Арисепт

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Показания к применению
3. Противопоказания
4. Способ применения и дозировка

5. Побочные действия
6. Особые указания
7. Лекарственное взаимодействие
8. Сроки и условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой, Арисепт 5 мг

Арисепт – препарат для терапии болезни Альцгеймера; селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Арисепт в форме таблеток, покрытых оболочкой/пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, на одной стороне гравировка Aricept (по 7 шт. в блистере, 1 блистер в картонной пачке; по 14 шт. в блистере, 2, 4 или 7 блистеров в картонной пачке; по 15 шт. в блистере, 2, 4 или 8 блистеров в картонной пачке):

5 мг: оболочка белого цвета, на второй стороне гравировка «5», на поперечном срезе виден один слой, ядро – белого цвета;
10 мг: оболочка желтого цвета, на второй стороне гравировка «10», на поперечном срезе видны 2 слоя, ядро – белого цвета.

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: донепезила гидрохлорид – 5 или 10 мг;
дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния стеарат;
оболочка: 5 мг – Opadry белый YS-1-18134-A (полиэтиленгликоль 8000, гипромеллоза, титана диоксид, тальк); 10 мг – Opadry желтый YS-1-12700-A (полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид, тальк, краситель оксид железа желтый, гипромеллоза).

Показания к применению

Арисепт рекомендован к применению для симптоматической терапии деменции Альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.

Противопоказания

Абсолютные:

возраст до 18 лет (профиль безопасности Арисепта у детей и подростков не был изучен);
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
сочетанное использование с агонистами или антагонистами холинергической системы, другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы;
гиперчувствительность к составляющим средства, а также к производным пиперидина.

Относительные (следует принимать с особой осторожностью):

нарушения ритма сердца (ввиду возможного ваготонического действия на частоту сердечных сокращений, приводящего к брадикардии);
указания в анамнезе на обструктивные заболевания легких, включая бронхиальную астму;
наличие повышенного риска развития пептической язвы (в частности при язвенной болезни в анамнезе или при комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами);
анестезия.

Во время беременности прием препарата допустим только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы от лечения для матери и возможного риска для плода.

Так как не имеется данных о выделении средства с материнским молоком, применять донепезил в период кормления грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозировка

Арисепт принимают перорально, 1 раз в сутки на ночь, непосредственно перед сном. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Начальная суточная доза составляет 5 мг. Для достижения равновесных концентраций и установления раннего клинического эффекта терапии препарат рекомендуется принимать в начальной дозе на протяжении 4–6 недель. Спустя 1 месяц после начала курса возможно повышение дозы до 10 мг, являющихся максимальной рекомендуемой дозой в сутки. Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока сохраняется оказываемый препаратом лечебный эффект, который требуется регулярно оценивать.

При легкой и умеренной степени функциональных нарушений печени, а также при нарушениях деятельности почек коррекция дозы не требуется.

Информация об использовании Арисепта у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Побочные действия

Побочные эффекты на фоне болезни Альцгеймера умеренной и легкой степени тяжести:

лимфатическая система и система крови: нечасто – эритропения, эозинофилия, тромбоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови, повышение/снижение артериального давления (АД), фибрилляция предсердий, расширение сосудов; нечасто – хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, постуральная гипотензия, заболевание периферических сосудов, атриовентрикулярная блокада I степени, тромбоз глубоких вен, наджелудочковая тахикардия, брадикардия, артериит;
пищеварительная система: часто – желудочно-кишечное кровотечение, боль в эпигастрии, вздутие живота, недержание кала; нечасто – слюнотечение, повышение аппетита, отрыжка, периодонтальный абсцесс, синдром раздраженной толстой кишки, сухость во рту, желудочный дискомфорт, отек языка, гингивит, дивертикулит, холелитиаз, простой герпес, метеоризм, гастрит, геморрой, гастроэнтерит, кишечная непроходимость, повышение активности трансаминаз, сильная жажда, полидипсия, язва желудка, мелена, желтуха, язва 12-перстной кишки;
нервная система: часто – афазия, повышенная возбудимость, беспокойство, раздражительность, повышение либидо, патологический крик, агрессия, парестезия, атаксия, вертиго, тремор, бред; нечасто – внутричерепное кровоизлияние, повышенный тонус мышц, эмоциональная лабильность, эмоциональная отгороженность, враждебность, онемение (локальное), патологическая походка, невралгия, инсульт, дисфория, транзиторная ишемическая атака, мышечный спазм, озноб (локализованный), нейродермит, дизартрия, паранойя, снижение либидо, дисфазия, гипокинезия, меланхолия, походка большими шагами, нистагм;
мочеполовая система: часто – никтурия, недержание мочи; нечасто – гематурия, дизурия, позывы на мочеиспускание, гиперплазия предстательной железы, неспособность к опорожнению мочевого пузыря, пиелонефрит, энурез, цистит, метроррагия, фиброаденоз молочных желез, почечная недостаточность, фиброзно-кистозная мастопатия, пиурия, мастит, вагинит;
дыхательная система: часто – бронхит, боль в горле, одышка; нечасто – апноэ во сне, гипервентиляция, стекание слизи из носоглотки, рвота, свистящее дыхание, застой в легких, пневмония, коллапс легкого, гипоксия, плеврит, фарингит, храп;
кожа и подкожные ткани: часто – профузное потоотделение, зуд, крапивница; нечасто – изменение окраски кожи, дерматит, опоясывающий лишай, грибковый дерматит, кожные стрии, гирсутизм, эритема, алопеция, гиперкератоз, язва кожи, ночная потливость;
скелетно-мышечная система: часто – переломы костей; нечасто – подергивания фасцикулярные, мышечная слабость;
органы чувств: часто – раздражение глаз, катаракта, нечеткость зрения; нечасто – звон/шум в ушах, боль в ухе, снижение слуха, блефарит, глаукома, сухость в глазах, наружный отит, кровоизлияние в сетчатку/конъюнктиву, средний отит, мелькание мушек перед глазами, неприятный привкус во рту, кинетоз;
эндокринная система: нечасто – зоб, сахарный диабет;
организм в целом: часто – боль в грудной клетке, грипп, зубная боль; нечасто – грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, периорбитальный отек, лихорадка, общий озноб, отек лица, флегмона, абсцесс, апатия, ощущение переполнения головы;
обмен веществ и питание: часто – дегидратация; нечасто – гипокалиемия, увеличение массы тела, повышение активности лактатдегидрогеназы/креатинфосфокиназы, подагра, гипергликемия.

Побочные эффекты на фоне болезни Альцгеймера тяжелой степени:

лимфатическая система и система крови: часто – анемия; нечасто – лейкоцитоз;
сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия, сердечная недостаточность, снижение АД, патологическое отклонение параметров электрокардиографии; нечасто – заболевание периферических сосудов, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, стенокардия, наджелудочковые экстрасистолы, кардиомегалия, желудочковые экстрасистолы;
пищеварительная система: часто – гастроэнтерит, диспепсия, запор, недержание кала; нечасто – эзофагит, рвота, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, дисфагия, гастрит, язва желудка, патологическое отклонение результатов функциональных печеночных тестов, периодонтальный абсцесс, ректальное кровотечение, периодонтит, метеоризм;
нервная система: часто – судороги, тревога, ажитация, тремор, патологическая походка, склонность к бродяжничеству; нечасто – повышенное слюноотделение, апатия, бред, расширение сосудов, церебральный инфаркт, кровоизлияние в головной мозг, инсульт, ишемия головного мозга, экстрапирамидный синдром, деменция, большой судорожный припадок, патологические сновидения, повышенный тонус мышц, эйфория, вертиго, атаксия, гипокинезия, гемиплегия;
мочеполовая система: часто – гематурия, цистит, глюкозурия, инфекция мочевыводящих путей; нечасто – дизурия, вагинит, альбуминурия, частое мочеиспускание;
дыхательная система: часто – усиление кашля, пневмония, фарингит, бронхит; нечасто – бронхоспазм, ринит, одышка;
кожа и подкожные ткани: часто – сыпь, кожный зуд, язвы на коже; нечасто – опоясывающий лишай, псориаз, сухость/изменение окраски кожи, везикуло-буллезная сыпь, крапивница, потливость;
скелетно-мышечная система: часто – артрит; нечасто – миалгия, судороги нижних конечностей, переломы костей, артралгия, артроз, остеопороз;
органы чувств: нечасто – боль в ухе, нарушение зрения, глаукома, расстройство слезоотделения, конъюнктивит;
эндокринная система: нечасто – сахарный диабет;
организм в целом: часто – грибковая инфекция, боль в животе, гриппоподобный синдром, астения; нечасто – недомогание, грыжа, отек лица, флегмона, аллергическая реакция, сепсис;
обмен веществ и питание: часто – периферический отек, снижение веса тела, повышение активности лактатдегидрогеназы/щелочной фосфатазы.

