Бруфен CP

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Фармакологические свойства
3. Показания к применению
4. Противопоказания
5. Способ применения и дозировка
6. Побочные действия
7. Передозировка
8. Особые указания
9. Применение при беременности и лактации
10. Применение в детском возрасте

11. При нарушениях функции почек
12. При нарушениях функции печени
13. Применение в пожилом возрасте
14. Лекарственное взаимодействие
15. Аналоги
16. и условия хранения
17. Условия отпуска из аптек
18. Отзывы
19. Цена в аптеках

Бруфен CP – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Бруфен СР выпускают в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой: продолговатые, белые, с надписью на одной из сторон красно-коричневым цветом BRUFEN RETARD (по 7, 10 или 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6 блистеров; по 60 или 100 шт. в пластиковом белом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: ибупрофен – 800 мг;
дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, ксантановая камедь, стеариновая кислота, повидон, гипромеллоза, тальк, Opadry белый М-1-7111В, коричневые чернила Opacode S-1- 9460HV (следы).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен – НПВС, производное пропионовой кислоты, противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего действия. Ингибируя фермент циклооксигеназу, он способствует значительному уменьшению синтеза простагландинов, что приводит к устранению симптомов боли, лихорадки, снижению интенсивности воспаления.

Согласно результатам экспериментов, при сочетанном использовании ибупрофен может препятствовать действию низких доз ацетилсалициловой кислоты, приводящему к подавлению агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика

Препарат достаточно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его прием после еды не оказывает значительного влияния на всасывание. Биодоступность средства составляет 80–90%, максимальная концентрация в плазме при применении лекарственной формы немедленного высвобождения может быть достигнута за 1–2 часа (ТСmах). В сравнении с данной формой выпуска, при использовании таблеток Бруфен СР пролонгированного действия (800 мг), высвобождение активного компонента протекает с более медленной скоростью и со снижением значения максимальной плазменной концентрации (Cmax), достигаемой примерно спустя 3 часа после приема. Продолжительная фаза абсорбции позволяет более длительно поддерживать терапевтически значимые концентрации ибупрофена в плазме, что делает возможным прием средства один раз в сутки. При сравнении действия двух таблеток, пролонгированного действия и с немедленным высвобождением (в дозе 400 мг, при кратности приема 4 раза в сутки), отмечалась схожесть показателя, характеризующего площадь под кривой, отражающей зависимость концентрации вещества в плазме от времени (AUC).

Связывание ибупрофена с белками плазмы составляет 99%, а объем распределения (Vd) – 0,12–0,2 л/кг.

Препарат подвергается метаболизму в печени с участием изоферментов цитохрома Р450, главным образом изофермента CYP2C9, при этом образуются два основных неактивных метаболита – 2-гидроксиибупрофен и 3-карбоксиибупрофен. При пероральном приеме почти 90% дозы ибупрофена может быть выявлено в моче в форме метаболитов и их глюкуроновых конъюгатов. Незначительная часть действующего вещества экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения (T ½) ибупрофена в форме таблеток немедленного высвобождения составляет приблизительно 2 часа. Препарат выводится из организма практически полностью спустя 24 часа после приема последней дозы.

Показания к применению

болевой синдром легкой или средней степени: зубная боль, головная боль, мигрень, послеоперационные боли, первичная дисменорея, невралгия, миалгия, панникулит;
заболевания околосуставных тканей, в т. ч. ревматической природы: теносиновит, бурсит, тендовагинит, тендинит, плечелопаточный периартрит (капсулит), радикулит, боль в пояснице;
болезни воспалительного и дегенеративного генеза: ревматоидный артрит, в т. ч. синдром Стилла или ювенильный ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, спондилез, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
воспалительные патологии органов малого таза: альгодисменорея, аднексит;
повреждения мягких тканей: вывихи, растяжения, воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата травматического характера.

Противопоказания

Абсолютные:

печеночная недостаточность тяжелой степени;
заболевания печени в активной форме;
прогрессирующая болезнь почек;
выраженная почечная недостаточность;
тяжелая форма сердечной недостаточности;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, вызванные использованием НПВС;
воспалительные болезни кишечника;
рецидивирующее течение язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит, болезнь Крона (в т. ч. в анамнезе);
геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови (в т. ч. гемофилия, гипокоагуляция);
период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
подтвержденная гиперкалиемия;
внутричерепное кровоизлияние;
полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т. ч. в анамнезе);
возраст до 12 лет;
III триместр беременности и период кормления грудью;
гиперчувствительность к составляющим препарата.

