Апонил является лекарственным препаратом, который относят к нестероидным средствам противовоспалительного действия.
Выпускается в форме таблеток. Действующее вещество препарата – нимесулид.
Фармакологическое действие Апонила
Согласно инструкции Апонил является противовоспалительным средством, которое обладает также анальгетическим и жаропонижающим свойствами. Данный препарат – селективный ингибитор синтеза простагландина в результате ингибирования фермента ЦОГ-2 – циклооксигеназы-2. ЛС ингибирует фермент фосфодиэстераза 4 типа, результатом чего становится уменьшение образования супероксида посредством активизации нейтрофилов без воздействия на хемотаксическую и фагоцитарную активность.
Таблетки Апонил снижают внутриклеточную доступность гипохлористой кислоты, которая образуется в процессе фагоцитоза. Также препарат ингибирует высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов, снижает образование фактора активации тромбоцитов.
Согласно инструкции Апонил значительно снижает разрушение хрящевой ткани посредством подавления синтеза металлопротеиназ – стромелизина и коллагеназа.
Активное вещество препарата контролирует движение фермента эластазы в участке, где происходит воспаление, что обеспечивает ожидаемый противовоспалительный эффект.
Препарат хорошо всасывается при применении внутрь, при этом прием пищи никак не воздействует на абсорбционное свойство нимесулида. Максимальное содержание лекарства в крови наблюдается через 1,2-1,3 часа после приема таблеток Апонил. Объем распределения по организму составляет от 0,18 до 0,39 л/кг, связывание с белками кровяной плазмы составляет 99%. Нимесулид хорошо проникает сквозь гисто-гематические барьеры.
Препарат активно метаболизируется печенью с образованием 4-гидроксинимесулида. Полувыведение средства занимает 1,8-5,25 часов.
Апонил выводится в форме метаболитов:
- С мочой – 65-98 процентов;
- Через каловые массы – до 35 процентов.
Препарат полностью покидает организм в течение суток.
Показания к применению Апонила
Согласно инструкции Апонил показан при следующих заболеваниях:
- Болевой синдром различного происхождения: головная, зубная, посттравматическая, послеоперационная боль, боли у женщин при менструации;
- Повышение температуры тела или лихорадка: ОРВИ, инфекционно-воспалительные заболевания;
- Воспаления в опорно-двигательном аппарате: миозит, ревматизм, бурсит, артрит, тендовагинит, остеоартроз.
Способ применения и дозировка
Дозировка Апонила для взрослых составляет от 50 до 200 мг за один прием, но чаще всего рекомендуемая доза – 100 мг. В течение суток нельзя превышать дозу в 400 мг.
Если препарат необходим ребенку в возрасте до 12 лет, тогда дозировка составляет 1,5 мг на 1 кг массы тела, но не более 100 мг. За сутки максимальная доза – 5 мг на килограмм веса.
Принимать таблетки Апонил рекомендуется дважды в день после приема пищи, запивая достаточным количеством чистой воды.
Противопоказания к применению Апонила
По инструкции Апонил противопоказан в следующих случаях:
- При эрозиях и язвах в желудке и кишечнике в обостренной фазе;
- При «аспириновой» астме;
- При кровотечениях в желудочно-кишечном тракте;
- При тяжелых нарушениях работы печени;
- При алкоголизме и наркозависимости;
- При нарушениях свертываемости крови;
- При симптомах гриппа и простуды;
- При сбоях в функции почек;
- В период лактации;
- В 3-м триместре беременности;
- При гиперчувствительности к компонентам препарата;
- Детям младше 12 лет.
Побочные действия
При приеме Апонила иногда у пациентов отмечаются такие побочные симптомы, как тошнота, рвота, диарея, повышение уровня ферментов печени. Иногда может беспокоить головокружение, одышка, гипертензия, нарушения в работе ЖКТ (метеоризм, запор, гастрит), аллергические реакции (сыпь, зуд, повышенная потливость), отеки. В редких случаях побочные эффекты проявляются эозинофилией, анемией, повышенной чувствительностью, гиперкалиемией, психическими нарушениями (чувством страха, кошмарами во сне, нервозностью), нарушением четкости зрения, тахикардией, приливами, геморрагией, лабильностью артериального давления, дерматитами, эритемой, задержкой мочеиспускания, дизурией, гематурией, астенией, слабостью.
Крайне редко симптоматика побочных действий включает в себя анафилаксию, пурпуру, панцитопению, тромбоцитопению, вертиго, головную боль, сонливость, синдром Рейе, астму, бронхоспазм, стоматит, боли в животе, диспепсию, дегтеобразный стул, язву и перфорацию 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, язву и перфорацию желудка.
Также могут наблюдаться: молниеносный гепатит (в некоторых случаях с летальным исходом), гепатит, холестаз, желтуха, ангионевротический отек, крапивница, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, эритема полиморфная, токсический эпидермальный некролиз, олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит и гипотермия.
Передозировка Апонилом
Если пациент превысил рекомендуемую максимальную дозу препарата, возможно повышение температуры тела, тошнота и рвота. В этом случае нужно прекратить принимать таблетки Апонил и промыть желудок. Также рекомендуется принять абсорбенты. При необходимости назначают инфузионную терапию, осмотические диуретики. Далее лечение имеет симптоматический характер.
Применение при беременности и лактации
Апонил строго противопоказан в 3 триместре беременности, однако в 1-м и 2-м его могут назначить в том случае, если ожидаемый результат выше, чем потенциальный риск для состояния плода.
При лактации препарат не назначают.
Особые указания
Апонил следует осторожно назначать людям с повышенным артериальным давлением, сахарным диабетом второго типа и сердечной недостаточностью.
Низкие дозировки могут быть использованы для лечения больных с нарушениями работы почек и печения, язвой желудка и 12-перстной кишки. То же самое касается и пациентов с красной волчанкой. Небольшие дозы Апонила также показаны людям, которые принимают мочегонные средства, пациентам с нарушениями функции печени и почек, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при красной волчанке, при одновременном назначении с мочегонными препаратами и антикоагулянтами.
Осторожно назначают Апонил людям преклонного возраста.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить при температуре не выше 25 градусов в сухом и темном месте, недоступном для детей. Срок годности составляет 3 года.
