Берлитион 600 – метаболическое средство; оказывает антиоксидантное, гипогликемическое и нейротрофическое действие.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий: прозрачного, зеленовато-желтого [по 24 мл в темных стеклянных ампулах объемом 25 мл с тремя полосками (зеленая – желтая – зеленая) и меткой-указателем места надлома (белого цвета); по 5 ампул в пластиковых поддонах; в пачке из картона один поддон и инструкция по применению Берлитиона 600].
Состав на 1 ампулу концентрата:
- действующее вещество: альфа-липоевая (тиоктовая) кислота – 600 мг (25 мг в 1 мл концентрата);
- вспомогательные компоненты: вода для инъекций, этилендиамин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота – это эндогенный антиоксидант непрямого/прямого действия и кофермент реакций окислительного декарбоксилирования α-кетокислот. Она уменьшает содержание глюкозы в плазме и повышает концентрацию гликогена в печени; стимулирует обмен холестерина; снижает инсулинорезистентность; регулирует липидный и углеводный обмены.
Благодаря антиоксидантным свойствам тиоктовая кислота защищает клетки от вредного воздействия свободных радикалов, уменьшает количество продуктов конечного гликозилирования белков в нервных клетках, улучшает эндоневральный кровоток и микроциркуляцию, повышает физиологический уровень глутатиона (антиоксиданта).
У пациентов с сахарным диабетом альфа-липоевая кислота влияет на пентозофосфатный путь окисления глюкозы, уменьшая тем самым накопление полиолов и снижая отек нервной ткани.
Участие тиоктовой кислоты в обмене жиров заключается в ее способности увеличивать биосинтез фосфолипидов, а это в свою очередь помогает восстановить поврежденную структуру клеточных мембран. Альфа-липоевая кислота также нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Тиоктовая кислота устраняет последствия токсического воздействия продуктов метаболизма алкоголя (ацетальдегида и пировиноградной кислоты); снижает избыточное содержание свободных радикалов в организме; уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию.
Фармакокинетика
При внутривенном введении препарата максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме достигается через 30 минут. Значение Cmax равно примерно 20 мкг/мл. Метаболизируется путем окисления боковой цепи, а также конъюгирования. Vd (объем распределения) составляет 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (основной путь выведения). Период полувыведения – около 25 минут.
Показания к применению
Берлитион 600 показан для лечения пациентов с алкогольной и диабетической полинейропатией.
Противопоказания
Препарат противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью, детям и подросткам младше 18 лет и людям с гиперчувствительностью к тиоктовой кислоте или вспомогательным компонентам лекарственного средства.
Берлитион 600: инструкция по применению (дозировка и способ)
Берлитион 600 вводят внутривенно капельно в виде инфузионного раствора.
В начале терапии препарат назначают в дозе 600 мг в сутки (1 ампула концентрата). Как правило, курс лечения составляет 2–4 недели, после чего проводится поддерживающая терапия тиоктовой кислотой в виде таблеток в дозе 300–600 мг в сутки. Общую продолжительность терапии, а также необходимость повторных курсов устанавливает врач.
Для приготовления раствора для инфузий содержимое одной ампулы разводят в 250 мл физиологического раствора. Готовый раствор вводят внутривенно капельно, медленно (не менее 30 минут). Тиоктовая кислота светочувствительна, поэтому препарат не следует разводить заранее. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света.
Побочные действия
- метаболизм: очень редко – снижение содержания глюкозы в плазме, иногда вплоть до гипогликемии (проявляется такими симптомами, как головокружение, головная боль, нарушение зрения и сильная потливость);
- центральная и периферическая нервная система: очень редко – изменение вкусовых ощущений, расстройство бинокулярного зрения, судороги;
- система кроветворения: очень редко – тромбофлебит, геморрагическая сыпь, повышенная кровоточивость вследствие нарушения функций тромбоцитов;
- аллергические реакции: очень редко – крапивница, зуд, сыпь на коже; отдельные случаи – анафилактический шок;
- местные реакции: очень редко – ощущение жжения в месте введения раствора для инфузий;
- прочее: затруднение дыхания и чувство тяжести в голове (появляются при быстром введении препарата и проходят самостоятельно).
