Асакол – противовоспалительное кишечное средство, противомикробного действия.
Форма выпуска и состав
Выпускают Асакол в следующих формах:
- таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: красно-коричневого цвета, овальные с глянцевой поверхностью (10 шт. в блистере: по 400 мг – 10 блистеров в картонной пачке; по 800 мг – 5 или 6 блистеров в картонной пачке);
- суппозитории ректальные: № 20, торпедообразной формы, бледного серо-коричневого цвета (по 10 шт. в блистере, 2 блистера в картонной коробке);
- суспензия ректальная (по 100 мл в пластиковом флаконе, 7 флаконов в картонной коробке).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: месалазин – 0,4 или 0,8 г;
- дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, повидон К25, тальк;
- оболочка: триэтилцитрат, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:2), тальк, краситель железа оксид красный и желтый, макрогол 6000.
Состав 1 суппозитория:
- активное вещество: месалазин – 0,5 г;
- дополнительные компоненты: твердый жир.
В 100 мл суспензии содержится активное вещество: месалазин – 4 г.
Показания к применению
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
- болезнь Крона (лечение/профилактика);
- неспецифический язвенный колит (лечение легкой/средней степени тяжести, поддерживающая терапия в стадии ремиссии).
Суппозитории ректальные:
- проктит и проктосигмоидит (лечение легкой/умеренной степени тяжести);
- тотальный язвенный колит в тяжелой форме, поражающий прямую кишку или ректосигмоидный отдел прямой кишки (в качестве дополнительной терапии к пероральному приему).
Суспензия ректальная
Препарат рекомендован для лечения язвенных дефектов в тонком и толстом кишечнике.
Противопоказания
Абсолютные:
- тяжелые формы нарушений функции почек и/или печени;
- возраст до 3 лет – при пероральном использовании, до 2 лет – при ректальном;
- период кормления грудью;
- гиперчувствительность к салицилатам, месалазину или любому другому компоненту препарата.
Дополнительно для таблеток:
- повышенная склонность к кровотечениям;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Относительные (необходимо применять с осторожностью из-за возможных осложнений):
- почечная/печеночная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для таблеток);
- I триместр беременности;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для суппозиториев).
В период беременности Асакол допускается к использованию только в том случае, когда ожидаемая польза от терапии превосходит угрозу возможного развития патологий у плода.
Способ применения и дозировка
Лекарственную форму препарата выбирают в зависимости от протяженности и локализации поражения кишечника. При лечении распространенных форм заболевания назначают таблетки, при терапии дистальных отделов (проктите, проктосигмоидите) – ректальные формы.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Таблетки Асакол принимают перорально, после еды глотая целиком, не ломая и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Рекомендованный режим дозирования для взрослых:
- болезнь Крона: профилактика рецидивов в стадии ремиссии – в суточной дозе 2,4 г, разделенной на несколько приемов; период обострения – до 4 г в сутки;
- неспецифический язвенный колит: профилактика рецидивов – в суточной дозе 1,2–2,4 г (по 0,4–0,8 г 3 раза в сутки); фаза обострения – в дозе 2,4–4,8 г в сутки, разделенные на несколько приемов.
Детям препарат назначают только при весе тела, превышающем 40 кг, в дозе 0,02–0,03 г/кг в сутки в несколько приемов.
При лечении обострения заболевания курс может варьировать от 8 до 12 недель, при использовании в целях профилактики – до нескольких лет.
Суппозитории ректальные
Суппозитории используют только ректально, вводя в прямую кишку после дефекации.
На этапе индукции ремиссии взрослые применяют по 1 суппозиторию (0,5 г) 3 раза в сутки.
При терапии тяжелых форм тотального язвенного колита (в случае поражения прямой кишки или ее ректосигмоидного отдела), а также при медленном ответе на пероральный прием месалазина назначают по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером) дополнительно к использованию таблеток.
При использовании Асакола в качестве препарата поддерживающей терапии в стадии ремиссии дозу устанавливают с учетом тяжести заболевания.
