Артрозилен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы препарата:
- раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость (по 2 мл в ампуле из темного стекла, 6 ампул в пластмассовом поддоне, 1 поддон в картонной пачке);
- капсулы: желатиновые твердые, продолговатые, с белым корпусом и крышечкой темно-зеленого цвета; содержимое капсул – круглые гранулы от бледно-желтого до белого цвета (по 10 шт. в блистере, 1 блистер в картонной пачке);
- суппозитории ректальные: однородной консистенции, от бледно-желтого до белого цвета, торпедообразной формы (по 5 шт. в стрипе, 2 стрипа в картонной пачке);
- гель для наружного применения: прозрачный, густой, бледно-желтого цвета, с запахом лаванды (по 30 или 50 г в алюминиевой тубе, 1 туба в картонной пачке);
- аэрозоль для наружного применения: однородная почти белая или белая пена, выделяемая из баллона; после выхода газа – прозрачная жидкость от бледно-желтого до белого цвета (по 25 мл в аэрозольном алюминиевом баллоне объемом 25 мл в комплекте с насадкой-распылителем и защитным колпачком; 1 комплект в картонной пачке).
Состав 1 мл раствора:
- активное вещество: кетопрофена лизиновая соль – 80 мг;
- дополнительные компоненты: вода для инъекций, кислота лимонная, натрия гидроксид.
Состав 1 капсулы:
- активное вещество: кетопрофена лизиновая соль – 320 мг;
- дополнительные компоненты: карбоксиполиметилен, тальк, повидон, диэтилфталат, магния стеарат, полимеры метакриловой и акриловой кислоты;
- оболочка: желатин qsp., титана диоксид (Е171), дополнительно для крышечки – индиготин (Е132), краситель хинолиновый желтый (Е104).
Состав 1 суппозитория:
- активное вещество: кетопрофена лизиновая соль – 160 мг;
- дополнительные компоненты: полусинтетические глицериды.
Состав 100 мг геля:
- активное вещество: кетопрофена лизиновая соль – 5 мг (соответствует содержанию кетопрофена – 3,125 мг);
- дополнительные компоненты: метилпарагидроксибензоат, карбомер, полисорбат-80, троламин, очищенная вода, 95% этанол, лавандово-неролиевый ароматизатор.
Состав 1 мл аэрозоля:
- активное вещество: кетопрофена лизиновая соль – 150 мг (соответствует содержанию кетопрофена – 93,75 мг);
- дополнительные компоненты: смесь пропан-бутан, лавандово-неролиевый ароматизатор, полисорбат-80, пропиленгликоль, повидон, очищенная вода, бензиловый спирт.
Показания к применению
Капсулы, ректальные суппозитории
- болевой синдром слабой/умеренной интенсивности: боли воспалительного характера, посттравматические/послеоперационные боли и др. – для купирования;
- ревматические заболевания: остеоартроз, ревматоидный артрит, подагрический артрит, спондилоартриты, воспалительное поражение околосуставных тканей – для симптоматической терапии.
Раствор для в/в и в/м введения
Острый болевой синдром, возникающий на фоне следующих состояний/заболеваний (используют для кратковременной терапии):
- болезни скелетно-мышечной системы различной природы;
- воспалительные процессы;
- посттравматические/послеоперационные боли.
Гель/аэрозоль для наружного применения
Для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления при следующих заболеваниях:
- болезни опорно-двигательного аппарата воспалительного генеза (острая и хроническая форма): псориатический артрит, ревматоидный артрит, остеоартроз позвоночника/периферических суставов, анкилозирующий спондилоартрит, ревматические поражения мягких тканей;
- мышечные боли неревматической/ревматической природы;
- травматические повреждения мягких тканей.
Противопоказания
Абсолютные
Для всех лекарственных форм Артрозилена:
- III триместр беременности и период кормления грудью;
- аспириновая триада;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, другим НПВС и ацетилсалициловой кислоте.
Дополнительно при системном применении:
- пептическая язва;
- период обострения язвенного колита;
- болезнь Крона;
- фаза обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- дивертикулит;
- хроническая почечная недостаточность (ХПН);
- нарушения свертывания крови (в т. ч. гемофилия);
- возраст до 18 лет.
