Аромазин – противоопухолевый препарат, используемый для лечения рака молочной железы.
Форма выпуска и состав Аромазина
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых сахарной оболочкой.
Основным действующим веществом Аромазина является эксеместан.
В качестве вспомогательных веществ выступают: гипромеллоза, маннит, полисорбат 80, диоксид кремния коллоидный гидратированный; кросповидон, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, МКЦ.
В состав сахарной оболочки Аромазина входят: поливиниловый спирт, симетиконовая эмульсия, гипромеллоза, метил-п-гидроксибензоат, карбонат магния, макрогол 6000, диоксид титана, сахароза.
Фармакологическое действие Аромазина
Эксеместан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, который по своей структуре сходен с природным андростендионом.
Поскольку у женщин, находящихся в периоде постменопаузы, эстрогены производятся большей частью за счет превращения андрогенов в эстрогены в периферических тканях под действием ароматазы, то блокирование продуцирования эстрогенов ингибированием ароматазы считается избирательным и эффективным методом терапии гормонозависимого рака молочной железы в постменопаузе.
Аромазин необратимо связывается с активной частью фермента, одновременно инактивируя его. В период постменопаузы Аромазин снижает уровень эстрогенов в сыворотке крови с дозы 5 мг. При применении 10-25 мг происходит максимальное снижение уровня эстрогенов.
Эксеместан не обладает эстрогенной и прогестагенной активностью. При приеме препарата в высоких дозах может обнаруживаться несильная андрогенная активность.
При приеме Аромазина даже в низких дозировках наблюдается небольшое повышение уровня ФСГ и ЛГ в сыворотке крови, что характерно для препаратов этой фармакологической группы.
Показания к применению Аромазина
Согласно инструкции Аромазин применяется при:
- Адъювантной терапии рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в период постменопаузы с неизвестным рецепторным статусом или с эстроген-положительными рецепторами, после окончания первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, для уменьшения риска возникновения рецидивов и контралатерального рака молочной железы;
- Распространенном раке молочной железы у женщин в период индуцированной или естественной постменопаузы при прогрессировании болезни на фоне антиэстрогенной терапии или после применения различных видов гормонального лечения.
Противопоказания
По инструкции Аромазин не назначается:
- При пременопаузном эндокринном статусе;
- Во время беременности и лактации;
- При повышенной чувствительности к компонентам Аромазина.
Препарат назначают с осторожностью при наличии нарушений функции почек и печени.
Способ применения и дозировка
По инструкции Аромазин следует принимать внутрь.
Рекомендуемая доза препарата составляет 25 мг. Аромазин принимается один раз в день после еды.
При раке молочной железы в начальной стадии терапия препаратом продолжается до тех пор, пока длительность адъювантной гормональной терапии в целом не достигнет пяти лет.
Терапия пациентов с распространенным раком молочной железы носит длительный характер.
Если опухолевое заболевание прогрессирует или развивается контралатеральный рак молочной железы, то прием Аромазина прекращают.
При почечной или печеночной недостаточности не требуется коррекции дозы препарата.
Побочные действия
Побочные эффекты при приеме Аромазина в рекомендуемой дозировке незначительны или выражены достаточно умеренно.
По отзывам Аромазин может вызывать следующие побочные эффекты:
- Пищеварительная система: тошнота, анорексия, боли в животе, диспепсия, запор, рвота, диарея;
- Сердечно-сосудистая система: приливы;
- Центральная и периферическая нервная система: головная боль, депрессия, бессонница, синдром запястного канала, головокружение;
- Костно-мышечная система: скелетно-мышечные и суставные боли;
- Дерматологические реакции: сыпь, потливость, алопеция.
Также в отзывах к Аромазину отмечаются: боли неясной локализации, повышенная утомляемость, отеки ног или периферические отеки.
У 20% пациентов (чаще у пациентов с лимфопенией) наблюдалось временное снижение уровня лимфоцитов. Но средний уровень лимфоцитов у таких пациентов с течением времени существенно не изменялся, и сопутствующего роста заболеваемости вирусными инфекциями не происходило.
Иногда наблюдалось увеличение активности ЩФ и печеночных ферментов, чаще у пациентов с метастазами в кости и печень, а также при других поражениях печени.
Передозировка
По отзывам Аромазин в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и до 600 мг в суточной дозе у женщин с распространенным раком молочной железы в период постменопаузы переносился хорошо.
Не установлена однократная доза Аромазина, которая вызывает появление симптомов, опасных для жизни.
В случае передозировки Аромазином следует провести симптоматическую терапию и контролировать жизненно важные функции организма.
Применение при беременности и лактации
Аромазин противопоказан в период беременности и во время грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими препаратами
При применении Аромазина с другими препаратами, содержащими эстрогены, полностью нивелируется его фармакологическое действие.
Эксеместан метаболизируется под воздействием альдокеторедуктаз и CYP3A4 и не ингибирует главные изоферменты CYP.
Несмотря на то, что эксеместан фармакокинетически взаимодействует с рифампицином, фармакологическая активность Аромазина при этом не изменяется, поэтому не требуется коррекции дозы.
Особые указания
Препарат не рекомендуется назначать пациенткам с пременопаузным эндокринным статусом. Когда это клинически обосновано, то постменопаузный статус необходимо подтверждать установлением уровня эстрадиола, ФСГ и ЛГ.
Не следует назначать Аромазин вместе с содержащими эстрогены препаратами.
Пациенты, принимающие Аромазин, должны быть предупреждены о возможности возникновения во время лечения астении, сонливости, головокружения. При появлении таких симптомов следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.
Препарат не рекомендован для использования у детей.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить при температуре не выше 30º в месте, недоступном для детей.
