Арител

Арител – селективный бета₁-адреноблокатор, гипотензивного и антиангинального действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Арител в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, бледно-оранжевого цвета, на поперечном разрезе видны 2 слоя, внутренний слой почти белого цвета (по 7 шт. в контурной ячейковой упаковке, 2 или 4 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; по 28 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1–3 упаковки в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: бисопролола фумарат – 5 или 10 мг;
• дополнительные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, картофельный крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон;
• пленочная оболочка: селекоат AQ-02140 [макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), краситель желтый – солнечный закат].

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• ишемическая болезнь сердца: в целях профилактики приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Абсолютные:

• атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени (без электростимулятора);
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в фазе декомпенсации при которой показана инотропная терапия;
• артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.];
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин];
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в тяжелой форме;
• коллапс;
• кардиогенный шок;
• синдром Рейно или нарушения периферического кровообращения тяжелой степени;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома, без комбинированного приема альфа-адреноблокаторов (из-за существующей вероятности развития парадоксальной артериальной гипертензии);
• сочетанное использование с сультопридом, флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
• синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность применения бисопролола фумарата у детей и подростков);
• период кормления грудью (информации о выделении средства в материнское молоко не имеется);
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата и другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (требуется применять с осторожностью из-за возможного появления осложнений):

• гипертиреоз;
• AV блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• проведение десенсибилизирующего лечения;
• ХСН с инфарктом миокарда на протяжении предыдущих 3 месяцев;
• тяжелые гемодинамические нарушения на фоне врожденных пороков сердца или порока клапана сердца;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет, сопровождающийся широким диапазоном колебаний уровня глюкозы в крови;
• феохромоцитома (при сочетанном использовании альфа-адреноблокаторов);
• выраженные функциональные нарушения печени;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• псориаз;
• строгая диета.

Так как известно, что бета-адреноблокаторы могут негативно влиять на развитие плода и снижать кровоток в плаценте, в период беременности препарат допустим к приему только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает возможную угрозу для здоровья плода.

Способ применения и дозировка

Арител принимают перорально 1 раз в сутки, в утреннее время.

Таблетки требуется глотать целиком, не растирая в порошок и не разжевывая, запивая жидкостью в достаточном количестве. Эффективность бисопролола не зависит от приема пищи.

Терапия ХСН

К лечению Арителом можно приступать только на фоне стабильной хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

В начале курса необходимо проведение специальной фазы титрования и регулярного наблюдения за состоянием пациента. Также возможно проведение индивидуальной адаптации с учетом переносимости бисопролола: дозу можно повышать только при наблюдении хорошей переносимости ранее назначенной дозы.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения следует использовать средство в меньших дозах. Курс рекомендуется начинать с дозы 1,25 мг, которую затем, с интервалом не менее 14 дней, при условии хорошей переносимости терапии, поэтапно повышают до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг в сутки.

В случае развития нежелательных эффектов при установлении дозы возможно ее снижение. При лечении ХСН максимальная доза в сутки не должна быть более 10 мг.

Во время терапии следует регулярно контролировать показатели ЧСС, АД и симптомы, свидетельствующие об усугублении выраженности ХСН (могут отмечаться уже с первого дня курса).

После завершения титрования или в процессе его проведения возможно появление временного ухудшения течения ХСН, артериальной гипотензии или брадикардии. В подобных случаях назначается в первую очередь корректировка дозы лекарственных средств сопутствующей терапии. Также возможно снижение дозы Аритела или отмена его приема. При наблюдении стабилизации состояния больного следует осуществить повторное титрование дозы или сразу возобновить лечение.

Терапия артериальной гипертензии и профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца

Арител рекомендуется использовать в начальной суточной дозе 5 мг, при необходимости ее можно повысить до 10 мг или до максимальной – 20 мг. Дозу лечащий врач устанавливает с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Коррекцию дозы при наличии легких или умеренных нарушений деятельности печени/почек, как правило, не назначают. У пациентов с тяжелыми поражениями печени и/или клиренсом креатинина менее 20 мл/мин суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Проводить повышение дозы у таких больных нужно с крайней осторожностью.

Лицам пожилого возраста снижать дозу не требуется.