Лицам преклонного возраста без функциональных нарушений почек коррекция дозы не требуется.
Опыт использования данной лекарственной формы в педиатрической практике ограничен. Детям рекомендуют применять при обострении 0,04–0,06 г/кг, в качестве поддерживающей терапии – 0,02–0,03 г/кг в сутки.
Суспензия ректальная
Суспензию вводят в виде лекарственных микроклизм в дозе 4 г месалазина после очищения кишечника 1 раз в сутки на ночь.
Побочные действия
- пищеварительная система: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, панкреатит, повышение уровня трансаминаз, гепатит; дополнительно при ректальном введении – холестатический гепатит, метеоризм;
- нервная система: головокружение, головная боль, полинейропатия;
- сердечно-сосудистая система: при пероральном приеме – боли за грудиной, тахикардия, одышка, снижение/повышение артериального давления; при ректальном введении (редко) – перикардит, миокардит;
- органы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз; дополнительно при пероральном приеме – гипопротромбинемия, эозинофилия;
- мочевыделительная система: интерстициальный нефрит (острый и хронический); при пероральном приеме – кристаллурия, олигурия, гематурия, протеинурия, нефротический синдром; при ректальном введении – почечная недостаточность;
- костно-мышечная система: миалгии, артралгии;
- аллергические реакции: высыпания, эозинофильная пневмония, бронхоспазм; дополнительно при пероральном приеме – кожный зуд;
- иммунная система: при пероральном приеме – волчаночноподобный синдром; при ректальном введении – панколит, красная волчанка, лекарственная лихорадка;
- дыхательная система: при ректальном введении – кашель, одышка, альвеолит, пневмонит, инфильтрация легких;
- прочие: крайне редко – алопеция, преходящая олигоспермия (для суппозиториев);
- системные нарушения: отсутствие эффективности препарата (для суппозиториев).
Особые указания
С крайней осторожностью следует применять Асакол при наличии протеинурии, повышенной концентрации мочевины в крови, а также указаний в анамнезе на перикардит или миокардит аллергической природы.
Функциональные нарушения почек, развившиеся в период терапии, могут быть проявлениями нефротоксического действия месалазина. Контроль деятельности почек, печени и формулы крови следует осуществлять перед началом, спустя 2 недели после курса лечения, и затем 2–3 раза через каждые 4 недели. При нормальных результатах контроля в дальнейшем исследования рекомендуется проводить 1 раз в 3 месяца. Если отмечаются нарушения функции почек и/или печени, использование препарата требуется отменить и назначить дополнительные обследования.
Также необходимо прекратить терапию Асаколом и срочно получить соответствующую медицинскую помощь при развитии таких эффектов как пурпура, гематома, кровотечение неясного генеза, анемия, боль в горле, длительная лихорадка, астматические приступы, признаки острой непереносимости (боли в животе, судороги, высыпания на коже, сильная головная боль).
На фоне лечения может наблюдаться окрашивание слезной жидкости (в т. ч. мягких контактных линз) и мочи в желто-оранжевый цвет.
Асакол не влияет на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Но если во время терапии отмечалось развитие головокружения, рекомендуется воздержаться от видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Возможные реакции взаимодействия, при комбинации месалазина с некоторыми лекарственными средствами/веществами:
- фуросемид, сульфинпиразон, спиронолактон, пробенецид, рифампицин: снижается их эффект;
- дигоксин: уменьшается его всасывание;
- глюкокортикоиды: усугубляется выраженность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта;
- 6-меркаптопурин и азатиоприн: повышается иммунодепрессивная активность этих препаратов;
- производные сульфонилмочевины: повышается их гипогликемический эффект;
- антикоагулянты, урикозурические препараты (блокаторы канальцевой секреции): усиливается их действие;
- цианокобаламин: замедляется абсорбция данного средства.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C, суспензию и суппозитории – не замораживать.
Срок годности – 3 года.
