Авелокс

Авелокс относится к группе противомикробных препаратов-фторхинолонов, предназначенных для системного использования.

Международное непатентованное название – Моксифлоксацин.

Действующее вещество – моксифлоксацина гидрохлорид.

Выпускается Авелокс в форме:

• таблеток, покрытых розовой пленочной оболочкой (дозировка 400 мг);
• прозрачного раствора для инфузий желтого цвета (дозировка 400 мг).

Фармакологическое действие Авелокса

Согласно инструкции Авелокс является антибактериальным препаратом, принадлежащим к группе фторхинолонов и обладающим широким спектром действия. Действующее вещество препарата активно в отношении:

• Грамположительных бактерий;
• Грамотрицательных бактерий;
• Анаэробных микроорганизмов;
• Бактерий, устойчивых к кислотам;
• Бактерий атипичных форм.

В зависимости от географической зоны частота приобретенной сопротивляемости (резистентности) отдельных штаммов микроорганизмов действию Авелокса может изменяться с течением времени. При лечении заболеваний, протекающих в тяжелой форме, очень важна информация о локальной резистентности микроорганизмов. Устойчивость к препарату развивается довольно медленно, и этому, как правило, предшествует большое количество мутаций. В отдельных случаях возможна перекрестная устойчивость к хинолонам. Однако большинство резистентных к действию хинолонов грамположительных и анаэробных микроорганизмов, тем не менее, сохраняют чувствительность к Авелоксу.

Бактерицидные свойства препарата обусловлены ингибированием ферментативной активности бактериальных топоизомераз II и IV, которые отвечают за самовоспроизведение, репарацию (способность клеток исправлять химические повреждения и разрывы в молекулах ДНК) и транскрипцию ДНК (перенос генетической информации с ДНК на РНК). Для уничтожения микробных клеток необходимо нарушить биосинтез их ДНК.

Фармакокинетические свойства Авелокса

При пероральном применении Авелокса всасывание его действующего вещества происходит быстро и практически полностью. Показатель абсолютной биодоступности препарата составляет 91%.

После однократного приема 400 мг Авелокса его концентрация в крови достигает максимального значения через 0,5-4 часа. В случаях, когда Авелокс принимался вместе с пищей, уровень максимальной концентрации в крови действующего вещества незначительно снижается (примерно на 16%), а время ее достижения увеличивается примерно на 2 часа.

Процесс распределения моксифлоксацина в тканях и органах протекает достаточно быстро. Он способен связываться с белками крови (преимущественно альбуминами) приблизительно на 45%.

Наибольшая концентрация Авелокса, превышающая уровень концентрации в плазме, наблюдается:

• В тканях легких;
• В пазухах (верхнечелюстной и решетчатой кости);
• В очагах воспаления;
• В межклеточных, тканевых или внутритканевых жидкостях (интерстициальные жидкости) и в слюне (в этих жидкостях моксифлоксацин находится в несвязанном с белками, свободном состоянии);
• В абдоминальных тканях и жидкостях;
• В половых путях у женщин.

Период полувыведения Авелокса составляет 12 часов. Он выводится из организма почками или вместе с фекалиями как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. При однократном применении Авелокса в дозировке 400 мг примерно 19 его процентов выводится в неизмененном виде с мочой и приблизительно 25% – с фекалиями.

Не изучались фармакокинетические особенности приема препарата детьми.

Исследования и медицинские отзывы об Авелоксе свидетельствуют, что фармакокинетика препарата не зависит от пола, возраста и этнической принадлежности пациентов.

Показания к применению Авелокса

В соответствии с инструкцией Авелокс рекомендован взрослым пациентам в случае развития у них инфекционно-воспалительных заболеваний, спровоцированных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к действию препарата. Среди них:

• Инфекционные заболевания дыхательных путей, в том числе протекающий с обострением хронический бронхит, внебольничная пневмония (включая те случаи, когда она вызвана штаммами микроорганизмов, резистентных к действию пенициллина, а также двум и более препаратам-антибиотикам);
• Остро протекающий синусит;
• Инфекции кожи и мягких тканей, протекающие без осложнений;
• Инфекции кожи и мягких тканей, протекающие с осложнениями (например, инфицированная диабетическая стопа);
• Воспалительные заболевания органов малого таза, протекающие без осложнений (инфекции, развивающиеся в верхних отделах женских половых путей);
• Внутрибрюшные (интраабдоминальные) инфекции, в т.ч. протекающие с осложнениями (в частности полимикробные инфекции, например, абсцессы в брюшной полости).

Способ применения и дозировка Авелокса

Препарат принимают перорально. Таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают достаточным количеством жидкости. Прием Авелокса не зависит от приема пищи.

Суточная доза моксифлоксацина составляет 400 мг вне зависимости от возраста пациента. Людям, страдающим от почечной и/или печеночной недостаточности, а также людям, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция суточной дозы также не требуется.

Длительность курса лечения Авелоксом зависит от степени тяжести инфекционного заболевания и от клинического эффекта. Как правило, курс составляет от 5 до 21 дня. Наиболее длительное лечение Авелоксом, отзывы это подтверждают, требуется при инфекциях кожи мягких тканей, протекающих с осложнениями. При этом может быть назначено внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь.

Побочные действия Авелокса

Согласно исследованиям и отзывам Авелокс способен вызывать ряд побочных эффектов. Они могут возникать как:

• нарушения работы сердца и сосудов: тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, вазодилатация и т.д.;
• нарушения функции пищеварительной системы: рвота, диарея, диспепсия, запор, анорексия и т.д.;
• нарушения функции нервной системы: путанность сознания, головные боли, головокружения, расстройства сна, вертиго, тремор, депрессии, эмоциональная лабильность и т.д.;
• нарушения функции органов чувств: нарушения вкуса, остроты зрения, обоняния (включая аносмию), возникновение шума в ушах, агевзия (крайне редко) и т.д.;
• нарушение функции кроветворения;
• нарушения свертываемости крови;
• нарушения функции опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, судороги, повышение тонуса мускулатуры и т.д.;
• нарушения дыхания: одышка, астматическое состояние;
• нарушение течения обменных процессов, например, дегидратация;
• нарушение функции мочевыделительной системы;
• аллергические реакции;
• местные и прочие реакции.

Противопоказания к применению

В инструкции Авелокса перечислены следующие группы пациентов, имеющих противопоказания к приему препарата:

• Беременные и кормящие грудью женщины;
• Дети до 18 лет;
• Люди с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата.