Бетаксолол

Бетаксолол – β-адреноблокатор; при системном применении показан для терапии артериальной гипертензии, при местном – используется как противоглаукомное средство.  

Форма выпуска и состав

Выпускается Бетаксолол в следующих формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с риской, почти белого или белого цвета; на разрезе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок);
• капли глазные: прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость (по 1,5; 2 или 5 мл в полимерных тюбиках-капельницах, в картонной пачке 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков-капельниц; по 5 или 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 или 2 флакона-капельницы, для стационаров – 50 флаконов в картонной коробке; по 5 мл в стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте со стерильной крышкой-капельницей).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид – 20 мг;
• дополнительные компоненты: молочный сахар (лактозы моногидрат), аэросил (коллоидный диоксид кремния), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель);
• пленочная оболочка: Opadry II белый 85F18422 (макрогол, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).

Состав 1 мл капель:

• действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид – 5,6 мг (в пересчете на бетаксолол – 5,0 мг);
• дополнительные компоненты: бензетония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Показания к применению

Таблетки

Таблетки Бетаксолол принимают для терапии артериальной гипертензии и с целью профилактики приступов стенокардии напряжения.

Капли

Капли используют для снижения внутриглазного давления в комбинации с другими лекарственными средствами или в качестве препарата монотерапии при глазной гипертензии и открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Таблетки

Абсолютные:

• кардиогенный шок;
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в фазе декомпенсации, при которой необходимо проведение инотропной терапии;
• синдром слабости синусового узла (СССУ), в т. ч. синоатриальная блокада;
• тяжелая брадикардия (менее 50 уд/мин);
• стенокардия Принцметала;
• атриовентрикулярная блокада (АВ-блокада) II–III степени, без установки искусственного водителя ритма;
• артериальная гипотензия (при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст.);
• нарушения периферического кровообращения в тяжелой форме;
• кардиомегалия (при отсутствии признаков сердечной недостаточности);
• метаболический ацидоз;
• указания в анамнезе на анафилактические реакции;
• феохромоцитома (без комбинации с α-адреноблокаторами);
• тяжелое течение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмы;
• комбинированное использование с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), флоктафенином и сультопридом;
• одновременные внутривенные инъекции блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема и других антиаритмических средств (включая амиодарон, дизопирамид и др.);
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей и подростков не были установлены);
• период кормления грудью (из-за недостаточности данных, подтверждающих эффективность и безопасность приема);
• дефицит лактазы, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы или врожденная галактоземия (т. к. в препарате содержится лактоза);
• гиперчувствительность к составляющим препарата или другим β-адреноблокаторам.

Относительные (следует принимать Бетаксолол с осторожностью на фоне следующих состояний/болезней ввиду возможного появления осложнений):

• АВ-блокада I степени;
• ХСН;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• эмфизема легких;
• ХОБЛ (бронхиальная астма);
• наличие аллергических реакций в анамнезе;
• функциональные нарушения почек, гемодиализ;
• миастения;
• печеночная недостаточность;
• псориаз;
• проведение десенсибилизирующего лечения;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• депрессия (в т. ч. в анамнезе);
• беременность (Бетаксолол допускается к использованию только при значительном превышении предполагаемой пользы для женщины над возможной угрозой для плода);
• пожилой возраст.

Капли

Абсолютные:

• АВ-блокада II–III степени;
• артериальная гипотензия;
• СССУ;
• синусовая брадикардия (менее 45–50 уд/мин);
• тяжелая ХСН;
• кардиогенный шок;
• тяжелая форма обструктивной дыхательной недостаточности;
• бронхиальная астма;
• миастения;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам средства.

Относительные (применять с осторожностью):

• ХОБЛ;
• АВ-блокада I степени;
• склонность к развитию брадикардии;
• нестабильная стенокардия;
• нарушения периферического кровообращения;
• синдром Рейно;
• гипогликемия;
• сахарный диабет в фазе декомпенсации;
• миастения;
• феохромоцитома;
• тиреотоксикоз;
• функциональные нарушения печени и/или почек;
• беременность и период грудного вскармливания (ввиду отсутствия достаточного опыта использования препарата в эти периоды);
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Бетаксолол принимают перорально, не разжевывая и не разламывая, с достаточным количеством жидкости.

