Главная / Препараты /

Арипипразол-Тева

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Показания к применению
3. Противопоказания
4. Способ применения и дозировка

5. Побочные действия
6. Особые указания
7. Лекарственное взаимодействие
8. Сроки и условия хранения

Арипипразол-Тева – антипсихотическое средство, нейролептик.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, светло-желтого цвета (в блистерах по 7 шт., по 4 или 8 блистеров в картонной пачке):

5 мг: круглые, со скошенными краями;
10 мг: продолговатые, с риской на одной стороне;
15 мг: круглые, со скошенными краями и риской на одной стороне;
30 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: арипипразол – 5/10/15/30 мг;
дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза (AvicelPH 101), кукурузный крахмал, гипролоза (Klucel ExF), кроскармеллоза натрия (AC-D1-SOL), стеарат магния, краситель желтый оксид железа (Е 172).

Показания к применению

шизофрения;
маниакальные эпизоды при биполярном аффективном расстройстве (БАР) 1 типа средней и тяжелой степени – для терапии и нового маниакального эпизода у взрослых пациентов, поддающихся терапии арипипразолом – для профилактики;
маниакальные или смешанные эпизоды в рамках БАР 1 типа при наличии психотических признаков либо без них – для поддерживающей терапии с целью профилактики рецидивов (в составе комплексного лечения с препаратами лития или вальпроевой кислоты);
большое депрессивное расстройство (БДР) – в дополнение к антидепрессантам.

Противопоказания

Абсолютные:

галактоземия, нехватка лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
период кормления грудью;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к действующему и/или любому вспомогательному компоненту препарата.

Относительные (препарат применяют с осторожностью ввиду повышенной вероятности осложнений):

патологии сердца и сосудов (ишемическая болезнь, перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, нарушения проводимости);
расстройства мозгового и спинального кровообращения;
состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии (дегидратация, уменьшение объема циркулирующей крови, прием препаратов с гипотензивным действием) – есть вероятность развития ортостатической гипотензии;
судороги или патологии, для которых они характерны;
интенсивные физические нагрузки, перегревание, терапия м-холиноблокаторами, обезвоживание – есть вероятность развития гипертермии из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию;
повышенный риск аспирационной пневмонии – возможны нарушения моторики пищевода и аспирации;
ожирение и наличие сахарного диабета в семейном анамнезе;
биполярные расстройства, психотические заболевания, тяжелая депрессия – высокий риск суицида;
период беременности (только по строгим показаниям);
возраст 18–24 года – в связи с повышенным риском суицидального поведения.

Способ применения и дозировка

Арипипразол-Тева применяют перорально, независимо от времени приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза при шизофрении – 10–15 мг один раз в день, подтвержденная эффективность – при приеме доз в диапазоне от 10 до 30 мг в день. Однако следует учитывать, что превышение суточной дозы более 15 мг не увеличивает эффективность терапии. Поддерживающая доза составляет 15 мг в день.

Дозу повышают с интервалом в 2 недели. При этом пациентов нужно регулярно обследовать на необходимость продолжения лечения.

Маниакальные или смешанные эпизоды при БАР:

монотерапия: рекомендуемая начальная доза – 15 мг один раз в день; коррекция дозы осуществляется с интервалом не менее 24 часов, максимальная эффективность препарата достигается при приеме 15–30 мг в день в течение 3–12 недель; продолжительность поддерживающей терапии составляет 6–17 месяцев;
совместно с препаратами лития или вальпроевой кислоты: рекомендуемая начальная доза – 15 мг один раз в день; в зависимости от показаний допускается увеличение дозы до 30 мг в день; максимальная эффективность достигается в дозах 10–30 мг в день.

Дополнительная терапия при БДР в комбинации с антидепрессантами: начальная суточная доза – 5 мг; при хорошей переносимости и по показаниям можно раз в неделю увеличивать дозу на 5 мг (максимальная суточная доза – 15 мг).

Применение Арипипразол-Тева у особых групп пациентов:

недостаточность функции почек: изменения режима дозирования не требуется;
недостаточность функции печени: дозу 30 мг следует назначать с осторожностью;
преклонный возраст (старше 65 лет): коррекции доз не требуется.

Коррекция дозы при комплексном использовании Арипипразол-Тева с другими препаратами:

мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) и CYP2D6 (арипипразол, хинидин, флуоксетин) – дозу арипипразола снижают в 2 раза (исключение составляет дополнительная терапия пациентов с БДР); после отмены ингибиторов изофермента CYP3A4 и CYP2D6 возвращаются к обычному режиму дозирования;
мощные, умеренные и слабые ингибиторы изоферментов CYP3A4 иCYP2D6 – дозу арипипразола снижают в 4 раза с последующим титрованием до достижения оптимального терапевтического действия;
потенциальные индукторы изофермента CYP3A4 (карбамазепин) – дозу арипипразола увеличивают в 2 раза; после отмены индукторов изофермента CYP3A4 возвращаются к обычному режиму дозирования.