В ходе постмаркетинговых исследований также были зарегистрированы такие нежелательные эффекты, как язва двенадцатиперстной кишки и/или желудка, гепатит, желудочно-кишечное кровотечение, галлюцинации, агрессивное поведение, судороги.

Особые указания

Постановку диагноза и назначение Арисепта должен осуществлять врач с опытом терапии болезни Альцгеймера.

Если препарат перестает оказывать терапевтическое действие, его дальнейший прием является нецелесообразным.

Сведений о развитии синдрома отмены при резком прекращении приема донепезила не имеется.

Так как препарат является ингибитором холинэстеразы, он может способствовать усилению миорелаксации, обусловленной действием деполяризующих миорелаксантов во время анестезии.

Пациентам с нарушениями наджелудочковой проводимости (с синдромом слабости синусового узла, атриовентрикулярной/синоатриальной блокадой) следует учитывать, что ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений.

Отмечаемое в некоторых случаях развитие судорог на фоне терапии препаратом может относиться не к побочным реакциям донепезила, а к проявлениям болезни Альцгеймера.

В период лечения Арисептом вопрос о возможности больного с деменцией Альцгеймеровского типа управлять автомобилем или другой сложной техникой должен быть решен лечащим врачом после оценки переносимости препарата пациентом и его индивидуальной реакции на терапию.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые наблюдались при сочетании донепезила с другими лекарственными веществами/средствами:

варфарин, теофиллин: не отмечалось подавления метаболизма этих препаратов донепезилом и его метаболитами;
леводопа/карбидопа: при комбинированном приеме на протяжении 21 дня не оказывалось влияния на уровень этих препаратов в крови, также не наблюдалось какого-либо воздействия на двигательную активность больного;
ингибиторы изофермента CYP3A4 (хинидин, кетоконазол, эритромицин, итраконазол), ингибиторы изофермента CYP2D6 (флуоксетин): наблюдалось незначительное подавление метаболизма донепезила;
индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, рифампицин, этанол): уменьшалась концентрация донепезила;
циметидин, варфарин, теофиллин, рисперидон, тиоридазин, дигоксин, сертралин: метаболизм этих средств и донепезила гидрохлорида не подвергался ингибированию;
препараты с антихолинергической активностью: снижался их эффект;
миорелаксанты, агонисты холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторы, оказывающие влияние на проводимость сердца: усиливалось действие этих препаратов;
другие холиномиметики и четвертичные антихолинергические препараты (гликопиррония бромид): отмечалось в некоторых случаях атипичное изменение частоты сердечных сокращений и АД.

Так как клинический опыт использования Арисепта ограничен, лечащему врачу необходимо учитывать возможный риск взаимодействия при назначении препарата с другими лекарственными средствами в комбинациях, неизученных до настоящего момента.