Дополнительно при наружном использовании:
- повышенная чувствительность к фенофибрату и солнцезащитным средствам (включая данные в анамнезе);
- нарушение целостности кожных покровов на участке нанесения (в т. ч. экзема, мокнущие дерматозы, инфицированные раны, ссадины);
- реакции фотосенсибилизации (включая указания в анамнезе);
- возраст до 6 лет.
Относительные
Для всех лекарственных форм Артрозилена (использовать с осторожностью, ввиду возможных осложнений):
- бронхиальная астма;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- пожилой возраст;
- I и II триместр беременности.
Дополнительно при системном применении:
- печеночная недостаточность;
- алкогольный цирроз печени;
- гипербилирубинемия;
- сахарный диабет;
- артериальная гипертензия;
- анемия;
- заболевания крови (включая лейкопению);
- алкоголизм и/или табакокурение;
- отеки;
- дегидратация;
- стоматит;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Дополнительно при наружном использовании:
- выраженные функциональные нарушения почек/печени;
- печеночная порфирия (в период обострения);
- эрозивно-язвенные дефекты желудочно-кишечного тракта;
- возраст 6–12 лет.
Способ применения и дозировка
Раствор для в/в и в/м введения
Раствор Артрозилен используют парентерально: в/м или в/в по 160 мг (1 ампуле) в сутки. Ампулу требуется вскрывать непосредственно перед введением.
Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг (2 раза в сутки по 1 ампуле), вводить препарат парентерально следует не дольше трех дней. При необходимости продолжения терапии препаратом рекомендуется перейти на пероральный прием капсул или использование суппозиториев ректальных.
Пожилым пациентам средство назначают в максимальной дозе 160 мг (1 ампула) в сутки.
В/в введение допускается исключительно в условиях стационара. С целью увеличения периода действия препарата проводят медленные в/в инфузии с продолжительностью не менее получаса.
Для приготовления раствора для инфузии лизиновую соль кетопрофена разводят в следующих водных растворах (используемых в дозе 50 или 500 мл):
- 10% водный раствор левулезы;
- изотонический раствор хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%);
- Рингера лактат раствор по Хартману;
- раствор Рингера ацетата;
- коллоидный раствор декстрана в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида.
Для осуществления в/в болюсного введения препарат разводят в 50 мл растворителя; для инфузионного вливания – в 500 мл.
Капсулы
Капсулы Артрозилен предназначены для перорального приема: в дозе 320 мг (1 капсула) в сутки, во время или после еды.
Курс – 3–4 месяца.
Суппозитории
Суппозитории Артрозилен используют ректально: 2–3 раза в сутки в дозе 160 мг (1 суппозиторий), максимальная суточная доза – 480 мг (3 суппозитория).
Пациентам преклонного возраста рекомендуется использовать не более 320 мг (2 суппозитория) в сутки.
При наличии функциональных нарушений почек и/или печени необходимо уменьшение дозы.
Гель/аэрозоль для наружного применения
Гель и аэрозоль Артрозилен применяют наружно: разовая доза геля составляет 3–5 г (что соответствует размеру крупной вишни), аэрозоля – 1–2 г (что соответствует размеру грецкого ореха). Средство рекомендуется наносить 2–3 раза в сутки, осторожно втирая его до полного впитывания.
Курс не должен превышать 10 дней (без иных рекомендаций врача).
Побочные действия
При системном применении препарата может отмечаться развитие следующих нежелательных реакций:
- система кроветворения: уменьшение протромбинового времени, лимфангит, лейкоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, васкулит, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение объема селезенки;
- нервная система: перепады настроения, гиперкинезия, тревожность, раздражительность, нарушение зрения, галлюцинации, вертиго, тремор, головокружение, общее недомогание;
- пищеварительная система: стоматит, диарея, боли в животе, дуоденит, эзофагит, эрозивно-язвенные дефекты желудочно-кишечного тракта, гастрит, мелена, гематемезис, гепатит, увеличение размеров печени, повышение концентрации билирубина, усиление активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность;
- дерматологические реакции: зуд, эритематозная экзантема, макуло-папулезная сыпь;
- сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, бледность, гипотензия/гипертензия, периферические отеки, тахикардия, синкопальные состояния;
- аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактоидные реакции (отек глотки/слизистой оболочки ротовой полости, периорбитальный отек), крапивница;
- дыхательная система: ощущение спазма гортани, ринит, отек гортани, бронхоспазм, ларингоспазм, диспноэ;
- мочевыделительная система: гематурия, цистит, болезненное мочеиспускание, отеки;
- прочие: усиление потоотделения, нарушение менструального цикла, конъюнктивит;
- местные реакции при ректальном использовании: зуд, тяжесть, жжение в аноректальной зоне, обострение геморроя.