Достаточной информации об использовании Аритела для лечения ХСН, сопровождающейся рестриктивной кардиомиопатией, сахарным диабетом 1-го типа, выраженными функциональными нарушениями печени/почек, гемодинамически обусловленным пороком сердца/врожденными пороками сердца, инфарктом миокарда, произошедшим на протяжении последних 3 месяцев, не имеется.

Побочные действия

• нервная система и психика: нечасто – головная боль, головокружение; редко – галлюцинации, потеря сознания, кошмарные сновидения;
• кожные покровы: редко – реакции гиперчувствительности (гиперемия кожных покровов, сыпь, кожный зуд); крайне редко – алопеция, обострение симптомов течения псориаза/псориазоподобная сыпь;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – брадикардия (при терапии ХСН); часто – ощущение онемения/похолодания в конечностях, усиление симптомов течения ХСН (терапия ХСН), выраженное снижение АД (преимущественно при терапии ХСН); нечасто – брадикардия или усиление симптомов течения ХСН (при артериальной гипертензии или стенокардии), нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия;
• кроветворная система: отдельные случаи – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• дыхательная система: нечасто – бронхоспазм (при наличии указаний в анамнезе на бронхиальную астму или обструкцию дыхательных путей); редко – аллергический ринит;
• мочевыделительная система: редко – почечная колика, полиурия, цистит;
• пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, рвота, запор; редко – гепатит;
• половая система: редко – болезнь Пейрони, ослабление либидо, нарушение потенции;
• органы чувств: редко – уменьшение слезотечения, нарушения слуха; крайне редко – конъюнктивит;
• костно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• лабораторные показатели: редко – увеличение в крови уровня триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
• прочие: часто – астения (терапия ХСН), повышенная утомляемость; нечасто – астения (при стенокардии/артериальной гипертензии);
• влияние на плод: брадикардия, внутриутробная задержка роста, гипогликемия.

Особые указания

Не рекомендуется резко прерывать прием Аритела и без согласования с лечащим врачом самостоятельно корректировать назначенную дозу, т. к. подобные действия могут вызвать непродолжительное ухудшение деятельности сердца. При необходимости прекращения лечения дозу нужно уменьшать постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Во время терапии требуется контролировать состояние больных, включая наблюдения за ЧСС и АД (в начале курса – ежедневно, в дальнейшем – 1 раз в 3–4 месяца), ЭКГ, уровнем глюкозы в крови при наличии сахарного диабета и деятельностью почек у лиц пожилого возраста (1 раз в 4–5 месяцев). Следует учитывать, что при ЧСС менее 50 уд/мин необходима консультация врача.

Пациентам с отягощенным бронхолегочным анамнезом перед началом курса рекомендуется осуществить полноценную диагностику функции внешнего дыхания.

При лечении стенокардии приблизительно у 20% больных применение бета-адреноблокаторов является неэффективным. К основным причинам относятся тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС ниже 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем (КДО) левого желудочка, приводящий к нарушению субэндокардиального кровотока.

В случае ношения контактных линз нужно учитывать, что в период приема Аритела может отмечаться снижение продукции слезной жидкости.

На фоне гипертиреоза бисопролол может способствовать маскировке определенных клинических симптомов данного заболевания (например, тахикардии). У пациентов с гипертиреозом противопоказано внезапное прекращение приема препарата ввиду усугубления симптоматики заболевания.

При сахарном диабете возможна маскировка тахикардии, связанной с гипогликемией. Вместе с тем препарат практически не усиливает обусловленную инсулином гипогликемию, а также не задерживает восстановление в крови концентрации глюкозы до нормальных показателей.

При комбинированном использовании с клонидином терапию последним можно завершать только спустя несколько дней после прекращения приема Аритела.

У курящих пациентов эффективность лечения препаратом снижается.

При имеющемся отягощенном аллергологическом анамнезе может отмечаться отсутствие эффекта от применения обычных доз адреналина (эпинефрина) и усугубление выраженности реакций гиперчувствительности.

Если предстоит плановое хирургическое лечение, прием препарата необходимо отменить за 48 часов до проведения общей анестезии. В случае, когда пациент перед операцией принял очередную дозу бисопролола, для общей анестезии требуется подобрать лекарственный препарат, оказывающий минимальное отрицательное инотропное действие. Врач-анестезиолог должен знать о терапии Арителом.

