Азарга

Азарга – противоглаукомный комбинированный препарат, включающий в состав неселективный блокатор β-адренорецепторов и ингибитор карбоангидразы II.

Форма выпуска и состав

Выпускают Азаргу в форме капель глазных: гомогенная суспензия белого или почти белого цвета (по 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице «Droptainer», 1 флакон в картонной пачке).

Состав 1 мл глазных капель:

• действующие вещества: тимолола малеат – 6,8 мг, соответствует содержанию тимолола – 5 мг; бринзоламид – 10 мг;
• дополнительные компоненты: динатрия эдетат, бензалкония хлорид 50%, маннитол, тилоксапол, натрия гидроксид, вода очищенная, натрия хлорид.

Показания к применению

Препарат Азарга рекомендован к применению для снижения повышенного внутриглазного давления при наличии открытоугольной глаукомы и внутриглазной гипертензии в случае недостаточной эффективности монотерапии.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• кардиогенный шок или выраженная сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• синусовая брадикардия;
• закрытоугольная глаукома;
• аллергический ринит в тяжелой форме;
• бронхиальная астма (включая данные в анамнезе);
• гиперреактивность бронхов;
• хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;
• гиперхлоремический ацидоз;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к составляющим средства, сульфонамидам или другим препаратам из группы β-адреноблокаторов.

Относительные (следует использовать с особой осторожностью ввиду возможного появления осложнений):

• артериальная гипотензия;
• стенокардия Принцметала;
• нарушения периферического и центрального кровообращения;
• гипертиреоз;
• псевдоэксфолиативная/пигментная глаукома (ввиду ограниченного опыта использования требуется тщательно контролировать внутриглазное давление);
• атопия или тяжелые анафилактические реакции в анамнезе, вызванные различными аллергенами;
• склонность к гипогликемии или диабет (особенно лабильная форма), т. к. β-адреноблокаторы могут маскировать признаки острой гипогликемии;
• нарушения кислотно-щелочного равновесия.

Способ применения и дозировка

Азаргу применяют местно, перед проведением инстилляции флакон с каплями требуется встряхнуть.

Препарат вводят в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки по 1 капле. После введения средства в целях снижения риска возникновения системных побочных реакций следует на 1-2 минуты осторожно надавить пальцем на участок проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза. Подобная манипуляция приводит к снижению системной абсорбции препарата.

Если введение очередной дозы было пропущено, лечение необходимо продолжить в обычном режиме со следующей дозы, суточную дозу превышать не рекомендуется.

В случае, когда вместо какого-либо другого антиглаукомного препарата назначают капли Азарга, их применение следует начать на следующий день после завершения терапии предыдущим средством.

Флакон требуется закрывать после каждого применения.

Чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и содержащего в нем средства, не следует притрагиваться к какой-либо поверхности кончиком капельницы.

Побочные действия

• местные реакции: от 1 до 10% случаев – раздражение глаз, затуманивание зрения, чувство инородного тела, боль в глазу; от 0,1 до 1% случаев – зуд в глазу, аллергический конъюнктивит, выделения из глаз, точечный кератит, эрозия роговицы, синдром сухого глаза, блефарит (в т. ч. аллергический), образование корок на краях век, выпот в переднюю камеру глаза, ощущение дискомфорта в глазах, эритема и зуд век, астенопия, гиперемия конъюнктивы;
• системные эффекты: от 1 до 10% случаев – извращение вкусового ощущения (дисгевзия); от 0,1 до 1% случаев – снижение артериального давления, бессонница, ринорея, хронические обструктивные заболевания легких, кашель, боль в области ротоглотки, плоский лишай, нарушение роста волос.

При использовании бринзоламида могут также отмечаться следующие побочные реакции:

• местные реакции: отложения на роговице, повышение внутриглазного давления, кератопатия, дефект эпителия роговицы, кератит, увеличение экскавации диска зрительного нерва, образование дефектов/отек роговицы, воспаление мейбомиевых желез, конъюнктивит, снижение остроты зрения, фотофобия, птеригиум, диплопия, сухой кератоконъюнктивит, фотопсия, гипестезия глаза, субконъюнктивальная киста, пигментация склеры, повышенное слезоотделение, отек век/глаза, аллергические реакции глаза, нарушение зрения, мидриаз;
• системные эффекты: моторные дисфункции, ночные кошмары, депрессия, сонливость, апатия, нервозность, снижение либидо, ухудшение памяти, амнезия, нарушения со стороны центральной нервной системы.

