Бритомар

Бритомар – диуретический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают Бритомар в форме таблеток пролонгированного действия: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, с гравировкой SN на одной из сторон (по 15 шт. в блистере, 1 или 2 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: торасемид – 5 или 10 мг;
• дополнительные компоненты: камедь гуаровая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид – петлевой диуретик. Основной механизм его действия обусловлен обратимым связыванием со специфичным белком, осуществляющим транспорт натрия/хлора/калия и размещенным в мембране восходящего участка петли Генле. Вследствие этого полностью ингибируется или снижается реабсорбция натрия и хлора, уменьшается реабсорбция воды и осмотическое давление жидкости внутри клетки. В сравнении с фуросемидом торасемид действует более длительно и с большей активностью, при этом в меньшей степени приводит к появлению гипокалиемии.

Мочегонное действие препарата развивается приблизительно на протяжении 1 часа после перорального приема и достигает максимума спустя 3–6 часов. Эффект может наблюдаться от 8 до 10 часов.

Фармакокинетика

Бритомар, оказывая пролонгированное действие, обеспечивает постепенное выделение торасемида, предотвращая резкие колебания его содержания в крови. После приема нескольких таблеток пролонгированного действия биодоступность средства составляет 102% в сравнении с обычной лекарственной формой.

Торасемид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) при пероральном применении отмечается в течение 1,5 часов после приема. Функциональные нарушения почек и печени не влияют на показатели всасывания препарата.

С белками плазмы связывается свыше 99% торасемида. Объем распределения (Vd) препарата варьирует от 12 до 15 л, а при наличии цирроза печени повышается в 2 раза.

В печени Бритомар метаболизируется при участии изофермента CYP2C9 с формированием трех метаболитов, главный из которых является биологически неактивным производным карбоновой кислоты. Остальные два метаболита образуются в незначительном количестве и обладают небольшим мочегонным действием.

Период полувыведения (T½) торасемида составляет примерно 4 часа: ~ 80% принятой перорально дозы выводится в виде метаболитов почками и ~ 20% (при нормальной функции почек) – в неизменном виде.

Общий клиренс торасемида равен 41 мл в минуту, почечный клиренс – приблизительно 10 мл в минуту. При циррозе печени T½, Vd и почечный клиренс возрастают, но общий клиренс остается неизменным. При декомпенсированной сердечной недостаточности печеночный и почечный клиренс снижаются, а общая биодоступность и T½ удлиняются. Почечный клиренс значительно снижен у пациентов с почечной недостаточностью, при этом не отмечается существенных изменений общего клиренса, а диуретический эффект достигается при использовании больших доз препарата.

Показания к применению

• отечный синдром различной природы (в т. ч. отмечаемый при болезнях почек и печени, хронической сердечной недостаточности);
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

Абсолютные:

• одностороннее поражение мочевыводящих путей и любые другие патологии, значительно нарушающие отток мочи;
• острый гломерулонефрит;
• анурия;
• дегидратация;
• печеночная кома и прекома;
• рефрактерная гипонатриемия, рефрактерная гипокалиемия;
• дигиталисная интоксикация;
• синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
• наличие аллергической реакции на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины и сульфаниламидные противомикробные средства) ввиду возможной перекрестной аллергии на торасемид;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы, непереносимость галактозы;
• беременность;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (следует использовать Бритомар с особой осторожностью):

• острый инфаркт миокарда (из-за угрозы развития кардиогенного шока);
• указания в анамнезе на желудочковую аритмию;
• артериальная гипотензия;
• гиповолемия, сопровождающаяся артериальной гипотензией или без нее;
• поражения печени, осложненные асцитом и циррозом, гепаторенальный синдром, почечная недостаточность;
• анемия;
• гипонатриемия, гипокалиемия;
• гиперурикемия, подагра;
• сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
• панкреатит;
• диарея;
• нарушения оттока мочи (гидронефроз, сужение мочеиспускательного канала, доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
• период кормления грудью;
• комбинация с сердечными гликозидами, цефалоспоринами, аминогликозидами, адренокортикотропином (АКТГ) или кортикостероидами.

Способ применения и дозировка

Бритомар принимают перорально 1 раз в сутки. Таблетки, не разламывая и не разжевывая, проглатывают целиком, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи в одно время суток, удобное для больного.

