Антабус – лекарственное средство для лечения алкоголизма, формирующее условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу спиртных напитков.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма препарата – таблетки шипучие: круглые, плоские, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с риской и маркировкой «CD» с одной стороны риски и «С» с другой стороны риски (доза 200 мг); с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «CJ» с одной стороны (доза 400 мг).
Состав 1 таблетки шипучей:
- активный компонент: дисульфирам – 200 или 400 мг;
- вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон, винная кислота, гидрокарбонат натрия, тальк, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.
Показания
Антабус применяют для лечения и профилактики рецидивов хронического алкоголизма.
Противопоказания
Абсолютные:
- тяжелые патологии сердца и сосудов, включая некомпенсированную сердечную недостаточность, нарушения коронарного кровообращения, артериальную гипертензию;
- тяжелые органические поражения головного мозга, инсульт в анамнезе;
- нервно-психические нарушения, включая склонность к суициду, психоз, тяжелые заболевания, связанные с расстройством личности;
- наличие в анамнезе побочных реакций со стороны печени при предыдущем применении дисульфирама или выраженные нарушения функции печени;
- период беременности;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- прием алкоголя или этанолсодержащих препаратов за 24 часа до приема Антабуса либо алкогольная интоксикация;
- лекарственная зависимость;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные:
- сахарный диабет;
- гипотиреоз;
- симптомы необратимого поражения головного мозга;
- недостаточность функции почек;
- заболевания печени;
- заболевания системы дыхания;
- эпилепсия или судороги любой этиологии;
- периферическая нейропатия;
- язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
- неврит зрительного нерва.
Способ применения и дозировка
Антабус предназначен для внутреннего применения. Таблетку шипучую растворяют в воде (не менее ½ стакана), размешивают до полного растворения и выпивают.
Режим дозирования следующий:
- первые сутки: 800 мг;
- вторые сутки: 600 мг;
- третьи сутки: 400 мг;
- четвертые и пятые сутки: по 200 мг;
- в последующие дни: по 100–200 мг ежедневно или 2–3 раза в неделю.
На время терапии следует воздержаться от употребления алкоголя.
Лечение продолжается до стабилизации социального поведения. Врач должен оценивать тяжесть состояния пациента и необходимость в дисульфирам-алкогольной пробе. Ее можно назначать с 5-го дня лечения.
Для проведения дисульфирам-алкогольной пробы пациенту натощак дают около 12 мл спиртного напитка крепостью 40%. Если через 20 минут реакции не наступает, можно дать еще 24 мл спиртного напитка. Данная доза обычно вызывает тахикардию, прилив крови к коже, в некоторых случаях – незначительное падение артериального давления.
Если реакции не наблюдается, дозу дисульфирама увеличивают, тест повторяют через неделю до получения положительной реакции на прием алкоголя.
Побочные действия
- желудочно-кишечный тракт: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, запах изо рта, металлический привкус во рту, неприятный запах у пациентов с колостомой, связанный с выделением сероуглерода;
- печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов, желтуха, клинические признаки гепатотоксичности, поражение клеток печени, гепатит, фульминантный гепатит и некроз печени (могут привести к недостаточности функции печени, печеночной коме, смерти пациента). Как правило, побочные реакции со стороны печени наблюдаются в первые два месяца от начала терапии и не зависят от дозы;
- иммунная система: реакции повышенной чувствительности;
- нервная система: сонливость, изменения вкуса, головная боль, полинейропатия, периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва, тремор, энцефалопатия, спутанность сознания, судороги. Неврологические побочные эффекты дозозависимы и чаще всего возникают через несколько месяцев поле начала терапии. К невриту зрительного нерва больше расположены курящие пациенты;
- психика: депрессия, маниакальные состояния, шизофрения, паранойя, острый органический мозговой синдром, изменения поведения. Расстройства психики чаще возникают у пациентов, в анамнезе которых есть указания на шизофрению или депрессию;
- репродуктивная система: снижение либидо, расстройства сексуальной функции;
- кожа и подкожная клетчатка: аллергический дерматит, сыпь на коже, зуд, акне;
- общие расстройства: сонливость, усталость, чувство дискомфорта;
- лабораторные и инструментальные показатели: отклонения от нормы результатов функциональных печеночных тестов (увеличение билирубина в крови, увеличение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы).
