Бетмига

Бетмига – селективный агонист бета₃-адренорецепторов; средство, снижающее тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, коричневого (таблетки в дозе 25 мг) или желтого (таблетки в дозе 50 мг) цвета, с графическим изображением логотипа компании «Астеллас» и гравировкой «325» (25 мг) или «355» (50 мг) на одной из сторон; ядро – белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 1 или 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: мирабегрон – 25 или 50 мг;
• вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол, гипролоза, магния стеарат, макрогол 8000, макрогол 2 000 000;
• оболочка таблетки в дозе 25 мг: опадрай 03F43159 (красители железа оксид красный и железа оксид желтый, макрогол 8000, гипромеллоза 2910 6 мПа·сек);
• оболочка таблетки в дозе 50 мг: опадрай 03F42192 (краситель железа оксид желтый, макрогол 8000, гипромеллоза 2910 6 мПа·сек).

Показания к применению

Бетмига применяется для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) со следующими симптомами: учащенное мочеиспускание, недержание мочи, ургентные позывы к мочеиспусканию.

Противопоказания

Абсолютные:

• умеренная печеночная недостаточность класса B по шкале Чайлд-Пью, в случае сочетанного применения сильных ингибиторов изофермента CYP3A;
• тяжелая степень печеночной недостаточности класса C по шкале Чайлд-Пью;
• тяжелая степень почечной недостаточности с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) 15–29 мл/мин/1,73 м², в случае одновременного применения сильных ингибиторов изофермента CYP3A;
• терминальная стадия почечной недостаточности с рСКФ < 15 мл/мин/1,73 м² или необходимость проведения гемодиализа;
• тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия с систолическим артериальным давлением (АД) ≥180 мм рт. ст. и/или диастолическим ≥ 110 мм рт. ст.);
• период беременности и лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Бетмигу не рекомендуется назначать женщинам детородного возраста, которые не используют контрацептивные средства.

Относительные:

• почечная и печеночная недостаточность;
• удлиненный интервал QT (врожденный или приобретенный), в том числе одновременное применение препаратов, которые могут вызвать удлинение QT-интервала;
• инфравезикальная обструкция;
• одновременное применение холиноблокаторов для лечения ГМП;
• сочетанное назначение препаратов с узким терапевтическим индексом и средств, в значительной степени метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, таких как трициклические антидепрессанты (например, имипрамин и дезипрамин), антиаритмические средства класса 1 C (например, флекаинид, пропафенон), тиоридазин.

Способ применения и дозировка

Бетмигу следует принимать внутрь: проглатывать таблетки целиком, не разжевывая, и запивать достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на его эффективность.

Стандартная доза для взрослых пациентов, в том числе пожилых людей, составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью (стадия недостаточности – доза мирабегрона в качестве монопрепарата/ доза мирабегрона при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3A):

• легкая стадия (рСКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²) – 50 мг/ 25 мг;
• умеренная стадия (рСКФ 30–59 мл/мин/1,73 м²) – 50 мг/ 25 мг;
• тяжелая стадия (тяжелая стадия: рСКФ 15–29 мл/мин/1,73 м²) – 25 мг/ прием не рекомендуется.

Рекомендуемые дозы для пациентов с печеночной недостаточностью (стадия недостаточности – доза мирабегрона в качестве монопрепарата/ доза мирабегрона при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3A):

• легкая стадия (класс A по шкале Чайлд-Пью) – 50 мг/ 25 мг;
• умеренная стадия (класс B по шкале Чайлд-Пью) – 25 мг/ прием не рекомендуется.

Побочные действия

Градация побочных эффектов в зависимости от частоты их развития: часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000.

Возможные нежелательные реакции:

• инфекции и инвазии: часто – инфекция мочевыводящих путей; нечасто – цистит, вагинальные инфекции;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия; нечасто – учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий;
• со стороны костно-мышечной системы: нечасто – отек суставов;
• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – гастрит, диспепсические расстройства; редко – отек губ;
• со стороны половой системы: нечасто – вульвовагинальный зуд;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, крапивница, сыпь, в т. ч. папулезная и макулезная; редко – пурпура, лейкоцистокластический васкулит, ангионевротический отек;
• со стороны органа зрения: редко – отек век;
• лабораторные показатели: повышение артериального давления, активности гамма-глутамилтрансферазы, аланинаминотрансферазы м аспартатаминотрансферазы.

Особые указания

Бетмига может способствовать повышению артериального давления, поэтому его рекомендуется измерять до начала приема препарата и регулярно в период его применения, особенно пациентам с артериальной гипертензией.

Препарат не оказывает влияния на когнитивные и психомоторные функции, поэтому может применяться для лечения водителей транспортных средств и людей, занятых на потенциально опасных производствах.

Лекарственное взаимодействие

Являясь слабым ингибитором изофермента CYP3A и умеренным ингибитором изофермента CYP2D6, мирабегрон в высоких концентрациях ингибирует транспорт лекарственных средств, осуществляемый за счет Р-гликопротеина.

Клинически значимые взаимодействия с лекарственными препаратами, которые активируют, ингибируют или являются субстратом одного из изоферментов CYP или их переносчиков, не ожидаются, за исключением ингибирующего воздействия мирабегрона на метаболизм субстратов изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP3A или P-gp при одновременном применении способствуют увеличению концентрации мирабегрона. Для пациентов с нормальной функцией печени/почек это явление не имеет выраженного клинического значения. Однако для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или легкой печеночной недостаточностью при назначении таких сильных ингибиторов изоферментов CYP3A, как ритонавир, кларитромицин, кетоконазол и итраконазол, рекомендуемая суточная доза Бетмига составляет 25 мг независимо от приемов пищи.

Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP3A или P-gp, снижают концентрацию мирабегрона в плазме, однако при применении стандартных терапевтических доз коррекция режима дозирования не требуется.

В связи с высокой вероятностью развития лекарственного взаимодействия Бетмига следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, обладающими узким терапевтическим индексом, и средствами, которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP2D6, такими как трициклические антидепрессанты (к примеру, имипрамин и дезипрамин), антиаритмические препараты класса I С (к примеру, флекаинид и пропафенон). Также осторожность нужно соблюдать при одновременном назначении средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, и препаратов, дозу которых нужно подбирать индивидуально.

При необходимости сочетанного применения дигоксина его дозу снижают. Лечение проводят под контролем концентрации дигоксина в плазме крови и по результатам контрольных анализов, если возникает такая потребность, корректируют его дозу.

Потенциал ингибирования белка P-gp мирабегроном необходимо учитывать при назначении Бетмига в комбинации с препаратами, которые транспортируются белками P-gp, например, дабигатраном.

Не было выявлено клинически значимых реакций взаимодействия при совместном приеме следующих лекарственных средств: тамсулозин, метформин, варфарин, солифенацин, комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол и левоногестрел.

Усиление действия мирабегрона при одновременном применении с другими лекарственными веществами выражается в увеличении частоты пульса.

Аналоги

Информация отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не больше 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.