Андипал Авексима

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Фармакологические свойства
3. Показания к применению
4. Противопоказания
5. Дозировка и способ применения
6. Побочные действия
7. Передозировка
8. Особые указания
9. Применение при беременности и лактации
10. Применение в детском возрасте

11. При нарушениях функции почек
12. При нарушениях функции печени
13. Применение в пожилом возрасте
14. Лекарственное взаимодействие
15. Аналоги
16. Сроки и условия хранения
17. Условия отпуска из аптек
18. Отзывы
19. Цена в аптеках

Цены в интернет-аптеках:

от 100 руб.

Автор: Ирина Михайлова
| Специализация: медицинский журналист

Таблетки Андипал Авексима Андипал Авексима – комбинированный лекарственный препарат анальгезирующего действия (анальгетик + спазмолитик + барбитурат).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрических, с риской и фаской, белого или почти белого цвета, иногда со слабым желтоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в групповой упаковке 1 контурная безъячейковая упаковка и инструкция по применению Андипала Авексима).

Состав на 1 таблетку:

действующие вещества: анальгин (метамизол натрия) – 250 мг; папаверина гидрохлорид – 20 мг; бендазол (дибазол) – 20 мг; фенобарбитал – 20 мг;
вспомогательные компоненты: тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный, кислота стеариновая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Андипал Авексима – комбинированное лекарственное средство, компоненты которого взаимно усиливают фармакологические свойства друг друга.

Фармакодинамические свойства активных веществ в составе препарата:

метамизол натрия (анальгин): является производным пиразолона, обладает жаропонижающей, спазмолитической и анальгезирующей активностью. Результаты исследований показали, что механизм действия метамизола и 4N-метиламиноантипирина (активного метаболита метамизола) связан с неселективным ингибированием циклооксигеназы и снижением образования простагландинов из арахидоновой кислоты;
папаверина гидрохлорид: спазмолитик, оказывающий гипотензивное действие, снижающий тонус и расслабляющий гладкие мышцы сосудов и внутренних органов;
бендазол: вазодилататор, обладает сосудорасширяющими свойствами и стимулирует функцию спинного мозга. Влияя непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов, оказывает спазмолитическое действие. Бендазол облегчает передачу нервных импульсов в синапсах спинного мозга;
фенобарбитал: является барбитуратом, взаимодействует с участком бензодиазепин-γ-аминомасляная кислота-рецепторного комплекса, повышая чувствительность ГАМК-рецепторов к γ-аминомасляной кислоте, а также способствует раскрытию хлорных каналов, что увеличивает поступление ионов хлора в клетку и приводит к гиперполяризации. Фенобарбитал угнетает сенсорные зоны в головном мозге, снижает моторную активность, подавляет церебральные функции, включая дыхательный центр. Уменьшает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В небольших дозах фенобарбитал проявляет седативное действие и усиливает эффекты других компонентов препарата.

Фармакокинетика

Метамизол натрия быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. В стенках кишечника путем гидролиза образуется активный метаболит. Неизмененный метамизол в крови не обнаруживается (в незначительных концентрациях отмечается в плазме только после внутривенного введения). Активный метаболит на 50–60% связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени. Выведение осуществляется через почки. Проникает в грудное молоко в терапевтических дозах.

Биодоступность папаверина гидрохлорида составляет около 54%. На 90% связывается с плазменными белками. Папаверин хорошо распределяется и проникает через различные гистогематические барьеры. Подвергается печеночному метаболизму. Период полувыведения составляет от 30 минут до 2 часов (иногда может удлиняться до 24 часов). Выводится в виде метаболитов почками. При гемодиализе удаляется из крови полностью.

Биодоступность бендазола примерно 80%. Биотрансформируется в крови путем карбоэтоксилирования иминогруппы имидазольного кольца бендазола и метилирования с образованием двух конъюгатов – 1-карбоэтокси-2-бензилбензимидазола и 1-метил-2-бензилбензимидазола. Метаболиты экскретируются с мочой.

