Берлитион 300

Берлитион 300 – лекарственный препарат антиоксидантного действия, регулирующий обмен углеводов и липидов.

Форма выпуска и состав

Берлитион 300 выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с риской на одной из сторон, бледно-желтые; на разрезе видна светло-желтая зернистая структура (по 10 шт. в блистерах; в картонной упаковке 3, 6 или 10 блистеров);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл: прозрачный, зеленовато-желтого цвета (по 12 мл в ампулах темного стекла с линией надлома в виде белого кольца; по 5, 10 или 20 ампул в картонном лотке; в картонной упаковке 1 лоток).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Берлитиона 300.

Состав на одну таблетку:

• действующее вещество: тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – 300 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон;
• пленочная оболочка: Опадрай OY-S-22898 желтый (натрия лаурилсульфат, парафин жидкий, гипромеллоза, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый).

Состав на одну ампулу концентрата:

• действующее вещество: тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде этилендиаминовой соли альфа-липоевой кислоты) – 300 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, этилендиамин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Альфа-липоевая кислота является эндогенным антиоксидантом прямого и непрямого действия, а также коферментом реакций окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Она способствует уменьшению уровня глюкозы в крови и повышению содержания гликогена в печени; стимулирует холестериновый обмен; принимает участие в регулировании обмена липидов и углеводов; понижает инсулинорезистентность.

Антиоксидантное действие альфа-липоевой кислоты проявляется в способности защищать клетки от повреждающего влияния свободных радикалов, уменьшении образования в нервных клетках продуктов конечного гликозилирования белков (у больных сахарным диабетом), повышении физиологического содержания антиоксиданта глутатиона и улучшении эндоневрального кровотока и микроциркуляции.

Благодаря снижению уровня глюкозы в крови, тиоктовая кислота воздействует на пентозофосфатный путь окисления глюкозы при сахарном диабете, уменьшает накопление многоатомных спиртов, понижая, тем самым, отек нервной ткани.

Альфа-липоевая кислота участвует в жировом обмене: она увеличивает биосинтез фосфолипидов, что приводит к улучшению поврежденной структуры мембран клеток. Кроме того, тиоктовая кислота нормализует проведение импульсов по нервным клеткам и энергетический обмен.

Под влиянием альфа-липоевой кислоты устраняется токсическое влияние продуктов метаболизма алкоголя, снижается избыточное образование свободных радикалов, уменьшается ишемия и эндоневральная гипоксия.

Таким образом, Берлитион 300 оказывает нейротрофическое, антиоксидантное и гипогликемическое действие, а также улучшает обмен жиров.

Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность ее возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

При пероральном применении альфа-липоевая кислота быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Прием пищи замедляет скорость всасывания. Для достижения максимальной плазменной концентрации требуется от 25 до 60 минут. Абсолютная биодоступность составляет 30%, что обусловлено эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется путем конъюгирования и окисления боковой цепи. Объем распределения составляет примерно 450 мл/кг. Метаболиты выводятся в основном почками. Период полувыведения (Т_1/2) равен 25 минутам. Клиренс из плазмы – 10–15 мл/мин/кг.

При парентеральном пути введения 600 мг альфа-липоевой кислоты максимальная плазменная концентрация достигается через 30 минут и составляет в среднем 20 мкг/мл.

Показания к применению

Берлитион 300 применяют для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

• непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к альфа-липоевой кислоте или другим ингредиентам Берлитиона 300.

Берлитион 300: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Берлитион 300 принимают внутрь, натощак, примерно за 30 минут до еды. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости.

Суточная доза составляет 600 мг (две таблетки), ее принимают один раз в день. Длительность терапии и возможность проведения повторных курсов определяет врач. Допустим прием препарата в течение продолжительного времени.

Берлитион 300 в форме концентрата для приготовления раствора предназначен для внутривенного введения. Для получения готового инфузионного раствора препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия (1–2 ампулы концентрата на 250 мл натрия хлорида). Полученный раствор вводят внутривенно капельно, в течение не менее 30 минут. Так как тиоктовая кислота чувствительна к свету, инфузионный раствор необходимо готовить непосредственно перед введением, а также защищать от воздействия прямого света, например, закрывая алюминиевой фольгой. Приготовленный раствор можно хранить в темном месте, но не более 6 часов.

Суточная доза препарата составляет 1–2 ампулы (300–600 мг тиоктовой кислоты). Продолжительность терапии – от 2 до 4 недель. Затем пациента переводят на лечение Берлитионом 300 в форме таблеток (суточная доза – 300–600 мг).