При случайном приеме средства внутрь возможно развитие симптомов передозировки β-адреноблокаторов: сердечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, бронхоспазм.

В случае передозировки препарата следует незамедлительно промыть глаза водой, провести поддерживающую и симптоматическую терапию, контролировать уровень рН крови и электролитов. Назначение гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

При местном использовании тимол может привести к появлению со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы таких же побочных эффектов, как и системные β-адреноблокаторы.

Имеются сообщения о серьезных сердечно-сосудистых и дыхательных нарушениях (в т. ч. о смерти от сердечной недостаточности и от бронхоспазма при наличии бронхиальной астмы) после использования β-адреноблокаторов для местного применения.

Во время терапии препаратом Азарга у пациентов с дыхательными и сердечно-сосудистыми патологиями следует тщательно отслеживать возможное появление нежелательных реакций и признаков обострения этих заболеваний.

β-адреноблокаторы могут усиливать мышечную слабость, отмечаемую при некоторых признаках миастении (птозе, диплопии и общей слабости).

При назначении плановой операции, за 48 часов до ее начала лечение препаратом должно быть прекращено (средство следует отменять постепенно), т. к. при общей анестезии под действием тимола возможно снижение чувствительности миокарда к необходимой для работы сердца симпатической стимуляции.

Принимаемые перорально ингибиторы карбоангидразы у лиц пожилого возраста могут оказывать влияние на способность заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты реакций. Это следует учитывать при использовании Азарги, ввиду того, что бринзоламид, содержащийся в препарате, проникает в системный кровоток.

Так как бринзоламид может влиять на гидратацию роговицы, пациентам, носящим контактные линзы, требуется тщательно наблюдать за ее состоянием. Особый контроль необходим при имеющихся нарушениях роговицы (в т. ч. при ее дистрофии, аномалии), а также сахарном диабете.

Следует также учитывать, что бензалкония хлорид, включенный в состав препарата в качестве консерванта, может привести к раздражению глаз и обесцвечиванию мягких контактных линз. Рекомендуется снимать линзы перед введением капель и устанавливать их не ранее чем спустя 15 минут после процедуры.

При продолжительном курсе следует проводить регулярный мониторинг состояния пациента, т. к. бензалкония хлорид может спровоцировать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии.

Интервал между введением Азарги и других местных офтальмологических средств должен быть не менее 15 минут.

Вследствие того, что после инстилляции возможно временное снижение четкости зрения, не рекомендуется до ее восстановления управлять автотранспортом или другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании Азарги с другими лекарственными веществами/средствами:

• пероральные ингибиторы карбоангидразы – может отмечаться усугубление системных побочных эффектов;
• препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4 (тролеандомицин, итраконазол, ритонавир, клотримазол, кетоконазол) – возможно ингибирование метаболизма бринзоламида;
• ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, хинидин, пароксетин) – может наблюдаться уменьшение частоты сердечных сокращений, вследствие усиления системного действия β-адреноблокаторов;
• блокаторы кальциевых каналов для перорального приема, β-адреноблокаторы, антиаритмические средства (в т. ч. амиодарон), гуанетидин, гликозиды наперстянки, парасимпатомиметики – возможно усиление гипотензивного действия и/или возникновение выраженной брадикардии;
• клонидин (в случае резкой отмены) – возрастает угроза усиления гипертензии;
• адреналин – может уменьшаться отклик на его действие при терапии анафилактических реакций; в отдельных случаях возможно развитие мидриаза;
• противодиабетические препараты – возрастает их гипогликемический эффект под действием β-адреноблокаторов.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре 2-30 °C. После вскрытия флакона капли можно использовать в течение 28 дней.

Срок годности – 2 года.