Начальная доза составляет 10 мг (½ таблетки), поддерживающая – 20 мг в сутки.

При наличии почечной недостаточности в легкой или умеренной степени, или печеночной недостаточности в коррекции дозы нет необходимости, однако, в начале курса больные с такими осложнениями должны находиться под медицинским контролем.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) в начале терапии суточная доза не должна быть выше 10 мг. Максимальная суточная поддерживающая доза – 20 мг.

Капли

Бетаксолол вводят в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки по 1 капле. На протяжении первого месяца терапии необходимо проводить контроль внутриглазного давления.

Для уменьшения вероятности развития системных побочных реакций рекомендуется после инстилляции закрыть глаз на несколько минут, не моргая (в целях лучшей абсорбции средства).

Длительность лечения устанавливается лечащим врачом.

Побочные действия

Таблетки

• центральная нервная система: часто – головная боль, слабость, повышенная утомляемость, головокружение, ночные кошмары, бессонница/сонливость; редко – депрессия; крайне редко – тремор, мышечная слабость, астенический синдром, кратковременная потеря памяти/спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, парестезии в конечностях (при наличии перемежающейся хромоты, синдрома Рейно);
• дыхательная система: редко – одышка (возникает при приеме высоких доз из-за утраты селективности или при наличии предрасположенности), бронхо- и ларингоспазм, заложенность носа;
• сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, аритмии, синусовая брадикардия, ослабление сократимости миокарда, АВ-блокада (вплоть до остановки сердца), нарушение проводимости миокарда; редко – боль в груди, выраженное снижение артериального давления, развитие/усугубление симптомов сердечной недостаточности (в виде отечности голеней, стоп, лодыжек), проявление ангиоспазма (похолодания нижних конечностей, снижение периферического кровообращения, синдром Рейно);
• кожные покровы: редко – кожные реакции (в т. ч. псориазоподобные), экзантема, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, обострение течения псориаза;
• пищеварительная система: часто – тошнота, диарея/запор, боли в животе, рвота; редко – изменения вкуса, сухость во рту, функциональные нарушения печени (желтушность склер или кожи, темная моча, холестаз);
• орган зрения: редко – уменьшение секреции слезных желез, конъюнктивит, болезненность и сухость глаз; крайне редко – нарушения зрения;
• эндокринная система: крайне редко – гипогликемия у больных, принимающих инсулин; гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, гипотиреоидное состояние;
• аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница;
• влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста;
• лабораторные показатели: крайне редко – возрастание титра антинуклеарных антител, которое в единичных случаях может сочетаться с клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, носящей преходящий характер;
• прочие: артралгия, снижение потенции, боли в спине, ослабление либидо, синдром отмены, проявляющийся повышением артериального давления и усилением приступов стенокардии.

Капли

На фоне терапии Бетаксололом возможно возникновение следующих нежелательных эффектов со стороны органа зрения: часто – слезотечение, кратковременный дискомфорт в глазах после введения капель; в редких случаях – покраснение глаз, светобоязнь, понижение чувствительности роговицы, точечный кератит, анизокория, аллергические реакции, сухость глаз, зуд, фотофобия.

Редко могут наблюдаться системные побочные реакции:

• центральная нервная система: головная боль, бессонница/сонливость, головокружение, усиление симптомов миастении, тошнота, депрессия;
• сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, брадикардия;
• дыхательная система: бронхоспазм, одышка, дыхательная недостаточность.

Особые указания

Таблетки

Нельзя резко прерывать лечение Бетаксололом у пациентов со стенокардией, т. к. это может вызвать тяжелые нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда или внезапную смерть. Снижать дозу рекомендуется постепенно в течение 7–14 дней, при необходимости для предупреждения прогрессирования заболевания одновременно может быть назначена заместительная терапия.

Во время лечения необходимо контролировать состояние пациента – артериальное давление и число сердечных сокращений (в начале курса ежедневно, а в дальнейшем 1 раз в 3–4 месяца), уровень глюкозы в крови (при сахарном диабете 1 раз в 4–5 месяцев), деятельность почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 месяцев).

