Бинелол

Бинелол – кардиоселективный бета₁-адреноблокатор III поколения с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой формы, с двух сторон выпуклые, белого цвета, на одной стороне крестообразная насечка (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: небиволол (в форме гидрохлорида) – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, полоксамер 188, кросповидон (тип А), лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон К-30.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца – для профилактики приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность – в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• нелеченная феохромоцитома;
• миастения;
• метаболический ацидоз;
• выраженные нарушения функции печени;
• депрессия;
• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов, такие как перемежающаяся хромота и синдром Рейно;
• бронхоспазм и бронхиальная астма;
• выраженная артериальная гипотензия, систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст.;
• синдром слабости синусового узла, в т. ч. синоаурикулярная блокада;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• выраженная брадикардия с частотой сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту);
• кардиогенный шок;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения лекарственных средств с инотропным эффектом;
• острая сердечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• период лактации (либо следует прекратить грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные:

• гиперфункция щитовидной железы;
• сахарный диабет;
• псориаз;
• почечная недостаточность;
• AV-блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• аллергические заболевания в анамнезе;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• возраст старше 65 лет.

При беременности препарат может быть назначен только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза превышает возможные риски (у новорожденного возможно развитие гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, паралича дыхания). Бинелол следует отменить за 48–72 часа до родов. Если это невозможно, в течение 2–3 суток после родоразрешения необходимо тщательно следить за состоянием новорожденного.

Способ применения и дозировка

Препарат показан для перорального применения. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки примерно в одно и то же время, глотая целиком и запивая необходимым количеством жидкости. Прием пищи на эффективность небиволола не влияет.

При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии назначают по ½ или 1 таблетке (2,5–5 мг). Если эффекта недостаточно, возможно увеличение суточной дозы до 2 таблеток (10 мг) в 1 прием.

Рекомендуемая доза для пожилых людей в возрасте старше 65 лет и больных с почечной недостаточностью – ½ таблетки.

При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с минимальной дозы, постепенно повышая ее до достижения оптимальной поддерживающей. Начальная доза – ¼ таблетки (1,25 мг) 1 раз в сутки, с 7-дневными интервалами дозу при необходимости повышают сначала до ½, далее – до 1, затем – до 2 таблеток.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка, брадикардия, обострение перемежающейся хромоты, ортостатическая гипотензия, AV блокада, острая сердечная недостаточность; очень редко – кардиалгии, синдром Рейно, нарушения сердечного ритма, периферические отеки;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: более чем в 1% случаев – метеоризм, сухость во рту, запор или диарея, тошнота;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: в 1–10% случаев – слабость, повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, головокружение; очень редко – бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, снижение способности к концентрации внимания, психоз, депрессия, судороги, галлюцинации;
• аллергические реакции: сыпь эритематозного характера, кожный зуд;
• прочие: обострение течения псориаза, сухость глаз, ринит, фотодерматоз, нарушения зрения, гипергидроз, бронхоспазм (в т. ч. у пациентов без обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Особые указания

Отменять Бинелол следует постепенно, снижая дозу в течение 10–14 дней.

Ежедневно в начале лечения необходимо контролировать АД и ЧСС.

У пожилых пациентов также необходимо следить за функцией почек (не реже 1 раза в 4–5 месяцев).

Оптимальная доза препарата при стенокардии напряжения должна быть подобрана таким образом, чтобы обеспечивала ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, а при нагрузках – не более 110 ударов в минуту.

В случае снижения ЧСС менее 50–55 ударов в минуту, дозу препарата следует снизить.

В период терапии возможно обострение псориаза, поэтому пациентам с этим заболеванием Бинелол назначают после сопоставления предполагаемой пользы и возможного риска.

Как и другие бета-адреноблокаторы, небиволол может снижать продукцию слезной жидкости, что нужно учитывать людям, пользующимся контактными линзами.

Препарат не оказывает влияния на содержание глюкозы при сахарном диабете, однако может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при данном заболевании Бинелол должен применяться с осторожностью, под контролем уровня глюкозы в плазме крови – каждые 4–5 месяцев.

У курящих людей эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Небиволол может повысить чувствительность к аллергенам, усилить тяжесть анафилактических реакций, у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких – вызвать бронхоспазм.

При необходимости проведения хирургического вмешательства пациенту следует предупредить врача-анестезиолога о приеме Бинелола.

Согласно данным исследований, небиволол не влияет на скорость психических и физических реакций. Пилотам летного состава с легкой степенью артериальной гипертензии препарат назначают в суточной дозе 2,5 мг. При недостаточном контроле АД, но при условии хорошей переносимости Бинелола, через 2 недели дозу повышают до 5 мг. Однако следует учитывать, что у некоторых пациентов возможно развитие побочных эффектов (чаще – головокружения из-за пониженного АД), обычно они возникают после начала лечения и/или в период повышения дозы. В подобных случаях рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных работ.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании небиволола с некоторыми другими лекарственными веществами/препаратами могут развиться нежелательные реакции взаимодействия:

• блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), например, верапамил, дилтиазем: усиливается отрицательное действие на атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда (внутривенное введение верапамила в период лечения небивололом противопоказано);
• БМКК, гипотензивные средства, нитроглицерин: возрастает риск развития выраженной артериальной гипотензии (при необходимости одновременного применения празозина следует соблюдать особую осторожность);
• амиодарон, антиаритмические средства I класса: может усилиться отрицательное инотропное действие, возможно удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям;
• средства для общей анестезии: существует вероятность подавления рефлекторной тахикардии, увеличивается риск развития артериальной гипотензии;
• трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина: может усиливаться гипотензивное действие небиволола;
• средства, ингибирующие обратный захват серотонина, и другие препараты, биотрансформирующиеся при участии изофермента CYP2D6: замедляется метаболизм небиволола;
• циметидин: увеличивается концентрация небиволола в плазме крови;
• никардипин: плазменные концентрации активных веществ несколько увеличиваются, но клинического значения это не имеет.

Аналоги

Аналогами Бинелола являются: Небикор, Небилет, Небиватор, Небилонг, Небиволол, Небиволол Штада.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.