Побочные действия

• обмен веществ: очень редко – уменьшение уровня глюкозы в крови (вплоть до гипогликемического состояния, проявляющегося головной болью, головокружением, потливостью и нарушением зрения);
• система гемостаза: очень редко – повышенная кровоточивость вследствие нарушения функций тромбоцитов, пурпура;
• нервная система: очень редко – двоение изображения в глазах, нарушение или изменение вкуса, судороги;
• иммунная система: очень редко – уртикария, сыпь на коже, зуд; единичные случаи – анафилактический шок;
• местные реакции (при внутривенном введении): очень редко – жжение в месте введения раствора для инфузий;
• прочие реакции: затруднение дыхания и повышение внутричерепного давления (появляются в случае быстрого внутривенного введения Берлитиона 300 и проходят самопроизвольно).

Передозировка

Симптомами передозировки тиоктовой кислоты являются рвота, тошнота и головная боль. При приеме в дозе более 50 мг/кг у детей или более 20 таблеток у взрослых, наблюдаются генерализованные судороги, помутнение сознания или психомоторное возбуждение, гипогликемия (вплоть до комы), гемолиз, серьезные нарушения кислотно-щелочного равновесия, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, острый некроз скелетной мускулатуры, полиорганная недостаточность, подавление функции костного мозга.

В случае подозрения на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется экстренная госпитализация больного и проведение общепринятых мероприятий при отравлении (промывание желудка и вызов рвоты, прием сорбентов и др.). Лечение лактоацидоза, судорог и других состояний, угрожающих жизни, проводится в соответствии с принципами интенсивной терапии.

Для тиоктовой кислоты специфического антидота не существует. Гемоперфузия, гемодиализ и методы принудительной фильтрации не эффективны.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови (особенно в начале лечения тиоктовой кислотой), чтобы предотвратить развитие гипогликемии (может потребоваться уменьшение дозы пероральных гипогликемических средств или инсулина).

Берлитион 300 следует немедленно отменить в случае появления тошноты, недомогания, зуда и других реакций гиперчувствительности.

Прием пищи снижает абсорбцию препарата, а алкоголь уменьшает эффективность лечения, поэтому во время терапии и в перерывах между курсами необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальных исследований о влиянии тиоктовой кислоты на психомоторные способности не проводилось, поэтому в период терапии следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Концентрат и таблетки Берлитион 300 противопоказаны беременным женщинам, поскольку клинический опыт применения препарата во время беременности ограничен.

Данные о проникновении альфа-липоевой кислоты в грудное молоко отсутствуют, поэтому Берлитион 300 не рекомендуется использовать в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием Берлитиона 300 с препаратами магния и железа, а также молочными продуктами (так как они содержат кальций). Интервал между применением тиоктовой кислоты и перечисленных металлосодержащих препаратов, и продуктов должен составлять минимум 2 часа.

Берлитион 300 снижает эффективность цисплатина и усиливает действие пероральных гипогликемических средств и инсулина. Терапевтическая активность препарата снижается при употреблении алкоголя.

Альфа-липоевая кислота взаимодействует с молекулами сахаров, образуя плохо растворимые комплексы, поэтому для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать растворы Рингера, глюкозы, фруктозы, декстрозы и растворы, реагирующие с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Аналоги

Аналогами Берлитиона 300 являются Альфа-липоевая кислота, Липотиоксин, Липоевая кислота, Липамид, Октолипен, Тиогамма, Тиолипон, Тиоктовая кислота, Тиоктацид 600 Т, Тиоктовая кислота-Виал, Тиоктацид БВ, Тиолепта, Нейролипон, Берлитион 600, Политион, Эспа-Липон.

Сроки и условия хранения 

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий нельзя замораживать и подвергать воздействию прямого света.

Срок годности: таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 2 года, концентрат для приготовления раствора для инфузий – 3 года.

Приготовленный раствор можно хранить не более 6 часов в защищенном от света месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Берлитионе 300

Препарат успешно применяется для лечения пациентов с болезнями печени и сахарным диабетом, поэтому отзывы о Берлитионе 300 в основном положительные. Он хорошо снижает уровень сахара в крови, устраняет мышечную слабость, останавливает снижение чувствительности. Побочные эффекты развиваются редко.

К недостаткам, по словам пациентов, относится высокая стоимость лекарственного средства и частота повторных курсов. Некоторые отмечают, что препарат эффективен только в комплексе с другими средствами.

Цена на Берлитион 300 в аптеках

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой (по 30 шт. в упаковке) можно купить за 730–790 руб. Цена на Берлитион 300 в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий, 25 мг/мл (5 ампул в упаковке) составляет 500–580 руб.