Азаран

Азаран – цефалоспорин III поколения, антибиотик широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Азарана – порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения, от белого до желтовато-белого цвета (в стеклянных флаконах 1 г порошка; по 1, 10 или 50 флаконов в картонной упаковке).

В 1 флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон (в форме натриевой соли) – 1 г.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

• инфекции органов дыхания (в т. ч. хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
• инфекции кожных покровов, мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции брюшной полости (включая эмпиему желчного пузыря, холангит, перитонит);
• инфекции мочевых путей (в т. ч. пиелонефрит, цистит);
• инфекции урогенитальной зоны (включая острую неосложненную гонорею);
• сепсис;
• бактериальный менингит;
• бактериальный эндокардит;
• шигеллез;
• сальмонеллез;
• болезнь Лайма;
• инфекционные осложнения после перенесенных хирургических вмешательств (в т. ч. с целью профилактики).

Противопоказания

Азаран противопоказан при повышенной чувствительности к цефтриаксону, прочим цефалоспоринам, карбапенемам и пенициллинам.

С осторожностью препарат назначают в следующих случаях:

• дисфункция почек и/или печени (может накапливаться в тканях органов, требует контроля количества препарата в сыворотке крови);
• гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных детей;
• неспецифический язвенный колит;
• колит и энтерит, связанные с приемом антибактериальных лекарственных средств.

Во время беременности Азаран назначают в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, поскольку цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

Действующий компонент Азарана выделяется с грудным молоком. На время терапии препаратом от грудного вскармливания следует отказаться.

Способ применения и дозировка

Азаран вводят внутримышечно, а также внутривенно струйно или капельно. Следует использовать только свежеприготовленный раствор.

Приготовление раствора для внутримышечного введения: 1 г порошка разводят в 3,6 мл воды для инъекций или 3,5 мл 1% раствора лидокаина хлорида. 1 мл готового раствора содержит примерно 0,25 г цефтриаксона. Раствор вводят глубоко в мышцу бедра или ягодицы. Более 1 г в одну мышцу не вводят. Раствор, приготовленный на основе лидокаина хлорида, нельзя вводить внутривенно.

Приготовление раствора для внутривенных инъекций: 1 г порошка разводят в 9,6 мл стерильной воды для инъекций. В 1 мл готового раствора содержится примерно 0,1 г цефтриаксона. Вводят внутривенно медленно в течение 2-4 минут.

Приготовление раствора для внутривенных инфузий: 2 г порошка разводят в 40 мл раствора, не содержащего кальция (раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор натрия хлорида 0,9%). Продолжительность внутривенной инфузии – не менее 0,5 часа.

Дозы Азарана в зависимости от возраста пациента:

• новорожденные до 2 недель – 0,02-0,05 г/кг в сутки. Максимальная суточная доза – 0,05 г/кг;
• дети от 2 недель до 12 лет – 0,02-0,08 г/кг в сутки;
• дети старше 12 лет и взрослые, а также дети, с массой ≥50 кг – 1-2 г в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г.

Доза 0,05 г/кг и более вводится в виде инфузий в течение 0,5 часа.

Продолжительность лечения не превышает 10 суток. После нормализации состояния терапию Азараном продолжают еще на протяжении 2-3 суток.

Для предупреждения инфекционных осложнений после операции Азаран вводят однократно в дозе 1-2 г за 0,5-1,5 часа до хирургического вмешательства. При проведении операции на толстом и прямом кишечнике целесообразно дополнительное введение медикамента группы 5-нитроимидазолов.

Для лечения острой неосложненной гонореи доза Азарана – 0,25 г однократно.

При клещевом боррелиозе (болезни Лайма) детям и взрослым назначают 0,05 г/кг 1 раз в сутки. Максимальная доза не должна превышать 2 г в сутки. Продолжительность терапии – 2 недели.

Доза Азарана для терапии бактериального менингита у новорожденных и грудных детей составляет 0,1 г/кг 1 раз в сутки. Максимальная доза – 4 г в сутки. При менингите, вызванном менингококком, продолжительность терапии составляет 4 суток, поражении энтеробактериями – 1,5-2 недели.

