Бициллин-5

Бициллин-5 – антибактериальное комбинированное лекарственное средство; пенициллин биосинтетический.

Форма выпуска и состав

Выпускают Бициллин-5 в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения: склонный к комкованию порошок, белого с желтым оттенком или белого цвета, после разведения образующий гомогенную, стойкую, молочной мутности суспензию (по 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Действующие вещества, содержащиеся в 1 флаконе:

• бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) – 300 тыс. ЕД;
• бензатина бензилпенициллин – 1,2 млн ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 – бактерицидный антибиотик, содержащий в составе две соли бензилпенициллина длительного действия. Препятствует синтезу клеточной стенки патогенного микроба. Проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.;
• грамположительные: Actinomyces israelii, Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробные спорообразующие палочки.

Штаммы Staphylococcus spp., вырабатывающие пенициллиназу, устойчивы к воздействию препарата.

Фармакокинетика

Бициллин-5 оказывает пролонгированное действие, высокая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 28 дней.

Фармакокинетические показатели действующих компонентов Бициллина-5:

• бензатина бензилпенициллин: после в/м введения отмечается очень медленное протекание гидролиза вещества, сопровождающееся высвобождением бензилпенициллина. Максимальная концентрация средства (Cmax) в сыворотке крови отмечается спустя 12–24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения (T_1/2) позволяет обеспечить стабильную и продолжительную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14-й день после в/м введения в дозе 2,4 млн МЕ концентрация средства в сыворотке равна 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения в дозе 1,2 млн ME – 0,06 мкг/мл (1 МЕ соответствует 0,6 мкг). Бензатина бензилпенициллин характеризуется очень слабым проникновением в ткани и полным – в жидкости. Связывание с белками крови составляет 40–60%. Вещество в незначительных количествах проходит через плацентарный барьер, а также выделяется с материнским молоком. Биотрансформации подвергается в незначительной степени, экскретируется главным образом почками в неизменном виде. Менее 33% введенной дозы выводится за 8 суток;
• бензилпенициллин: После в/м введения достичь Cmax препарата в плазме крови удается спустя 20–30 минут, T_1/2 может составлять 0,5–1 час, в случае почечной недостаточности – до 4–10 часов и более. Связывается с белками плазмы на 60%. Бензилпенициллин способен проникать в биологические жидкости, ткани и органы, за исключением ликвора, тканей предстательной железы и глаза. При воспалительном процессе в менингеальных оболочках проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Экскретируется в неизменном виде почками.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бициллин-5 рекомендован к применению при лечении и для профилактики следующих инфекционно-воспалительных состояний/болезней, обусловленных возбудителями, чувствительными к препарату:

• ревматизм (в целях продолжительной, круглогодичной, профилактики рецидивов);
• стрептококковые инфекции (кроме инфекций, возбуждаемых стрептококками группы В), такие как рожистое воспаление, острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции;
• фрамбезия;
• сифилис.

Противопоказания

• период лактации;
• гиперчувствительность к составляющим средства, а также к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам.

С осторожностью следует применять Бициллин-5 при следующих состояниях/заболеваниях:

• почечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• отягощенный аллергоанамнез;
• псевдомембранозный колит;
• беременность.

Бициллин-5: инструкция по применению (дозировка и способ)

Суспензию, приготовленную из порошка, следует вводить в/м.

Дозировка Бициллина-5 для взрослых составляет 1,2 млн ЕД + 300 тыс. ЕД 1 раз в 4 недели.

Рекомендуемые дозировки Бициллина-5 для детей в зависимости от возраста:

• дети старше 8 лет: 1 раз в 4 недели в дозе 960 тыс. ЕД + 240 тыс. ЕД;
• дети младше 8 лет: 1 раз в 3 недели в дозе 480 тыс. ЕД + 120 тыс. ЕД.

Суспензию необходимо готовить в асептических условиях, непосредственно перед введением (ex tempore). В качестве растворителя можно использовать: стерильную воду для инъекций; 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина); изотонический (0,9%) раствор натрия хлорида.