Побочные действия

органы кроветворения: редко – снижение в крови количества лейкоцитов/нейтрофилов/тромбоцитов;
сердечно-сосудистая система: часто –ортостатическая гипотензия, тахикардия; нечасто – брадикардия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда, удлинение интервала QT, кровоизлияния, мерцательная аритмия, нарушение работы сердца, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, воспаление стенки вены, экстрасистолия, остановка сердца; редко – вазовагальный синдром, трепетание предсердий, наджелудочковая/желудочковая тахикардия, тромбофлебит, внутричерепное кровоизлияние, ишемия головного мозга; очень редко – синкопе, артериальная гипертензия; частота не определена – тромбоэмболия;
нервная система: очень часто– нарушения сна (бессонница, сонливость), головная боль, беспокойство; часто – головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, возбудимость нервной системы, агрессивность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, помрачнение сознания, прерывистость движений, летаргия, снижение концентрации внимания, седативный эффект; нечасто – дистония, подергивания мышц, онемение конечностей, тремор конечностей, брадикинезия, снижение или повышение либидо, импотенция, панические реакции, безразличие, снижение памяти, ступор, амнезия, инсульт, повышенная активность, расстройство самовосприятия, дискинезия, синдром беспокойных ног, мышечные судороги, угнетение настроения, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, нарушение глазодвигательной реакции; редко – бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, паралич или частичная/полная неподвижность суставов, угнетение сознания, сниженные рефлексы, обсессии, злокачественный нейролептический синдром; очень редко – расстройство речи, судороги;
система пищеварения: очень часто– тошнота, отсутствие аппетита; часто – усиление аппетита, диспепсические явления, рвота, запор, повышенное слюноотделение, сухость во рту, тяжесть в животе, диарея; нечасто – гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм, гастрит, кариес зубов, воспаление десен, геморрой, гастроэзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, афты в полости рта, воспаление желчного пузыря, фекалома, кандидоз полости рта, отрыжка, язва желудка; редко – эзофагит, кровь из десен, глоссит, рвота кровью, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлоз, увеличение печени, перфорация кишечника; очень редко – гепатит, желтуха, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов;
нарушения со стороны метаболизма: часто– снижение веса; нечасто – дегидратация, отек, повышение уровня холестерина/липидов/мочевины в крови, снижение уровня калия/глюкозы в крови, жажда, повышение активности щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, железодефицитная анемия, ожирение; редко – повышение уровня калия/натрия в крови, подагра, цианоз, снижение pH мочи; очень редко – снижение уровня натрия в крови, повышение активности аланинаминотрансферазы/аспартатаминотрансферазы/креатинфосфокиназы, анорексия, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома;
иммунная система: очень редко– аллергии (в том числе анафилаксия, отек Квинке, зуд и крапивница), ларингоспазм;
опорно-двигательный аппарат: часто– боль в суставах, резкое повышение тонуса мышц; нечасто – миастения, артрит, артроз, слабость мышц, спазмы мышц, бурсит; очень редко – повышение активности креатинкиназы, рабдомиолиз, воспаление сухожилий, тендобурсит, боль в мышцах;
дыхательная система: часто– нарушение частоты и глубины дыхания, пневмония; нечасто – кровотечение из носа, икота, ларингит; редко – харканье кровью, активное выделение мокроты, сухость в носу, отек легких, тромбоэмболия легочной артерии, пониженное содержание кислорода в организме, дыхательная недостаточность, остановка дыхания; очень редко – аспирационная пневмония;
кожа и подкожная клетчатка: часто– сухость кожи, зуд, кожные язвы; нечасто – угри, везикуло-буллезные высыпания, экзема, облысение, псориаз, себорея; редко – макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, повышенная потливость;
органы чувств: часто –расплывчатость зрения, фотофобия, боль в ушах; нечасто – синдром сухого глаза, боль в глазах, средний отит, катаракта, потеря вкуса, блефарит, отек век, фотопсия, диплопия, звон в ушах; редко – усиленное слезотечение, частое морганье, наружный отит, снижение остроты зрения, глухота, внутриглазные кровоизлияния;
мочеполовая система: нечасто –воспаление мочевого пузыря, частое мочеиспускание, слизистые выделения из влагалища, кровь в моче, дизурия, отсутствие менструаций, эректильная дисфункция, преждевременная эякуляция, кровотечение из влагалища, молочница, недостаточность функции почек, маточное кровотечение, гиперменорея, протеинурия, почечнокаменная болезнь, никтурия, увеличенное мочеобразование, ложные позывы к мочеиспусканию; редко – боль в грудной железе, воспаление шейки матки, галакторея, отсутствие оргазма, жжение в области уретры и наружных половых органов, наличие глюкозы в моче, увеличение грудных желез у мужчин, боль при эрекции; очень редко – непроизвольное выделение мочи, задержка мочеиспускания, приапизм;
общие: часто– слабость, усталость, гриппоподобное состояние, чувство дрожи в теле; нечасто – периферический отек, отек лица, болезненное состояние, светобоязнь, боль/скованность в челюсти, озноб, метеоризм, напряжение в груди; редко – боль в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, синдром Мендельсона, ощущение комка в горле, тепловой удар; очень редко – нарушение терморегуляции, боли в грудной клетке и в шее.

