Анастрозол– противоопухолевое средство; высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы.
Форма выпуска и состав
Выпускают Анастрозол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого или белого цвета и оболочка (по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в полимерной банке, 1 банка в картонной коробке; по 30 или 60 шт. в полиэтиленовом флаконе, 1 флакон в картонной пачке; по 10 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4, 6 или 10 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, от 1 до 10 упаковок в картонной пачке).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: анастрозол – 1 мг;
- дополнительные компоненты: повидон (поливинилпирролидон), лактозы моногидрат (сахар молочный), микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия;
- пленочная оболочка: макрогол-4000, гипромеллоза, титана диоксид.
Показания к применению
- распространенный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (лечение);
- ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (адъювантная терапия);
- ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы после 2–3 лет лечения тамоксифеном (адъювантная терапия).
Противопоказания
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- пременопаузальный период;
- умеренная/выраженная печеночная недостаточность (данные о безопасности и эффективности приема у этой группы пациенток отсутствуют);
- период беременности и кормления грудью;
- комбинированное использование с тамоксифеном или лекарственными средствами, содержащими эстрогены;
- возраст до 18 лет (профиль безопасности анастрозола у детей и подростков не изучен);
- гиперчувствительность к составляющим препарата.
С крайней осторожностью, ввиду возможного развития осложнений, требуется принимать средство при наличии следующих заболеваний:
- нарушения функции печени;
- ишемическая болезнь сердца;
- остеопороз;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы (из-за входящей в состав препарата лактозы);
- гиперхолестеринемия.
Способ применения и дозировка
Анастрозол принимают внутрь. Таблетку следует глотать целиком, не деля и не разжевывая, запивая водой, желательно в одно и то же время суток. Прием пищи не влияет на эффективность средства.
Препарат следует принимать 1 раз в сутки по 1 мг (1 таблетке), курс лечения назначается длительный.
Адъювантную терапию Анастрозолом рекомендуют проводить на протяжении 5 лет. В случае возникновения признаков прогрессирования заболевания от использования препарата необходимо отказаться.
Пациентам с легкой/умеренной почечной недостаточностью и/или легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
- мочеполовая система: вульвовагинит, сухость слизистой оболочки влагалища, инфекции мочевыводящих путей, влагалищные кровотечения (в большинстве случаев наблюдались на протяжении первых недель после прекращения приема анастрозола или при переходе на него с предшествующей гормональной терапии);
- нервная система: парестезия, головокружение, сонливость, беспокойство, бессонница, головная боль, депрессия, синдром запястного канала (отмечался преимущественно при наличии факторов угрозы развития данного осложнения);
- сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, приливы крови к лицу;
- гепатобилиарная система: возрастание содержания билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гепатит;
- пищеварительный тракт: рвота, диспепсия, тошнота, запор, диарея, желудочно-кишечные расстройства;
- органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: синусит, фарингит, бронхит, одышка;
- костно-мышечная система и соединительные ткани: триггерный палец, боль в мышцах/костях, артрит, артралгия/скованность суставов;
- кровь и лимфатическая система: венозная тромбоэмболия, анемия, лимфедема;
- обмен веществ и питание: повышение веса тела, гиперкальциемия (с/без увеличения концентрации паратгормона), гиперхолестеринемия, анорексия, снижение минеральной плотности костной ткани (возможно в результате уменьшения циркулирующего эстрадиола, что приводит к усугублению риска появления остеопороза и переломов костей);
- аллергические реакции: мультиформная эритема, крапивница, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, кожный васкулит (в т. ч. отдельные случаи пурпуры);
- кожа и подкожные ткани: алопеция, кожная сыпь, потоотделение, истончение волос;
- прочие: гриппоподобный синдром, боль в груди, спине или животе, возникновение вторичных инфекций, астения, новообразования.
Особые указания
Анастрозол нельзя использовать одновременно с лекарственными средствами, содержащими эстрогены, так как последние нивелируют фармакологическое действие препарата.
При наличии рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, исключая случаи, когда отмечался предыдущий положительный клинический ответ на тамоксифен. Если имеются сомнения в гормональном статусе больной, для подтверждения менопаузы необходимо провести биохимические исследования: определить половые гормоны в сыворотке крови.
При сохраняющемся в период терапии маточном кровотечении пациентке требуется консультация гинеколога.
У больных с остеопорозом или, имеющих повышенный риск развития этого заболевания, в начале курса и регулярно на всем его протяжении следует устанавливать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии, например, при помощи двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (DEXA-сканировании).
При необходимости требуется назначение терапии или профилактики остеопороза и тщательный контроль состояния пациентки.
Так как анастрозол приводит к снижению концентрации циркулирующего эстрадиола, это может стать причиной уменьшения минеральной плотности костной ткани. В настоящее время не имеется достаточных данных относительно положительного воздействия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной приемом анастрозола, или результативности их использования в целях профилактики.
Сведений о сочетанной терапии Анастрозолом и препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) нет. Также не установлена эффективность совместного использования препарата с химиотерапией.
Данные, подтверждающие безопасность длительного приема препарата, до настоящего момента не получены.
При использовании анастрозола чаще, чем при лечении тамоксифеном, было зарегистрировано возникновение ишемических заболеваний (статистической значимости при этом не отмечено).
В период терапии препаратом может наблюдаться появление таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение, головная боль, астения. Вследствие этого следует проявлять крайнюю осторожность при управлении автотранспортом и любыми другими сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При комбинированном применении Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами клинически значимое лекарственное взаимодействие отсутствует.
Информации об использовании препарата с другими противоопухолевыми средствами не имеется.
Препараты, включающие в состав эстрогены, а также тамоксифен способствуют ослаблению фармакологического действия анастрозола (данные сочетания не рекомендуются).
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