Для приготовления суспензии во флакон с Бициллином-5 требуется ввести 5–6 мл растворителя медленно (скорость 5 мл за 20–25 секунд), под давлением. Затем порошок следует перемешать с растворителем, встряхивая флакон вдоль его продольной оси до образования гомогенной суспензии. На ее поверхности возле стенок флакона возможно наличие пузырьков. Приготовленный препарат рекомендуется незамедлительно глубоко внутримышечно ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. После инъекции растирать ягодичную мышцу не следует.

Необходимо учитывать, что в случае задержки введения сразу же после приготовления суспензии, изменяются ее коллоидные и физические свойства, вследствие чего затрудняется прохождение через иглу шприца.

Побочные действия

• аллергические реакции: лихорадка, артралгия, крапивница, эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема;
• лабораторные данные: гипокоагуляция, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• прочие: глоссит, стоматит.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата не имеется.

Особые указания

Бициллин-5 запрещено вводить в полости тела, эндолюмбально, внутривенно и подкожно. В случае непреднамеренного внутрисосудистого введения суспензии может появиться преходящее нарушение зрения (синдром Уанье), а также чувство тревоги/угнетенности. Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения суспензии перед осуществлением внутримышечной инъекции следует провести аспирацию, которая позволит выявить случайное попадание иглы в сосуд.

Перед началом лечения сифилиса, а затем на протяжении 4 месяцев в ходе терапии, рекомендуется проведение серологических и микроскопических исследований. Из-за риска возникновения грибковых инфекций препарат желательно применять сочетанно c витамином C и витаминами группы B, а при необходимости – с противогрибковыми средствами системного действия.

Требуется учитывать, что угроза появления резистентных штаммов возбудителей усугубляется при использовании недостаточных доз или слишком раннем прекращении терапии.

Применение при беременности и лактации

Установлено, что Бициллин-5 проникает в материнское молоко и через плацентарный барьер. При беременности препарат допускается использовать лишь в том случае, когда ожидаемая польза лечения для матери явно превосходит возможный риск для плода.

Если применение средства необходимо во время лактации, грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Бициллин-5 применяют по показаниям.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности рекомендуется использовать антибактериальное средство с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• аминогликозиды, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин и другие бактерицидные антибиотики: отмечается синергическое действие;
• нестероидные противовоспалительные средства, диуретики, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, фенилбутазон: возрастает уровень содержания бензилпенициллина в тканях и в крови за счет снижения канальцевой секреции;
• тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол и другие бактериостатические антибиотики: наблюдается антагонистический эффект;
• пероральные контрацептивы, этинилэстрадиол, лекарственные препараты, в результате метаболизма которых возникает парааминобензойная кислота: снижается эффективность данных средств и усугубляется угроза появления кровотечений прорыва;
• аллопуринол: повышается вероятность возникновения аллергических реакций (кожной сыпи);
• непрямые антикоагулянты: усиливается их действие вследствие понижения протромбинового индекса и подавления кишечной микрофлоры.

Аналоги

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступных для детей местах при температуре ниже 25 °С.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бициллине-5

Отзывы о Бициллине-5 в преобладающем большинстве положительные. Пациенты характеризуют его, как высокоэффективное средство при лечении/профилактике ревматизма, острого тонзиллита и других инфекций, возбуждаемых чувствительными к антибиотику агентами. К достоинствам препарата относят его малотоксичность, пролонгированное действие и сравнительно невысокую цену.

Недостатками препарата, согласно отзывам, являются болезненность уколов, негативное влияние на микрофлору и, в некоторых случаях, развитие стоматита и аллергических реакций, вызванных его применением. Пациенты, получавшие Бициллин-5, также указывают на то, что инъекции должна делать опытная медсестра, т. к. его введение требует навыков и осторожности.

Цена на Бициллин-5 в аптеках

Цена на Бициллин-5 за упаковку, содержащую 1 флакон с порошком для приготовления суспензии 1,5 млн ЕД, примерно составляет от 17 до 35 рублей; за упаковку, содержащую 50 флаконов – от 640 до 980 рублей.