Для устранения реципрокной активации блуждающего нерва возможно назначение внутривенного введения атропина в дозе 1–2 мг.

При комбинированном применении со средствами, снижающими запасы катехоламинов (резерпин), может наблюдаться усиление эффективности Аритела, вследствие этого необходимо контролировать состояние пациента для выявления возможной брадикардии/артериальной гипотензии.

Если имеются бронхоспастические заболевания могут быть назначены кардиоселективные адреноблокаторы в случае неэффективности либо непереносимости других антигипертензивных средств, при этом следует неукоснительно соблюдать рекомендованный режим дозирования.

На фоне передозировки препарата усиливается угроза развития бронхоспазма.

Необходимо снизить дозу или отменить терапию при развитии у пожилых пациентов артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), желудочковых аритмий, AV-блокады, бронхоспазма, выраженных нарушений функции почек/печени. Также следует прекратить прием при возникновении депрессии, обусловленной использованием бета-адреноблокаторов. Из-за угрозы развития инфаркта миокарда и тяжелых аритмий завершать курс требуется постепенно, уменьшая дозу на 25% каждые 3–4 дня.

В случае предстоящего исследования концентрации в крови и моче ванилилминдальной кислоты, норметанефрина и катехоламинов препарат следует отменить.

В период терапии необходимо соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано сочетанное использование Аритела со следующими препаратами:

• сультоприд: существует угроза развития желудочковой аритмии;
• флоктафенин: возможно препятствование компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, связанной с приемом этого препарата.

Реакции взаимодействия, которые могут отмечаться при комбинации бисопролола с другими препаратами и требуют соблюдения особой осторожности:

• антиаритмические средства I класса (пропафенон, флекаинид, фенитоин, дизопирамид, лидокаин, хинидин): снижается AV-проводимость и сократительная способность миокарда (при терапии ХСН данные комбинации не рекомендуются);
• блокаторы медленных кальциевых каналов, производные дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, нифедипин): усугубляется угроза возникновения артериальной гипотензии (при терапии стабильной стенокардии, артериальной гипертензии, ХСН); возможно дальнейшее ухудшение сократительной функции сердца (при ХСН);
• парасимпатомиметики: усиливается нарушение AV-проводимости и повышается вероятность появления брадикардии;
• пероральные гипогликемические препараты, инсулин: возрастает гипогликемическое действие, возможна маскировка или подавление признаков гипогликемии (тахикардии);
• бета-адреноблокаторы для местного использования (в т. ч. глазные капли для лечения глаукомы): усиливаются системные эффекты бисопролола (понижается АД, урежается ЧСС);
• антиаритмические средства III класса (амиодарон): усугубляются нарушения AV-проводимости;
• сердечные гликозиды: возрастает риск развития брадикардии из-за увеличения времени проведения импульса;
• препараты для общей анестезии: увеличивается вероятность кардиодепрессивного действия, приводящего к развитию артериальной гипотензии;
• нестероидные противовоспалительные препараты: снижается гипотензивный эффект бисопролола;
• антигипертензивные средства, другие препараты, оказывающие гипотензивный эффект (трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты): возрастает гипотензивное действие бисопролола;
• адреномиметики, влияющие на альфа- и бета-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин): усиливается вазоконстрикторные эффекты данных препаратов, что способствует повышению АД;
• бета-адреномиметиками (добутамин, изопреналин): снижается эффективность обоих препаратов;
• ингибиторы МАО (кроме типа В): усиливается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, усугубляется риск развития гипертонического криза;
• мефлохин: повышается опасность появления брадикардии.

Не рекомендуются комбинации Аритела со следующими препаратами:

• блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема: возможно снижение сократительной способности миокарда и развитие нарушений AV-проводимости при терапии артериальной гипертензии, ХСН и стабильной стенокардии (например, внутривенное введение верапамила на фоне приема бета-адреноблокаторов может стать причиной возникновения выраженной артериальной гипотензии и AV-блокады);
• гипотензивные препараты центрального действия (рилменидин, клонидин, моксонидин, метилдопа): возможно урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, а также, в результате ослабления центрального симпатического тонуса, появление вазодилатации; резкая отмена данных препаратов (особенно до отмены бета-адреноблокаторов) усугубляет угрозу формирования рикошетной артериальной гипертензии.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.