Фенобарбитал абсорбируется медленно, но полностью. Через 1–2 часа достигается его максимальная плазменная концентрация. Около 50% фенобарбитала связывается с белками плазмы. Равномерно распределяется в различных тканях и органах; в головном мозге обнаруживаются наименьшие концентрации. Фенобарбитал метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 25–50% выводится в неизмененном виде почками, остальная часть – в форме неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 2–4 дней. Из-за медленного выведения из организма может кумулировать.

Показания к применению

Андипал Авексима применяют при слабом или умеренно выраженном болевом синдроме, связанном со спазмами сосудов головного мозга, периферических артерий, гладкой мускулатуры мочеполовой системы и пищеварительного тракта, а также в случае повышенного артериального давления.

Противопоказания

Абсолютные:

выраженная недостаточность функции почек и/или печени;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
нестабильная стенокардия;
стабильная стенокардия напряжения (III–IV функциональные классы);
спонтанная стенокардия;
тахиаритмии;
коллапс;
нарушение атриовентрикулярной проводимости;
угнетение костномозгового кроветворения;
респираторные заболевания с обструктивным синдромом;
мегаколон (увеличение толстой кишки);
кишечная непроходимость;
гиперплазия предстательной железы;
порфирия (в том числе указания на порфирию в анамнезе);
судорожный синдром;
заболевания, при которых наблюдается повышение мышечного тонуса;
миастения;
угнетение дыхания;
коматозное состояние;
закрытоугольная форма глаукомы;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
бронхиальная астма, обусловленная приемом салицилатов, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
наркотическая или алкогольная зависимость;
детский возраст до 8 лет;
период беременности и грудного вскармливания;
пожилой возраст;
повышенная индивидуальная чувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата (в том числе к любым производным пиразолона).

Относительные (Андипал Авексима применяют с осторожностью):

печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести;
заболевания периферической крови;
пониженное артериальное давление.

Андипал Авексима: инструкция по применению (дозировка и способ)

Препарат принимают внутрь, запивая водой.

Детям старше 8 лет и взрослым назначают по одной таблетке 2–3 раза в день, но не более 5 дней.

Без консультации со специалистом Андипал Авексима нельзя применять более 3 дней.

Побочные действия

Побочные эффекты, характерные для комбинации четырех действующих веществ, входящих в состав Андипала Авексима:

пищеварительная система: запор, тошнота, нарушение функции печени (при длительном применении);
сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления;
центральная нервная система: уменьшение скорости психических и моторных реакций, сонливость;
система гемопоэза (в случае длительного применения): агранулоцитоз, лейкопения;
мочевыделительная система (при продолжительном приеме препарата): нарушение функции почек;
прочие: аллергические реакции.

Далее перечислены возможные побочные явления, характерные для отдельных компонентов таблеток Андипал Авексима.

Метамизол натрия:

сердечно-сосудистая система: нечасто – изолированное понижение кровяного давления;
мочевыделительная система: очень редко – острое нарушение почечной функции (в крайне редких случаях оно может приводить к анурии или олигурии, протеинурии, острому интерстициальному нефриту и острой почечной недостаточности);
система гемопоэза: редко – снижение количества лейкоцитов; очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз (в том числе с летальным исходом); частота неизвестна – панцитопения (вплоть до летального исхода), апластическая анемия;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – стойкая медикаментозная сыпь; редко – макулезно-папулезная сыпь; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
аллергические реакции: редко – анафилактические или анафилактоидные реакции; очень редко – приступы анальгетической бронхиальной астмы; частота неизвестна – анафилактический шок;
прочие реакции: частота неизвестна – окрашивание мочи в красный цвет (обусловлено наличием низких концентраций метаболита метамизола натрия – рубазоновой кислоты).

Папаверина гидрохлорид:

пищеварительная система: часто – запор, тошнота; нечасто – повышение активности ферментов печени;
сердечно-сосудистая система: часто – уменьшение кровяного давления; нечасто – желудочковая экстрасистолия;
центральная нервная система: часто – сонливость;
система гемопоэза: очень редко – повышение числа эозинофилов;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – сыпь на коже (крапивная, эритематозная); нечасто – зуд; редко – гипергидроз.

