Главная / Препараты /

Бараклюд

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Показания к применению
3. Противопоказания
4. Способ применения и дозировка
5. Побочные действия

6. Особые указания
7. Лекарственное взаимодействие
8. Аналоги
9. Сроки и условия хранения
10. Условия отпуска из аптек

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Бараклюд Бараклюд – противовирусное средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, треугольной формы:

0,5 мг: белого или почти белого цвета, с гравировкой «BMS» на одной стороне и «1611» – на другой;
1 мг: розового цвета, с гравировкой «BMS» на одной стороне и «1612» – на другой.

Фасовка таблеток: по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в картонной пачке.

Действующее вещество: энтекавир – 0,5 или 1 мг в 1 таблетке.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 30, магния стеарат, а также краситель:

таблетки 0,5 мг – Opadry белый: гипромеллоза 6 сР, гипромеллоза 3 сР, полисорбат 80, титана диоксид, макрогол 400;
таблетки 1 мг – Opadry розовый: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172, CFR21).

Показания к применению

Бараклюд применяется для лечения хронического гепатита B у пациентов с декомпенсированным поражением печени, а также у больных с компенсированным поражением печени, которое сопровождается повышением уровня активности сывороточных трансаминаз [аспартатаминотрансферазы (ACT) или аланинаминотрансферазы (АЛТ)], вирусной репликацией, гистологическими признаками воспалительного процесса в печени и/или фиброзом.

Противопоказания

дефицит лактазы, редкая наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы;
возраст до 18 лет;
беременность (за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможные риски);
период лактации;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь натощак (не ранее чем через 2 часа после приема пищи, но не позже чем за 2 часа до еды).

При компенсированном поражении печени Бараклюд принимают 1 раз в сутки по 0,5 мг.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени, а также резистентным к ламивудину больным (в том числе при наличии в анамнезе виремии вирусом гепатита B, устойчивой к терапии ламивудином) показана доза 1 мг 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности дозу Бараклюда снижают.

В зависимости от показателя клиренса креатинина (КК) для пациентов, не получавших ранее нуклеозидные препараты, рекомендуемые дозы препарата составляют:

≥ 50 – по 0,5 мг каждые 24 часа;
30–49 – по 0,5 мг каждые 48 часов;
10–29 – по 0,5 мг каждые 72 часа;
< 10, гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ – по 0,5 мг каждые 5–7 дней.

В зависимости от КК для пациентов, с декомпенсированным поражением печени и лиц, резистентных к ламивуднну, рекомендуемые дозы препарата составляют:

≥ 50 – по 1 мг каждые 24 часа;
30–49 – по 1 мг каждые 48 часов;
10–29 – по 1 мг каждые 72 часа;
< 10, гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ – по 1 мг каждые 5–7 дней.

* Бараклюд следует принимать после сеанса гемодиализа.

Пожилым людям и пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

Побочные реакции, зарегистрированные при клинических исследованиях:

центральная нервная система: часто (≥ 1/100, < 1/10) – головная боль, утомляемость; редко (≥ 1/1000, < 1/100) – головокружение, сонливость или бессонница;
пищеварительная система: редко – тошнота, диспепсия, диарея, рвота;

Побочные реакции, выявленные в ходе постмаркетинговых исследований (частота неизвестна):

гепатобилиарная система: повышение активности печеночных трансаминаз;
иммунная система: анафилактоидная реакция;
кожа и подкожная клетчатка: сыпь, алопеция;
обмен веществ: лактоацидоз (мышечная слабость, внезапное снижение массы тела, боль в брюшной полости, тошнота, общая усталость, рвота, одышка, учащенное дыхание), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени.

У пациентов с декомпенсированным поражением печени, кроме того, отмечались следующие побочные эффекты: часто – повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, снижение концентрации бикарбоната в крови, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм³, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл; редко – почечная недостаточность.

Особые указания

Каждый пациент должен быть предупрежден, что риск передачи гепатита B при лечении энтекавиром не уменьшается, поэтому следует соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Как и другие аналоги нуклеозидов, энтекавир (применяемый как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с антиретровирусными препаратами) может вызывать развитие лактоациоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом – тяжелых осложнений, иногда приводящих к летальному исходу. Симптомы, которые могут свидетельствовать о возникновении лактоацидоза: мышечная слабость, внезапное снижение массы тела, боль в брюшной полости, тошнота, общая усталость, рвота, одышка, учащенное дыхание. Факторы риска, которые могут привести к лактоацидозу: гепатомегалия, длительное применение нуклеозидных аналогов, ожирение, женский пол. В случае появления указанных признаков необходимо отменить препарат и провести обследование.

После окончания противовирусной терапии у некоторых пациентов происходит обострение гепатита. В большинстве случаев дополнительное лечение не требуется. Однако возможно развитие тяжелых обострений, в том числе фатальных. Причинно-следственная связь с отменой Бараклюда не установлена. После прекращения лечения следует регулярно контролировать функцию печени, при необходимости – возобновить противовирусную терапию.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени класса C согласно классификации Чайлд – Пью относятся к группе высокого риска развития лактоацидоза, гепаторенального синдрома и серьезных побочных эффектов со стороны печени. В связи с этим они должны находиться под постоянным наблюдением, чтобы своевременно выявить клинические признаки лактоацидоза, нарушений функции печени и почек. У данной группы пациентов следует регулярно проводить соответствующие лабораторные анализы, в частности на активность печеночных ферментов, на уровень концентрации креатинина в сыворотке крови и концентрации молочной кислоты в крови.

Из-за наличия мутаций устойчивости у вируса гепатита B к ламивудину повышается риск развития резистентности к энтекавиру, поэтому ламивудин-резистентным пациентам необходим частый мониторинг вирусной нагрузки, при необходимости – проведение соответствующего обследования на выявление мутаций устойчивости.

Безопасность и эффективность применения энтекавира для лечения пациентов, перенесших трансплантацию печени, не установлены. По этой причине у данной категории пациентов перед назначением Бараклюда и периодически во время лечения необходимо контролировать функциональное состояние почек. То же самое касается лиц, получающих иммунодепрессанты, которые могут оказывать влияние на функцию почек (например, такролимус или циклоспорин).

Эффективность энтекавира для лечения пациентов с сопутствующим вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) изучена не была. Если пациенты не получают антиретровирусную терапию, Бараклюд может повысить риск развития устойчивых штаммов ВИЧ, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории больных.

Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанными инфекциями гепатита B, гепатита C и гепатита D нет.

Лекарственное взаимодействие

Энтекавир выводится в основном почками, поэтому при его применении одновременно с препаратами, которые снижают функцию почек или конкурируют на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке крови, как этих средств, так и энтекавира.

Не выявлены значимые лекарственные взаимодействия при применении Бараклюда в комбинации с тенофовиром, ламивудином или адефовиром.

Возможные взаимодействия энтекавира с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на функцию почек или выводятся почками, не изучены. Пациенты, получающие подобные комбинации, должны находиться под тщательным врачебным контролем.