Рекомендуемый режим дозирования при терапии отечного синдрома на фоне следующих заболеваний:

• хроническая сердечная недостаточность: начальная суточная доза – 10–20 мг, для получения необходимого эффекта допускается увеличение дозы в 2 раза;
• заболевание печени: начальная суточная доза – 5–10 мг в комбинации с калийсберегающими диуретиками и антагонистами альдостерона, в случае отсутствия необходимого диуретического эффекта допускается увеличение дозы в 2 раза; максимально допустимая суточная доза не должна быть более 40 мг (т. к. действие доз, превышающих данную, не изучено); курс лечения длительный – до полного снятия отеков;
• заболевание почек: начальная суточная доза – 20 мг, для получения необходимого эффекта допускается повышение дозы в 2 раза.

При лечении артериальной гипертензии торасемид принимают в начальной дозе 5 мг. Если на протяжении 4–6 недель после начала курса не наблюдается адекватного снижения артериального давления (АД), рекомендуется увеличить дозу до 10 мг. В случае необходимости назначают комплексную терапию с гипотензивным препаратом другой группы.

При пропуске очередной дозы ее следует использовать как можно раньше, но не допуская приема сразу двух доз. Следующий раз Бритомар принимают по обычной схеме.

Побочные действия

• пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – метеоризм, боль в животе; с неустановленной частотой – тошнота, диспепсические явления, потеря аппетита, рвота, панкреатит;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, покраснение лица, усиленное сердцебиение, экстрасистолия; с неустановленной частотой – тромбоэмболия, выраженная артериальная гипотензия, гиповолемия, тромбоз глубоких вен;
• нервная система: часто – сонливость, головная боль, головокружение; нечасто – судороги мышц ног; с неустановленной частотой – парестезии в конечностях (проявляются ощущением покалывания, ползания мурашек и онемения), обморок, спутанность сознания;
• дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение;
• органы чувств: с неустановленной частотой – потеря слуха (как правило, обратимая), звон в ушах, нарушения зрения;
• обмен веществ: нечасто – полидипсия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия;
• мочевыделительная система: часто – полиурия, никтурия, повышение частоты мочеиспускания; нечасто – частые позывы к мочеиспусканию; с неустановленной частотой – задержка мочи (на фоне обструкции мочевыводящих путей), повышение содержания мочевины и креатинина в крови;
• кожные покровы: с неустановленной частотой – фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь;
• прочие: нечасто – повышенная утомляемость, слабость, гиперактивность, нервозность, жажда;
• лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня тромбоцитов; с неустановленной частотой – гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы), незначительное повышение активности щелочной фосфатазы в крови, метаболический алкалоз, гипохлоремия, гипонатриемия.

Передозировка

К симптомам передозировки Бритомара могут относиться желудочно-кишечные расстройства, чрезмерно повышенный диурез в сочетании с нарушением электролитного баланса и снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), дальнейшим значительным снижением АД, спутанностью сознания, сонливостью и коллапсом.

Специфического антидота нет. При данном состоянии рекомендуют искусственно вызвать рвоту, провести промывание желудка, принять активированный уголь. Лечение назначают симптоматическое, проводят меры, направленные на поддержание водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Бритомар требуется применять только по назначению врача, строго соблюдая все рекомендации.

Во время терапии, особенно в начале курса, а также систематически у пациентов пожилого возраста требуется осуществлять контроль объема и концентрации циркулирующей крови, электролитного баланса.

В случае длительного лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также электролитный баланс (в особенности уровень калия).

При использовании высоких доз торасемида с целью предупреждения возникновения метаболического алкалоза и гипонатриемии не следует ограничивать потребляемое количество поваренной соли.

Наибольшая угроза развития гипокалиемии имеется у больных с выраженным диурезом, циррозом печени, на фоне недостаточного потребления электролитов с пищей, а также при сочетанном применении АКТГ (адренокортикотропного гормона) или кортикостероидов.

У пациентов с почечной недостаточностью усугубляется риск появления нарушений водно-электролитного баланса. Вследствие этого во время курса требуется периодически контролировать кислотно-основное состояние, уровень электролитов плазмы крови (в т. ч. магний, калий, кальций, натрий), остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, и проводить, при наличии нарушений, коррекционную терапию.