При наружном использовании Артрозилена возможно появление следующих побочных эффектов:
- местные кожные реакции: сыпь, эритема, зуд, чувство жжения (в некоторых случаях возможно распространение данных эффектов за пределы обработанного участка; очень редко местные реакции могут быть генерализованными);
- прочие: реакции фотосенсибилизации, аллергические реакции, контактная экзема, дерматит, буллезный дерматит, крапивница.
Крайне редко вследствие наружного нанесения препарата могут отмечаться системные побочные реакции (например, функциональные нарушения почек).
Особые указания
Водные растворы лизиновой соли кетопрофена и гель для наружного применения могут быть использованы при проведении физиотерапевтических процедур: ионофорезе, мезотерапии (при ионофорезе средство наносят на отрицательный полюс).
Раствор, капсулы, суппозитории
На фоне терапии препаратом следует периодически контролировать картину периферической крови и деятельность почек/печени.
Артрозилен может маскировать симптомы инфекционных болезней.
В случае необходимости исследований на 17-кетостероидов лечение препаратом следует отменить за 2 дня до проведения теста.
При наличии функциональных нарушений почек и/или печени требуется снижение дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Применение Артрозилена у больных, страдающих бронхиальной астмой, может спровоцировать приступ данного заболевания.
Препарат не рекомендуется использовать женщинам, которые планируют беременность, т. к. при его применении возможно снижение вероятности имплантации яйцеклетки.
В период системной терапии кетопрофеном следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.
Гель/аэрозоль
Артрозилен можно применять только на неповрежденных участках кожи.
Для того чтобы предупредить возможное развития фото- и гиперчувствительности, на всем протяжении курса терапии, а также в течение двух недель после его завершения следует защищать кожу от воздействия солнечных лучей. Также в этот период необходимо отказаться от посещения солярия.
Требуется избегать попадания средства на слизистые оболочки и в глаза.
Применять окклюзионную повязку не рекомендуется.
В случае сочетанного использования косметических средств (в т. ч. солнцезащитных), включающих в состав октокрилен, лечение препаратом нужно прекратить при развитии любой кожной реакции.
Лекарственное взаимодействие
При комбинации Артрозилена с другими лекарственными препаратами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:
- индукторы микросомального окисления в печени (флумецинол, барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон, рифампицин, этанол, фенитоин): усиливается метаболизм кетопрофена, т.к. возрастает продукция гидроксилированных активных метаболитов;
- гипотензивные средства, диуретики, урикозурические препараты: снижается их терапевтический эффект;
- минералокортикостероиды, эстрогены, глюкокортикостероиды: усугубляются их побочные реакции;
- фибринолитики, антикоагулянты, этанол, антиагреганты: усиливается их эффективность;
- глюкокортикостероиды, кортикотропин, этанол, другие НПВС: повышается угроза возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв, функциональных почечных нарушений;
- цефоперазон, пероральные антикоагулянты, тромболитики, гепарин, антиагреганты, цефотетан, цефамандол: усиливается опасность появления кровотечений;
- пероральные гипогликемические средства, инсулин: повышается их гипогликемическое действие (возможна корректировка дозы);
- вальпроат натрия: нарушается агрегация тромбоцитов;
- метотрексат, нифедипин, верапамил, препараты лития: возрастает плазменная концентрация этих препаратов;
- колестирамин, антациды: снижается абсорбция кетопрофена (при пероральном приеме).
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре до 25 °С. Баллон с аэрозолем запрещено перегревать.
Срок годности: раствор для инъекций, аэрозоль – 2 года; гель, капсулы – 3 года; суппозитории ректальные – 5 лет.