Анастрозол-Тева

Анастрозол-Тева – противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белые или почти белые, на одной стороне гравировка «А10», на другой – «93» (в картонной пачке 4 или 8 блистеров по 7 таблеток и инструкция по применению Анастрозола-Тева).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: анастрозол – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (200 меш) – 64 мг, моногидрат лактозы (высушенный распылением) – 23 мг, повидон-К30 – 4 мг, стеарат магния – 1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 7 мг;
• пленочная оболочка: Opadry белый 02G28619 [диоксид титана (Е171) – 0,637 5 мг; макрогол-400 – 0,187 5 мг; макрогол-6000 – 0,3 мг; гипромеллоза (Е464) – 1,875 мг].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анастрозол – активное вещество препарата – относится к числу высокоселективных нестероидных ингибиторов ароматазы. Это фермент, способствующий превращению андростендиона в периферических тканях в эстрон и в дальнейшем в эстрадиол у женщин в период постменопаузы. При раке молочной железы понижение концентрации циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтическое действие. Анастрозол в суточной дозе 1 мг у женщин в постменопаузе приводит к значительному снижению концентрации эстрадиола (в среднем на 80%).

Прогестагенной, эстрогенной и андрогенной активностью анастрозол не обладает. При применении в суточной дозе менее 10 мг на секрецию кортизола и альдостерона не влияет, поэтому на фоне применения Анастрозола-Тева заместительное введение кортикостероидов не требуется.

Фармакокинетика

Анастрозол после перорального приема из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро. C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови обычно достигается через 2 часа после приема натощак. Пища уменьшает скорость всасывания незначительно, при этом степень абсорбции остается неизменной, поэтому прием Анастрозола-Тева одновременно с пищей клинически значимого влияния на равновесную плазменную концентрацию препарата в крови не оказывает. Равновесная плазменная концентрации анастрозола в крови достигает уровня 90–95% после ежедневного приема препарата на протяжении 7 дней.

Нет данных, подтверждающих зависимость фармакокинетических параметров анастрозола от дозы или времени. Значения этих параметров от возраста женщин в постменопаузе также не зависят.

Вещество связывается с белками плазмы крови на уровне 40%.

У женщин в постменопаузе анастрозол подвергается экстенсивному метаболизму, при этом до 10% дозы экскретируется в неизмененном виде почками в течение 72 часов после приема. T_1/2 (период полувыведения) из плазмы крови – от 40 до 50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации.

Выведение метаболитов происходит главным образом почками. Триазол, основной метаболит анастрозола, который определяется в плазме крови, фармакологической активностью не обладает.

Изменения клиренса анастрозола у пациентов с циррозом печени или нарушениями почечной функции не наблюдаются.

Показания к применению

Женщинам в постменопаузе Анастрозол-Тева назначают при следующих заболеваниях:

• ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами – адъювантная терапия;
• местно-распространенный рак молочной железы с неизвестными/положительными гормональными рецепторами – терапия первой линии;
• распространенный рак молочной железы, который прогрессирует после применения тамоксифена – терапия второй линии.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная печеночная недостаточность;
• период пременопаузы;
• одновременное применение с тамоксифеном либо содержащими эстрогены лекарственными средствами;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов таблеток Анастрозол-Тева.

Относительные (препарат назначается под врачебным контролем):

• тяжелая почечная недостаточность (у пациенток с клиренсом креатинина < 20 мл/мин);
• нарушение печеночной функции;
• остеопороз;
• ишемическая болезнь сердца;
• гиперхолестеринемия;
• недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.

Анастрозол-Тева: инструкция по применению (дозировка и способ)

Анастрозол-Тева принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в день в одно и то же время. Таблетку нужно проглатывать целиком и запивать водой.

Препарат назначается в суточной дозе 1 мг, курс лечения длительный. В случае появления симптомов прогрессирования болезни терапию отменяют. Рекомендуемая продолжительность приема Анастрозола-Тева в качестве адъювантной терапии – 5 лет.

Побочные действия

Прием Анастрозола-Тева может сопровождаться развитием следующих нежелательных явлений (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• опорно-двигательная система: очень часто – артралгия; редко – триггерный палец;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы крови к лицу;
• нервная система: очень часто – головная боль; часто – синдром запястного канала (встречается преимущественно у пациенток, имеющих факторы риска по данной патологии), повышенная сонливость;
• репродуктивная система: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (главным образом на протяжении первых недель после замены анастрозолом предшествующей гормональной терапии);
• система пищеварения: очень часто – тошнота; часто – рвота, диарея, анорексия;
• гепатобилиарная система: часто – повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы; редко – гепатит, повышение концентрации билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы;
• кожа и кожные придатки: очень часто – кожная сыпь; часто – алопеция, истончение волос; очень редко – полиморфная эритема;
• аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, крапивница;
• обмен веществ: часто – гиперхолестеринемия; применение Анастрозола-Тева может приводить к снижению минеральной плотности костной ткани, что связано с уменьшением концентрации циркулирующего эстрадиола, и увеличению вероятности появления остеопороза и переломов костей;
• другие: очень часто – астения.

