронической формах синуситах;
- При развитии заглоточного абсцесса;
- При отите среднего уха;
- При пневмонии;
- При протекающем в хронической форме бронхите;
- При развитии инфекционных процессов в органах мочеполовой системы;
- При гинекологических инфекциях;
- Для лечения гонореи (в том числе спровоцированной гонококками, продуцирующими бета-лактамазу);
- Для лечения инфекционных поражений кожи и мягких тканей;
- Для терапии мягкого шанкра (шанкроида);
- Для лечения инфекционных заболеваний костной ткани и суставов;
- Для предупреждения развития гнойно-септических осложнений на фоне оперативного вмешательства, проводимого на органах малого таза, перитонеальной полости и других внутренних органах;
- Для терапии инфекционных заболеваний, обусловленных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, а также представителями анаэробной флоры.
Согласно инструкции, Амоксиклав эффективен в челюстно-лицевой хирургии и в ортопедической практике.
Способ применения и дозировка
Согласно инструкции, Амоксиклав для детей, достигших 12 лет (при условии, что масса их тела превышает 40 кг), и для взрослых при легких или среднетяжелых формах течения инфекционных процессов назначается по одной таблетке 375 мг спустя каждые 8 часов или по одной таблетке 625 мг каждые 12 часов.
Амоксиклав для детей, достигших 12 лет (если масса их тела превышает 40 кг), и для взрослых при тяжелом течении инфекционного процесса назначается по одной таблетке 625 мг спустя каждые 8 часов или по одной таблетке 1000 мг каждые 12 часов.
Детям, не достигшим 12 лет, а также тем, чей вес составляет менее 40 кг, Амоксиклав в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не назначают.
Максимально допустимая суточная доза амоксициллина не должна превышать 45 мг на каждый килограмм массы тела для детей и 6 г для взрослых. Максимально допустимая суточная доза клавулановой кислоты для детей – 10 мг на каждый килограмм массы тела, для взрослых – 600 мг.
Продолжительность лечения Амоксиклавом для детей и для взрослых определяется индивидуально исходя из характера течения заболевания и индивидуальных особенностей организма. В среднем она варьируется в пределах от 5 до 14 дней.
В соответствии с инструкцией, Амоксиклав в форме суспензии для приема внутрь и в виде раствора для инъекций назначается как взрослым, так и детям с первых дней жизни.
Рекомендуемая суточная доза Амоксиклава ребенку и продолжительность лечения определяются в зависимости от его веса и степени тяжести заболевания.