Особые указания

Необходимо наблюдать за пациентом в период развития терапевтического действия арипипразола на протяжении от нескольких дней до нескольких недель.

У пациентов с психозами, вызванными старческим слабоумием, при лечении нейролептиками повышается вероятность летального исхода. Основными причинами смерти являются нарушения со стороны сердца и сосудов либо развитие инфекции. Не рекомендуется применять Арипипразол-Тева у этой категории больных.

У людей преклонного возраста (старше 65 лет) с психозами, вызванными болезнью Альцгеймера, отмечались такие нежелательные реакции на препарат как сонливость, летаргия, недержание мочи/кала, увеличение секреции слюнных желез, предобморочное состояние.

Применение арипипразола у пациентов с психозом, БАР, БДР нужно осуществлять под тщательным медицинским контролем, так как есть вероятность развития суицидальных мыслей. Особенно это касается людей в возрасте 18–24 лет.

При лечении препаратом, как и прочими нейролептиками, есть вероятность развития опасного для жизни симптомокомплекса ЗНС (злокачественный нейролептический синдром). Он проявляется ригидностью мышц, крайне высокой температурой тела, нарушениями со стороны психики и вегетативной нервной системы (аритмии, потливость, нерегулярный пульс). В случае развития синдрома препарат следует незамедлительно отменить и провести терапию, направленную на купирование этого состояния.

По мере увеличения продолжительности терапии нейролептиками возрастает риск потенциально необратимой поздней дискинезии. Может потребоваться уменьшение дозы препарата либо его отмена.

Применение арипипразола у детей сопряжено с риском развития акатизии и паркинсонизма.

Пациентам с сахарным диабетом необходимо регулярно определять уровень сахара в крови на протяжении всего периода терапии, так как не исключена вероятность гипергликемии, в некоторых случаях отягощенной кетоацидозом или гиперосмолярной комой, с летальным исходом.

Также следует учитывать, что применение Арипипразол-Тева увеличивает риск развития следующих заболеваний/состояний:

нарушение терморегуляции, особенно у пациентов: с дегидратацией, подверженных воздействию высоких температур, занимающихся спортом, применяющих м-холиноблокаторы;
венозная тромбоэмболия: перед началом применения препарата необходимо выявлять факторы риска развития тромбоэмболии;
ортостатическая гипотензия: при сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях мозгового кровообращения, а также при дегидратации, гиповолемии и лечении гипотензивными средствами;
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз: необходимо на протяжении всего курса лечения арипипразолом (особенно в первые месяцы) регулярно проводить общий анализ крови; в случае клинически значимого снижения уровня лейкоцитов/нейтрофилов/гранулоцитов препарат отменяют.

На время лечения арипипразолом нужно воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Применение препарата способствует усугублению патологической тяги к азартным играм.

Так как лекарственное средство может вызывать нарушение когнитивных и двигательных способностей (расстройство моторики и мышления, заторможенность, сонливость), управлять транспортными средствами и другими опасными механизмами нужно с крайней осторожностью, только удостоверившись, что эти побочные действия отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

гипотензивные препараты: усиливается их действие;
мощные ингибиторы изофермента CYP2D6и CYP3A4: снижают клиренс арипипразола (необходима коррекция его дозы в сторону уменьшения);
мощные индукторы изофермента CYP3A4: повышают клиренс арипипразола (необходима коррекция его дозы в сторону увеличения);
алкоголь: усиливается седативное действие арипипразола.

С осторожностью следует принимать Арипипразол-Тева одновременно с препаратами, нарушающими электролитный баланс или удлиняющими интервал QT.