Выявленные при проведении лабораторных анализов гипер- или гипокалиемия, гипер- или гипохлоремия, гипер- или гипонатриемия, нарушения кислотно-щелочного баланса, повышение концентрации мочевины могут свидетельствовать о развившихся гиповолемии, преренальной азотемии, водно-электролитных расстройствах, и требовать отмены терапии. Возобновить прием Бритомара в меньшей дозе можно после нормализации значений данных показателей. При возникновении или усугублении олигурии и азотемии у больных с прогрессирующими выраженными поражениями почек использование торасемида следует приостановить.

В случае наличия асцита на фоне цирроза печени подбор режима дозирования требуется осуществлять в стационарных условиях, т. к. нарушения водно-электролитного баланса могут стать причиной развития печеночной комы. Пациентам из данной группы риска необходим регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Для профилактики появления гипокалиемии следует применять препараты калия и калийсберегающие диуретики (спиронолактон), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Прием Бритомара может спровоцировать обострение подагры.

При сниженной толерантности к глюкозе или сахарном диабете требуется следить за концентрацией глюкозы в крови и моче.

Ввиду возможной острой задержки мочи у больных с гиперплазией предстательной железы и сужением мочеточников необходимо проводить контроль диуреза.

На фоне заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно при получении сердечных гликозидов, гипокалиемия, вызванная диуретиками, может привести к развитию аритмий.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Бритомаром следует отказаться от выполнения потенциально опасных видов работ, включая вождение транспортных средств и управление сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Бритомар противопоказан при беременности. Препарат не обладает тератогенным действием и фетотоксичностью. Но торасемид может проникать через плацентарный барьер, обуславливая развитие тромбоцитопении и нарушений водно-электролитного обмена у плода.

С осторожностью требуется проводить терапию в период кормления грудью, поскольку неизвестно, проникает ли препарат в материнское молоко.

Применение в детском возрасте

Прием Бритомара противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет, т. к. профиль безопасности торасемида у детей и подростков не был изучен.

При нарушениях функции почек

Прием Бритомара противопоказан при остром гломерулонефрите, с особой осторожностью его следует применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Прием Бритомара противопоказан при наличии печеночной комы и прекомы; с особой осторожностью следует использовать лекарственное средство при болезнях печени, отягощенных асцитом и циррозом, а также при гепаторенальном синдроме.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы Бритомара пациентам пожилого возраста не требуется, т. к. фармакокинетический профиль торасемида у них сходен с таковым у молодых пациентов, кроме возможного снижения его почечного клиренса из-за возрастного ухудшения деятельности почек.

Лекарственное взаимодействие

• цефалоспорины, препараты платины, антибиотики, аминогликозиды: возрастает нефротоксическое и ототоксическое действие при комбинации с высокими дозами торасемида;
• теофиллин, курареподобные миорелаксанты, гипотензивные препараты: повышается их эффект;
• глюкокортикоиды и минералокортикоиды, слабительные средства: возможно усиление выведения калия;
• гипогликемические препараты: ослабляется их действие;
• салицилаты в высоких дозах, препараты лития, сердечные гликозиды: усугубляется токсичность данных средств;
• нестероидные противовоспалительные средства и пробенецид: ослабляется гипотензивное и мочегонное действие торасемида;
• этакриновая кислота: повышается ее ототоксичность;
• колестирамин: снижается биодоступность торасемида;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): при последовательном или одновременном использовании торасемида возможно кратковременное падение АД, для предупреждения этой реакции следует уменьшить начальную дозу ингибитора АПФ или снизить дозу торасемида (либо отменить временно лечение препаратом).

Аналоги

Аналогами Бритомара являются: Торасемид ВЕРТЕКС, Тригрим, Торасемид-СЗ, Диувер, Торасемид Канон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C в защищенном от света и недоступном детям месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бритомаре

В немногочисленных отзывах о Бритомаре отмечается постепенное нарастание его эффекта, связанное с пролонгированным действием.

К нередким побочным реакциям, наблюдаемым при увеличении дозы, относят дегидратацию (присущую всем петлевым диуретикам), проявляющуюся головокружением, обморочным состоянием, учащенным сердцебиением, особенно ночью и утром, понижением АД при резкой смене положения тела.

Цена на Бритомар в аптеках

Цена на Бритомар: 10 мг по 30 шт. в упаковке – от 400 до 500 рублей; 5 мг по 30 шт. в упаковке – от 330 до 450 рублей.