При комбинации Бетаксолола с клонидином, прием последнего должен быть завершен не ранее чем спустя несколько дней после прекращения терапии β-адреноблокатором.

Требуется отменить Бетаксолол перед назначением исследований концентрации в крови и моче норметанефрина, катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, а также перед определением антинуклеарных антител в крови.

В период терапии нужно отказаться от употребления этанола.

Спортсменам, принимающим препарат, следует учитывать, что его активное вещество может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

Табакокурение снижает эффективность β-адреноблокаторов.

Лицам пожилого возраста рекомендуется начинать прием с хорошо переносимой максимально низкой дозы под наблюдением врача.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны помнить, что во время лечения может наблюдаться уменьшение слезной жидкости.

У новорожденных, матери которых принимали препарат, действие последнего отмечается в течение нескольких дней после рождения. Этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, но все же в данной ситуации нельзя исключать возможность развития порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. Имеются также сообщения о случаях появления брадикардии, гипогликемии и респираторного дистресс-синдрома, вследствие этого необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных на протяжении первых 3–5 дней жизни в специализированных условиях.

В период использования Бетаксолола следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении сложными механизмами.

Капли

Β-адреноблокаторы способны вызывать симптомы, похожие на симптомы при миастении (общая слабость, птоз, диплопия).

Бетаксолол следует назначать с особой осторожностью при имеющихся в анамнезе нарушениях атриовентрикулярной проводимости или сердечной недостаточности. При наблюдении первых симптомов декомпенсации сердечно-сосудистой системы от использования препарата следует отказаться.

Капли не влияют на величину зрачка, на фоне закрытоугольной глаукомы с целью снижения повышенного внутриглазного давления Бетаксолол нужно использовать только в сочетании с миотиками.

В состав препарата включен бензалкония хлорид, консервант который может осаждаться в мягких контактных линзах, поэтому перед проведением инстилляции их следует снимать и устанавливать не ранее чем спустя 20 минут после проведения процедуры.

Для предупреждения микробного загрязнения необходимо избегать соприкосновения кончика капельницы с какими-либо предметами.

Если у пациента после введения препарата отмечается временное снижение четкости зрения, до его полного восстановления не рекомендуется садиться за руль автомобиля и заниматься видами работ, при выполнении которых требуется повышенное внимание и быстрая реакция.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки

Противопоказанные комбинации:

• сультоприд: развивается выраженная брадикардия (аддитивный эффект);
• флоктафенин: уменьшаются компенсаторные сердечно-сосудистые реакции на фоне шока или артериальной гипотензии, вызванной флоктафенином.

Нерекомендуемые комбинации:

• финголимод: усугубляется угроза усиления выраженности брадикардии;
• гуанфацин, резерпин, α-метилдопа, сердечные гликозиды: повышается вероятность тяжелой брадикардии, нарушения автоматизма;
• симпатомиметики: возможно развитие взаимодействия;
• амиодарон: угнетаются симпатические компенсаторные механизмы (возникают нарушения автоматизма, сократимости и проводимости);
• антациды: ослабляется гипотензивный эффект бетаксолола, вследствие снижения его абсорбции;
• адреналин (эпинефрин): ослабляется действие адреналина;
• йодсодержащие препараты: уменьшаются компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (перед рентгенографическими исследованиями с использованием йодсодержащих контрастных средств, рекомендуется отменить прием бетаксолола);
• ингибиторы МАО: значительно усиливается гипотензивное действие (интервал между приемом препаратов должен быть не менее 2 недель).

