Азилект

Азилект – противопаркинсонический препарат, селективный необратимый ингибитор моноаминоксидазы (МАО) типа В.

Форма выпуска и состав

Выпускают Азилект в форме таблеток: плоскоцилиндрические, круглые,почти белого или белого цвета, с гравировкой «GIL 1» и фаской на одной из сторон (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: разагилина мезилат – 1,56 мг (эквивалентно содержанию разагилина – 1 мг);
• дополнительные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, маннитол, стеариновая кислота.

Показания к применению

Азилект рекомендован к применению для лечения болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с препаратами леводопы).

Противопоказания

Абсолютные:

• детский и подростковый возраст до 18 лет (профиль безопасности разагилина у этой категории больных не был исследован);
• печеночная недостаточность умеренной или тяжелой степени (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);
• одновременный прием с другими ингибиторами МАО, включая пищевые добавки и лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный (ввиду возможного риска развития тяжелого гипертонического криза), и петидином; интервал между завершением лечения разагилином и началом курса данных препаратов должен быть не менее 14 дней;
• гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (следует использовать с крайней осторожностью из-за возможных осложнений):

• печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью);
• комплексная терапия с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (включая флувоксамин, флуоксетин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН), мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, тетрациклическими и трициклическими антидепрессантами.

Информации об использовании препарата беременными женщинами не имеется. Отсутствуют сведения, подтверждающие проникновение разагилина в материнское молоко, однако имеются данные о его способности ингибировать секрецию пролактина и, как следствие, подавлять лактацию.

При необходимости назначения Азилекта в период беременности и кормления грудью необходимо соотнести предполагаемую пользу для женщины с возможной угрозой для здоровья плода/ребенка.

Способ применения и дозировка

Азилект принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Рекомендованная суточная доза как при проведении монотерапии, так и при сочетании с леводопой составляет 1 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью, а также лицам преклонного возраста коррекция дозы не требуется.

Если при наличии печеночной недостаточности легкой степени наблюдается ее прогрессирование до средней, лечение препаратом следует прекратить.

Побочные действия

При проведении монотерапии могут развиться следующие нежелательные эффекты:

• сердечно-сосудистая система: часто – стенокардия; нечасто – инфаркт миокарда;
• система кроветворения: часто – лейкопения;
• психические нарушения: часто – галлюцинации, депрессия;
• нервная система: очень часто – головная боль; нечасто – нарушение мозгового кровообращения;
• обмен веществ и питание: нечасто – уменьшение аппетита;
• иммунная система: часто – аллергические реакции;
• желудочно-кишечный тракт: часто – вздутие живота;
• органы дыхания: ринит;
• паразитарные и инфекционные заболевания: часто – грипп;
• новообразования (доброкачественные, неуточненные, злокачественные, в т. ч. полипы и кисты): часто – рак кожи;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто – боли в шее, костно-мышечная боль, артрит;
• подкожные ткани и кожа: часто – дерматит; нечасто – везикулезно-буллезная сыпь;
• почки и мочевыводящие пути: часто – позывы к мочеиспусканию;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго;
• орган зрения: часто – конъюнктивит;
• общие нарушения: часто – недомогание, лихорадка.

При назначении препарата в качестве вспомогательной терапии могут возникнуть следующие реакции:

• нервная система: очень часто – дискинезия; часто – синдром запястного канала, дистония, нарушение равновесия; нечасто – нарушение мозгового кровообращения;
• сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – стенокардия;
• пищеварительная система: часто – тошнота и рвота, боль в животе, запор, сухость во рту;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто – боль в шее, артралгия;
• метаболизм и питание: часто – уменьшение аппетита;
• психические нарушения: часто – кошмарные сновидения, галлюцинации; нечасто – спутанность сознания;
• новообразования (доброкачественные, неуточненные, злокачественные, в т. ч. полипы и кисты): нечасто – меланома кожи;
• кожные покровы: часто – сыпь;
• прочие: часто – потеря равновесия (падения), снижение веса.

Болезнь Паркинсона связана с появлением галлюцинаций и спутанности сознания (данные эффекты во время пострегистрационных исследований отмечались на фоне приема разагилина).

Известно, что серьезные нежелательные реакции наблюдаются при комбинированном приеме ингибиторов МАО с СИОЗСН, СИОЗС, тетрациклическими/трициклическими антидепрессантами. В период пострегистрационных исследований при сочетании разагилина с антидепрессантами или СИОЗСН были зарегистрированы случаи возникновения серотонинового синдрома, выражающегося такими симптомами как спутанность сознания, ажитация, лихорадка, ригидность и миоклония.

В данный период отмечались случаи повышения артериального давления (в т. ч. крайне редко – гипертонических кризов) у пациентов, потребляющих неопределенный объем продуктов, богатых тирамином, а также при сопутствующем лечении офтальмологическим вазоконстриктором тетрагидрозолином.

Имелись сообщения о наблюдении в пострегистрационном периоде у пациентов, получающих разагилин, импульсивного расстройства личности (компульсивное и импульсивное поведение, гиперсексуальность, игромания, повышение либидо, компульсивная потребность покупать или приобретать, навязчивые идеи). Необходимо контролировать состояние пациентов на предмет возможного развития данных расстройств.

Симптомы передозировки Азилекта аналогичны таковым при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (включая постуральную гипотензию, артериальную гипертензию). При данном состоянии назначают прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическую терапию. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Необходимо избегать сочетанного использования препарата с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой терапии последними (ввиду длительного периода полувыведения) и началом приема Азилекта должен быть не менее 35 дней, а между отменой курса разагилина и началом применения флувоксамина или флуоксетина – не менее 14 дней.

В связи с возможными случаями появления импульсивного расстройства личности пациенты, получающие препарат, а также лица, осуществляющие за ними уход, должны быть поставлены в известность о возможном развитии таких нарушений поведения (см. «Побочные действия»).

Не рекомендовано комбинированное применение Азилекта с симпатомиметиками, декстрометорфаном, комплексными противопростудными препаратами для перорального или назального использования, включающими в состав эфедрин или псевдоэфедрин (вследствие свойства разагилина ингибировать МАО).

Следует учитывать, что появляющиеся на фоне терапии растерянность и галлюцинации могут быть не только нежелательными эффектами Азилекта, но также и проявлениями болезни Паркинсона.

Пациент должен быть информирован о необходимости консультации у специалиста при развитии любых патологических изменений со стороны кожи, т. к. болезнь Паркинсона, а по некоторым данным и лечение разагилином, могут обусловливать высокий риск развития рака кожи (меланомы).

В период терапии больным требуется проявлять повышенную осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими сложными механизмами до тех пор, пока они не убедятся в том, что препарат не оказывает отрицательного влияния на концентрацию внимания и быстроту реакций.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании разагилина с другими лекарственными веществами/средствами:

• леводопа – значимое влияние на клиренс Азилекта не отмечалось;
• мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин) – может изменяться плазменная концентрация разагилина (требуется проявлять осторожность);
• энтакапон – возрастает клиренс разагилина;
• тирамин – взаимодействие не было отмечено.

У курящих пациентов уровень Азилекта в плазме крови (вследствие связи с индукцией изофермента CYP1A2) может снижаться.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.