Передозировка

Есть сведения о единичных клинических случаях передозировки Анастрозола-Тева. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к угрожающим жизни симптомам, не установлена.

Терапия: симптоматическая, возможно назначение диализа. Если больной находится в сознании, показана индукция рвоты. Рекомендовано проведение общей поддерживающей терапии, наблюдение за состоянием пациента и осуществление контроля функций жизненно важных систем и органов. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

При наличии сомнений в гормональном статусе женщины менопаузу нужно подтвердить определением сывороточной концентрации половых гормонов в крови. Если во время терапии сохраняется маточное кровотечение, требуется консультация и наблюдение гинеколога.

О применении Анастрозола-Тева у пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени данных нет.

При остеопорозе или повышенном риске его возникновения в начале лечения и регулярно на его протяжении должна оцениваться минеральная плотность костной ткани с применением метода денситометрии, например, DEXA-сканирования (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия). В случае необходимости назначают лечение/профилактику остеопороза, показано тщательное наблюдение за состоянием пациентки.

Анастрозол способствует снижению концентрации циркулирующего эстрадиола, что может стать причиной снижения минеральной плотности костной ткани. Достаточные сведения в отношении положительного влияния бисфосфонатов на вызванную анастрозолом потерю минеральной плотности костной ткани отсутствуют. Также нет данных, подтверждающих пользу их применения с целью профилактики.

Нет сведений о комбинированном применении Анастрозола-Тева с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона.

Эффективность анастрозола у пациенток с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам продемонстрирована не была, за исключением случаев, когда имелся предыдущий положительный клинический ответ на применение тамоксифена.

Неизвестно, способствует ли анастрозол улучшению результатов лечения при комбинированном использовании с химиотерапией.

Содержащие эстрогены препараты назначаться одновременно с анастрозолом не должны, поскольку это будет приводить к нивелированию фармакологического действия последнего.

Независимо от статуса гормональных рецепторов безопасность и эффективность одновременного применения Анастрозола-Тева с тамоксифеном сравнимы с таковыми при терапии одним тамоксифеном. Точный механизм этого явления пока не установлен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При появлении в период терапии Анастрозолом-Тева таких нежелательных явлений, как сонливость и астения, нужно соблюдать осторожность, управляя автотранспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение таблеток Анастрозол-Тева во время беременности/лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности Анастрозола-Тева у пациенток младше 18 лет не изучен, поэтому этой категории больных препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности (у пациенток с клиренсом креатинина < 20 мл/мин) Анастрозол-Тева назначается с осторожностью.

Пациентам с нарушениями почечной функции нет необходимости корректировать дозу препарата.

При нарушениях функции печени

• выраженная печеночная недостаточность: профиль безопасности Анастрозола-Тева не изучен, поэтому этой категории больных препарат не назначается;
• нарушение функции печени: применение препарата требует осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Основываясь на исследованиях по лекарственному взаимодействию с циметидином и феназоном, можно предположить, что одновременное применение анастрозола с прочими препаратами к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р₄₅₀, не приведет.

На данный момент сведений о комбинированной терапии с иными препаратами с противоопухолевым действием нет.

Содержащие эстрогены лекарственные средства способствуют уменьшению фармакологического действия анастрозола, поэтому одновременно их назначать не следует.

Сочетанная терапия с тамоксифеном противопоказана, поскольку это приводит к ослаблению фармакологического воздействия анастрозола.

Аналоги

Аналогами Анастрозола-Тева являются: Аназалес, Анастера, Анамастэн, АКСАСТРОЛ, Анастрозол, Анастрэкс, Селана, Эгистразол, Эстаризол, Аримидекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Анастрозоле-Тева

Отзывы об Анастрозоле-Тева немногочисленные. Среди аналогов препарат выделяют, как имеющий высокое качество. Чаще всего обсуждаются трудности его приобретения в аптеках.

Цена на Анастрозол-Тева в аптеках

Примерная цена на Анастрозол-Тева составляет 1144–1390 руб. (в упаковке 28 таблеток) или 1908 руб. (в упаковке 56 таблеток).