При инфекциях кожи и мягких тканей детям назначают 0,05-0,075 г/кг 1 раз в сутки или разделенные на два приема (каждые 12 часов). Доза Азарана для лечения тяжелых инфекций другой локализации – 0,025-0,0375 г/кг каждые 12 часов (не более 2 г в сутки); среднего отита – 0,05 г/кг внутримышечно однократно (не более 1 г в сутки).

Побочные действия

• центральная нервная система: головокружение, головная боль;
• система пищеварения: тошнота и рвота, боль в животе, метеоризм, нарушения стула, нарушения вкуса, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит, глоссит, стоматит, увеличение активности печеночных ферментов, повышение билирубина в крови, внутрипеченочный холестаз;
• мочевыделительная система: дисфункции почек (увеличение концентрации мочевины в крови, увеличение азотистых продуктов обмена в крови, наличие глюкозы в моче, кровь в моче, анурия, олигурия, цилиндрурия, гиперкреатининемия);
• система кроветворения: повышение или снижение числа лейкоцитов в крови, снижение содержания в крови гемоглобина, нейтрофилов, лимфоцитов, тромбоцитов, гранулоцитов, базофилов, значительное увеличение тромбоцитов в крови, гемолитическая анемия;
• свертывающая система крови: кровотечение из носа, уменьшение количества плазменных факторов свертывания крови, замедление свертывания крови;
• аллергии: сыпь, крапивница, зуд, озноб, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, симптоматическая экссудативная эритема, сывороточная болезнь, отеки, анафилаксия;
• местные реакции: при внутримышечном введении – болезненность в месте укола; при внутривенном введении – болезненность по ходу вены, флебиты;
• прочие: суперинфекции, в том числе кандидоз.

Особые указания

Азаран предназначен для применения только в условиях стационара.

Максимальная доза препарата при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) – 2 г в сутки. Сочетание почечной и печеночной недостаточности требует тщательного контроля и при необходимости коррекции дозы.

Коррекция дозы Азарана не требуется в следующих случаях:

• нарушения функции почек – при условии нормальной функции печени;
• нарушения функции печени – при условии нормальной функции почек.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, необходим контроль уровня цефтриаксона в плазме крови. В случае быстрого выведения цефтриаксона доза корректируется.

В некоторых случаях препарат может показать затемнения в желчном пузыре при проведении ультразвукового исследования. Это не является основанием для прекращения терапии. После отмены препарата затемнения исчезают.

Во время лечения Азараном запрещено употреблять этанол, так как не исключено развитие дисульфирамоподобных симптомов: тошнота, рвота, спазмы в животе и области желудка, покраснение лица, гипотензия, головная боль, одышка, тахикардия.

Больным преклонного возраста, а также ослабленным пациентам во время терапии цефтриаксоном может потребоваться дополнительное назначение витамина К.

При лечении Азараном нельзя исключить вероятность анафилаксии. В случае ее развития немедленно вводят сначала эпинефрин внутривенно, потом – глюкокортикостероид.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении цефтриаксона и аминогликозидов их эффект в отношении грамотрицательных бактерий повышается. Применять их следует раздельно в рекомендуемых дозах.

Препарат подавляет кишечную микрофлору и препятствует синтезу витамина К. Поэтому комбинация Азарана с лекарственными средствами, снижающими агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразон, салицилаты, нестероидные противовоспалительные средства), повышает вероятность развития кровотечения.

Сочетанное применение цефтриаксона с антикоагулянтами вызывает усиление антикоагулянтного действия.

Одновременное применение с нефротоксичными препаратами, в том числе «петлевыми» диуретиками, увеличивает вероятность нефротоксического действия.

Азаран фармацевтически несовместим с растворами, в составе которых присутствуют другие антибиотики (в том числе аминогликозиды, ванкомицин), а также растворами, содержащими флуконазол.

Нельзя также смешивать препарат с растворами, в составе которых присутствует кальций.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °С.

Срок годности – 3 года.

Свежеприготовленные растворы Азарана хранят не более 6 часов при температуре 8-25 °С, не более суток – при температуре 2-8 °С.