Бендазол (перечисленные побочные эффекты проявляются в случае применения больших доз бендазола и при его отмене или уменьшении дозы быстро проходят):

пищеварительная система: частота неизвестна – тошнота;
центральная нервная система: частота неизвестна – головная боль и головокружение;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: частота неизвестна – гипергидроз.

Фенобарбитал:

пищеварительная система: частота неизвестна – нарушение функции печени (при длительном приеме), рвота;
центральная нервная система: частота неизвестна – общая слабость, головокружение, обморок, астения, нистагм, кошмарные сновидения, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных пациентов и пожилых людей – возбуждение), депрессия, расстройство координации движений, галлюцинации;
система гемопоэза: частота неизвестна – снижение числа тромбоцитов, мегалобластная анемия, агранулоцитоз;
аллергические реакции: частота неизвестна – крапивница, сыпь, затрудненное дыхание, отечность губ, век и лица; редко – синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит;
прочие реакции: частота неизвестна – лекарственная зависимость (при длительном лечении).

Передозировка

симптомы: при передозировке Андипала Авексима у пациента возникает головокружение, наблюдается выраженная сонливость, возможно резкое снижение артериального давления;
терапия: больному следует оказать первую медицинскую помощь – промыть желудок и дать активированный уголь. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение, направленное на поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Для профилактики серьезных осложнений пациент должен находиться под наблюдением специалиста.

Особые указания

Таблетки Андипал Авексима не следует применять более 3 суток без консультации врача. Если в течение 3 дней эффект отсутствует, прием препарата необходимо прекратить и обратиться к специалисту для уточнения диагноза.

Риск развития анафилактических или анафилактоидных реакций на метамизол натрия возрастает у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями:

хроническая крапивница;
бронхиальная астма (особенно сопровождающаяся полипозом носа и риносинуситом);
непереносимость анальгетиков или анальгетическая бронхиальная астма;
непереносимость алкоголя (слезотечение, чихание и выраженное покраснение лица даже в случае приема незначительных количеств алкоголя);
непереносимость консервантов или красителей.

При появлении признаков тяжелых кожных реакций (например, прогрессирующей кожной сыпи, сопровождаемой изъязвлением слизистых или волдырями) препарат следует немедленно отменить и больше не использовать.

Андипал Авексима запрещено применять для снятия острой боли в животе до определения ее причины.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом не разрешается управлять автотранспортными средствами, работать с другими механизмами, а также выполнять любую работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Андипал Авексима противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер, но в доклинических исследованиях его тератогенного действия не обнаружено. Нельзя полностью исключить вероятность преждевременного закрытия артериального протока у плода. Также существует риск перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов у новорожденного или матери.

Метаболиты метамизола секретируются в грудное молоко, поэтому на время применения Андипала Авексима и в течение 48 часов после приема последней таблетки следует приостановить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Андипал Авексима противопоказан детям до 8 лет. У детей и подростков в возрасте от 8 до 18 лет применение препарата возможно только по назначению врача.

При нарушениях функции почек

Андипал Авексима нельзя назначать пациентам с выраженной недостаточностью функции почек. При хронической болезни почек и нарушении клиренса креатинина необходимо уменьшить дозу, так как возможно замедление выведения метаболитов препарата.

При нарушениях функции печени

У пациентов с выраженной печеночной недостаточностью препарат не применяют. При более легких нарушениях функции печени Андипал Авексима используют с осторожностью, избегая многократного приема больших доз.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых людей может наблюдаться снижение скорости выведения метаболитов, поэтому Андипал Авексима следует применять в более низких дозах.