Комбинации, требующие осторожного применения:

• лекарственные вещества, способные привести к развитию аритмии типа пируэт, за исключением сультоприда (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин, ибутилид, дофетилид, тиоридазин, левомепромазин, циамемазин, хлорпромазин, соталол, сульпирид, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид, мизоластин, дифеманил, цизаприд, галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин, внутривенные инъекции: эритромицин, спирамицин и винкамин): усугубляется риск развития желудочковой аритмии, необходимо осуществлять электрокардиографический и клинический контроль;
• дилтиазем, верапамил, мибефрадил и другие препараты этого типа: повышается опасность возникновения нарушений автоматизма сердца (остановка синусового узла, выраженная брадикардия), сердечной недостаточности, нарушений атриовентрикулярной проводимости (данное сочетание допускается только при проведении тщательного клинического/электрокардиографического контроля, особенно у лиц пожилого возраста);
• пропафенон: отмечается нарушение автоматизма, сократимости и проводимости;
• баклофен: усиливается гипотензивное действие (следует контролировать артериальное давление и при необходимости провести коррекцию дозы);
• инсулин и пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины): имеется вероятность маскирования симптомов гипогликемии, таких как тахикардия и сердцебиение (пациент должен усилить самоконтроль за уровнем глюкозы в крови, в особенности в начале терапии);
• ингаляционные галогенсодержащие анестетики: ослабляется гипотензивное действие бетаксолола (врач-анестезиолог должен знать о приеме препарата);
• ингибиторы холинэстеразы (галантамин, амбеномиум, неостигмин, ривастигмин, донепезил, пиридостигмин, такрин): повышается угроза брадикардии (необходим клинический контроль);
• гипотензивные средства центрального действия (клонидин, рилменидин, апраклонидин, моксонидин): возможно значительное повышение артериального давления в случае резкой отмены данных препаратов (требуется избегать подобной ситуации и осуществлять наблюдение);
• лидокаин (при внутривенном введении в качестве антиаритмического препарата): повышается его концентрация в плазме крови и возникает угроза нежелательных неврологических реакций и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (следует контролировать в крови уровень лидокаина в период терапии β-адреноблокаторами и после ее завершения).

Сочетания, которые следует принимать во внимание:

• мефлохин: усугубляется риск брадикардии;
• нейролептики, α-адреноблокаторы (празозин, доксазозин, альфузозин, теразозин, тамсулозин), дипиридамол (внутривенно), амифостин, трициклические антидепрессанты (типа имипрамина): усиливается гипотензивный эффект и повышается риск ортостатической гипотензии;
• нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (системное применение), эстрогены: ослабляется гипотензивное действие;
• симпатолитики, гипотензивные препараты (включая гидралазин), диуретики: возможно чрезмерное снижение артериального давления;
• аллергены, назначаемые для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб: усугубляется угроза появления анафилаксии или тяжелых системных аллергических эффектов;
• ксантины (за исключением дифиллина): снижается клиренс и повышается плазменная концентрация в крови данных препаратов, особенно при наличии повышенного клиренса теофиллина (в т. ч. из-за курения);
• фенитоин (внутривенные инъекции): усиливается кардиодепрессивное действие, повышается вероятность понижения артериального давления;
• недеполяризующие миорелаксанты: удлиняется их действие;
• негидрированные алкалоиды спорыньи: усугубляется угроза появления нарушений периферического кровообращения;
• снотворные и седативные средства, этанол: возрастает угнетение центральной нервной системы;
• кумарины: удлиняется антикоагулянтный эффект;
• нифедипин: возможно значительное снижение артериального давления.

Капли

Возможные реакции взаимодействия при комбинации капель Бетаксолол с некоторыми лекарственными средствами:

• симпатомиметики: возрастает сосудосуживающий эффект этих препаратов;
• адренергические психотропные, гипогликемические средства, миорелаксанты: усиливается их действие;
• препараты, приводящие к угнетению депонирования катехоламинов (резерпин): возможно возникновение брадикардии и гипотензии;
• β-адреноблокаторы (при пероральном приеме): усугубляется угроза развития аддитивного эффекта (возникают местные и системные побочные реакции).

Аналоги

Аналогами Бетаксолола являются: таблетки – Локрен, Бетак; капли для глаз – Бетоптик, Бетаксолол-СОЛОфарм, Бетофтан, Оптибетол, Ксонеф, Беталмик ЕС.

Сроки и условия хранения

Таблетки

Хранить в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Капли

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, во флаконах при температуре до 25 °C, во флаконах-капельницах и тюбик-капельницах – до 15 °С.

Срок годности капель во флаконах – 3 года, во флаконах-капельницах и тюбик-капельницах – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.