Передозировка
В случае легкой передозировки Берлитионом 600 наблюдается головная боль, тошнота и рвота. В более тяжелых ситуациях у пациента возникают генерализованные судороги, развивается гипогликемия и острый некроз скелетной мускулатуры, подавляется функция костного мозга, наблюдается психомоторное возбуждение, гемолиз, ДВС-синдром и синдром полиорганной недостаточности, нарушается кислотно-щелочное равновесие.
При сильной интоксикации пациента следует экстренно госпитализировать. Под наблюдением врачей проводится необходимая симптоматическая и интенсивная терапия.
Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ, методы принудительной фильтрации тиоктовой кислоты и гемоперфузия не эффективны.
Особые указания
Пациенты с сахарным диабетом, принимающие специальные гипогликемические средства, должны регулярно определять уровень сахара в крови (особенно в начале терапии Берлитионом 600). Это необходимо для своевременного предотвращения гипогликемического состояния. В некоторых случаях может потребоваться коррекция доз инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
При внутривенном введении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. Появление кожного зуда, тошноты, недомогания или других признаков повышенной чувствительности является показанием к немедленной отмене тиоктовой кислоты.
Алкоголь снижает эффективность Берлитиона 600, поэтому в период лечения следует отказаться от употребления спиртосодержащих напитков.
В качестве растворителя для концентрата можно использовать только 0,9% раствор хлорида натрия. Приготовленный раствор необходимо хранить в темном месте, дополнительно защитив от света алюминиевой фольгой. Срок хранения раствора – не более 6 часов.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Данных о влиянии Берлитиона 600 на способность пациента концентрировать внимание или быстро реагировать на ситуацию нет, так как специальные исследования не проводились. Во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении любых работ, связанных с повышенной опасностью для жизни и здоровья.
Применение при беременности и лактации
Не рекомендуется применение Берлитиона 600 у беременных и кормящих женщин, поскольку достаточный клинический опыт использования препарата у данной категории пациенток отсутствует.
Применение в детском возрасте
Берлитион 600 противопоказан детям и подросткам до 18 лет (безопасность и эффективность применения тиоктовой кислоты у детей не изучена).
Лекарственное взаимодействие
Берлитион 600 способен образовывать хелатные комплексы с железом, магнием, кальцием и другими металлами, поэтому следует избегать их одновременного назначения.
Тиоктовая кислота усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, а также снижает терапевтическое действие цисплатина.
Этанол значительно уменьшает эффект Берлитиона 600.
Для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать растворы фруктозы, декстрозы, глюкозы, Рингера, а также растворы, вступающие во взаимодействие с дисульфидными мостиками и SH-группами.
Аналоги
Аналогами Берлитиона 600 являются: Тиолепта, Тиоктовая кислота-Виал, Тиогамма, Тиоктацид 600 Т, Липоевая кислота, Альфа-липоевая кислота, Тиоктовая кислота, Липотиоксин, Берлитион 300, Тиоктацид БВ, Эспа-Липон, Октолипен, Липамид, Тиолипон, Нейролипон, Политион.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не более 25 °С в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Концентрат нельзя замораживать.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Берлитионе 600
Препарат заслужил много положительных отзывов, так как он не только эффективен, но и неплохо переносится пациентами. Благодаря антитоксическому действию Берлитион 600 часто применяется при лечении алкоголизма. Также он хорошо помогает при профилактике и терапии осложнений сахарного диабета, оказываясь эффективнее некоторых аналогов.
Согласно отзывам, Берлитион 600 почти не имеет недостатков, за исключением довольно высокой стоимости.
Цена на Берлитион 600 в аптеках
Цена на Берлитион 600 концентрат для приготовления раствора для инфузий 600 ед./24 мл в ампуле, в упаковках по 5 ампул, составляет в среднем 880 рублей.