Побочные эффекты, вызванные комбинацией Антабуса и алкоголя:
- сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, головокружение, обморок, одышка, сердечно-сосудистый коллапс, снижение артериального давления;
- желудочно-кишечный тракт: рвота;
- костно-мышечная система: спазм мышц;
- нервная система: сонливость, головная боль, нарушение координации, потеря сознания;
- психика: апатия;
- кожа и подкожная клетчатка: гипергидроз, приливы крови к коже лица;
- общие расстройства: усталость.
В случае комбинации высоких доз дисульфирама и алкоголя возможно угнетение сознания вплоть до комы, неврологические нарушения, сердечно-сосудистый коллапс. Лечение симптоматическое.
Особые указания
Антабус следует применять только под контролем врача. Перед началом терапии оценивается состояние функции печени. Также печеночные тесты проводятся во время лечения: в первые 3 месяца раз в две недели, затем – каждые 3–6 месяцев. В случае увеличения активности микросомальных ферментов печени более чем в 3 раза необходимо усилить наблюдение за пациентом и оценить целесообразность применения препарата. Если увеличение микросомальных ферментов печени превысило верхние границы нормы, Антабус отменяют.
Пациенту следует сообщить врачу о появлении таких симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, усталость, зуд кожи, желтуха, повышение температуры тела, обесцвечивание стула или потемнение мочи. Эти симптомы нуждаются в отмене Антабуса и проведении обследования.
Необходимо учитывать, что терапия дисульфирамом может приводить к лекарственному поражению печени, в том числе, угрожающему жизни.
Запрещено применять препарат при алкогольной интоксикации. Во время терапии алкоголь запрещен. Это касается спиртных напитков, а также продуктов, лекарственных препаратов, косметических и парфюмерных средств, содержащих этанол. Исключение составляют случаи проведения дисульфирам-алкогольных проб. После прекращения лечения алкоголь нельзя принимать как минимум в течение 14 дней.
Нельзя давать препарат пациенту, не уведомив его об этом, так как возможны тяжелые реакции непереносимости, которые могут начаться через 10 минут после приема алкоголя и продолжаться несколько часов.
Дисульфирам-этаноловая реакция характеризуется следующими симптомами: приливы крови к коже лица, одышка, головная боль, усиление сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления, тошнота, рвота.
В случае развития тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции могут возникать нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, коллапс, инфаркт миокарда, угнетение дыхательной функции, неврологические расстройства (энцефалопатия, спутанность сознания, эпилептические припадки), внезапная смерть.
Летальный исход при приеме алкоголя на фоне терапии Антабусом возможен в редких случаях.
Дисульфирам-алкогольную пробу нужно проводить при условии доступа к ресурсам для проведения мероприятий по устранению низкого артериального давления.
На период лечения рекомендуется воздержаться от управления потенциально опасными механизмами, в том числе транспортными средствами.
Лекарственное взаимодействие
Антабус взаимодействует со следующими препаратами/веществами:
- рифампицин: замедляется его окисление и выведение почками;
- изониазид: возможно усиление побочных реакций со стороны центральной нервной системы (бессонница, раздражительность, головокружение, нарушение координации);
- производные нитроимидазола (метронидазол, тинидазол, секнидазол): могут появляться психотические реакции или спутанность сознания;
- этанол: возникает реакция непереносимости (тошнота, рвота, приливы крови к коже лица, учащенное сердцебиение, слабость, одышка, головная боль и более тяжелые состояния);
- амитриптилин: усиливает реакцию непереносимости этанола;
- диазепам, аскорбиновая кислота, антигистаминные препараты: ослабляют реакцию дисульфирам-этанол;
- фенитоин: повышается вероятность развития токсических эффектов. Может потребоваться коррекция дозы фенитоина;
- непрямые антикоагулянты (например, варфарин): усиливается их действие и повышается вероятность развития кровотечений (комбинация требует тщательного контроля и при необходимости – коррекции дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса);
- теофиллин: ингибируется его метаболизм (необходимо снижение дозы теофиллина в зависимости от клинических проявлений и концентрации в плазме крови);
- бензодиазепины: потенцируется их седативное действие (может потребоваться коррекция дозы);
- пимозид: в единичных случаях возможно усиление органического мозгового синдрома.
Необходимо избегать комбинации Антабуса с лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 5 лет.