Лекарственное взаимодействие

Андипал Авексима усиливает гипотензивный эффект нитратов (нитроглицерина, сустака, нитросорбида и др.), бета-адреноблокаторов (метопролола, анаприлина, талинолола и др.), диуретиков (гипотиазида, фуросемида и др.), блокаторов кальциевых каналов (коринфара, нифедипина и др.), миотропных спазмолитиков (эуфиллина, дипиридамола и др.), ганглиоблокаторов (пентамина и др.). При одновременном применении с другими ненаркотическими средствами снижается абсорбция препарата в пищеварительном тракте.

Возможные лекарственные взаимодействия, обусловленные содержанием в составе Андипала Авексима метамизола натрия:

циклоспорин: может снижаться его плазменная концентрация;
хлорпромазин: возможно развитие тяжелой гипотермии;
метотрексат и другие миелотоксические средства: может усиливаться гематотоксичность перечисленных препаратов, особенно у пожилых пациентов;
пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, аллопуринол: нарушается печеночный метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность;
транквилизаторы и седативные препараты: усиливается обезболивающий эффект метамизола натрия;
фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени: ослабляется действие метамизола;
ацетилсалициловая кислота: возможно уменьшение антиагрегантных свойств ацетилсалициловой кислоты;
непрямые антикоагулянты, индометацин, глюкокортикостероиды, пероральные гипогликемические средства: увеличивается активность перечисленных препаратов;
бупропион: возможно снижение плазменной концентрации бупропиона;
рентгеноконтрастные вещества, пенициллин и коллоидные кровезаменители: повышается риск анафилактических и анафилактоидных реакций;
другие ненаркотические анальгезирующие средства: возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные содержанием в составе Андипала Авексима фенобарбитала:

резерпин: снижается противосудорожный эффект фенобарбитала;
вальпроаты и фенитоин: повышается сывороточная концентрация фенобарбитала;
салицилаты и пероральные контрацептивы: уменьшается их эффективность;
диазепам, амитриптилин, хлордиазепоксид, ниаламид: повышается противосудорожное действие фенобарбитала;
глюкокортикостероиды, доксициклин, эстрогены, непрямые антикоагулянты, гризеофульвин и другие препараты, метаболизирующиеся в печени путем окисления: снижается содержание в крови перечисленных средств;
ацетазоламид: уменьшается почечная реабсорбция фенобарбитала и ослабляется его эффект;
нейролептики, миорелаксанты, наркотические анальгетики, снотворные и седативные препараты, алкоголь: усиливается действие перечисленных средств;
атропин, декстроза, никотиновая кислота, тиамин, экстракт красавки, психостимулирующие средства, аналептики: уменьшают снотворный эффект фенобарбитала;
сульфаниламиды и антибиотики: снижается их антибактериальная активность;
гризеофульвин: уменьшается его противогрибковое действие.

Папаверина гидрохлорид может обуславливать следующие виды лекарственных взаимодействий Андипала Авексима:

леводопа: снижается антипаркинсоническое действие леводопы;
метилдопа: уменьшается гипотензивный эффект метилдопы;
резерпин, новокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты: возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина;
алпростадил (для введения путем интракавернозных инъекций): имеется риск возникновения приапизма;
антихолинергические средства: возможно увеличение антихолинергических эффектов;
барбитураты: повышается спазмолитическая активность папаверина.

Бендазол усиливает гипотензивный эффект диуретических и антигипертензивных препаратов; предупреждает рост общего периферического сопротивления сосудов, обусловленный бета-адреноблокаторами. Фентоламин повышает гипотензивную активность бендазола.

Аналоги

Аналогами Андипала Авексима являются Папазол, Юниспаз, Номигрен, Уролесан, Теодибаверин, Папазол-УБФ, Но-Шпалгин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, защищенном от влаги и недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Андипале Авексима

Согласно отзывам, Андипал Авексима эффективно борется с различными видами боли. Он снимает спазмы, хорошо снижает артериальное давление, устраняет головную боль. Препарат действует быстро, но мягко. Его стоимость в аптеках невысока.

Недостатками, по словам пациентов, являются имеющиеся противопоказания и довольно большой список возможных побочных эффектов. Также отмечается, что Андипал Авексима не всегда справляется с сильной головной болью и очень высоким артериальным давлением.