Относительные (необходимо использовать Бруфен СР с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска):

артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца;
сердечная недостаточность;
цереброваскулярные заболевания;
заболевания периферических артерий;
единичный эпизод в анамнезе эрозивно-язвенного поражения органов желудочно-кишечного тракта (в т. ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки);
энтерит, колит или гастрит;
наличие инфекции Н. pylori;
печеночная недостаточность;
цирроз печени с портальной гипертензией;
хроническая почечная недостаточность;
обезвоживание (из-за риска развития почечной недостаточности);
нефротический синдром;
хронический ринит, аллергические заболевания (включая данные в анамнезе);
бронхиальная астма;
сахарный диабет;
дислипидемия/гиперлипидемия;
заболевания крови неустановленной этиологии (лейкопения, анемия);
аутоиммунные болезни соединительной ткани (включая системную красную волчанку) ввиду повышенного риска возникновения асептического менингита;
выраженные соматические заболевания;
гипербилирубинемия;
курение и/или злоупотребление алкоголем;
длительный прием других НПВС, сочетанное использование с пероральными глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами, антикоагулянтами;
пожилой возраст;
I–II триместры беременности.

Способ применения и дозировка

Таблетки Бруфен СР принимают перорально, их рекомендуется принимать после еды, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают 1 раз в сутки по 1600 мг ибупрофена (2 таблетки), прием желательно осуществлять перед сном. При протекании острых и тяжелых состояний суточную дозу допускается повышать до 2400 мг (3 таблеток), разделенных на несколько приемов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг.

Побочные действия

сердечно-сосудистая система: очень редко – повышение артериального давления (АД), инфаркт миокарда, ухудшение сердечной недостаточности;
нервная система: часто – головокружение, головная боль; нечасто – сонливость, парестезии; редко – неврит зрительного нерва;
нарушения психики: нечасто – тревога, бессонница; редко – спутанность сознания, депрессия; с неизвестной частотой – галлюцинации;
иммунная система: редко – анафилактическая реакция;
кровь и лимфатическая система: редко – нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в т. ч. апластическая и гемолитическая);
инфекционные заболевания: нечасто – ринит; редко – асептический менингит;
лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – шум или звон в ушах, нарушение слуха, вертиго;
дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – диспноэ, бронхоспазм, обострение протекания бронхиальной астмы;
орган зрения: нечасто – нарушение зрения; редко – токсическая оптическая нейропатия;
ЖКТ: часто – метеоризм, боль в животе, запор, тошнота, диарея, рвота (в т. ч. кровавая), диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение, мелена; нечасто – перфорация ЖКТ, язва желудка и/или 12-перстной кишки, гастрит, изъязвление слизистой ротовой полости; крайне редко – панкреатит; с неизвестной частотой – обострение болезни Крона и колита, афтозный стоматит;
печень и желчевыводящие пути: нечасто – желтуха, гепатит, функциональные нарушения печени; крайне редко – печеночная недостаточность;
мочевыделительная система: нечасто – почечная недостаточность, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит (включая аллергический нефрит);
кожа и подкожные ткани: часто – кожные высыпания; нечасто – кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, геморрагическая сыпь; крайне редко – токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматоз (включая синдром Стивенса – Джонсона), мультиформная экссудативная эритема;
общие расстройства: часто – повышенная утомляемость; редко – отек.

Вышеуказанные нежелательные эффекты, являются характерными для всего класса НПВС. Минимизировать данные побочные реакции ибупрофена можно, принимая минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого курса.

Передозировка

При использовании ибупрофена у взрослых и детей в дозах ниже 100 мг на 1 кг массы тела симптомы и признаки токсичности обычно не наблюдаются. Но иногда может быть необходимо проведение симптоматической терапии.

У детей возникновение симптомов токсичности было отмечено после приема препарата в дозах от 400 мг/кг и выше.

К симптомам передозировки Бруфена CP относятся: сонливость, заторможенность, рвота, тошнота, боль в животе, шум в ушах, судороги, головная боль, депрессия, головокружение, потеря сознания; в редких случаях – метаболический ацидоз, нистагм, нарушения деятельности почек, гипотермия, желудочно-кишечное кровотечение, остановка дыхания, угнетение активности дыхательной системы, брадикардия, артериальная гипотензия, тахикардия, кома; при значительном превышении рекомендуемых доз – поражение печени, острая почечная недостаточность.

В большинстве случаев при передозировке симптомы проявляются спустя 4–6 часов после применения препарата.

При подозрении на данное состояние рекомендуют провести промывание желудка (на протяжении первого часа после приема) и поддерживающую терапию. При необходимости назначают антацидные препараты, внутривенное вливание антигипотензивных средств, инотропную поддержку, форсированный диурез и применяют симптоматическое лечение. Специфического антидота не имеется.

Особые указания

При повышении дозы Бруфена CP усугубляется риск развития желудочно-кишечного изъязвления/перфорации или кровотечения у лиц с язвенной болезнью в анамнезе и у пожилых пациентов. Вследствие этого у таких больных терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Также пациентам данной группы и больным, которым требуется сопутствующая терапия препаратами, повышающими вероятность появления желудочно-кишечных заболеваний (включая ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе), может быть необходимо сочетанное применение гастропротекторов (ингибиторов протонного насоса, мизопростола или других). В начале курса пациенты из этой группы риска должны сообщать врачу о развитии любых необычных симптомов в брюшной полости. При диагностировании желудочно-кишечного изъязвления или кровотечения прием Бруфена CP требуется отменить.

У пациентов с сердечной, печеночной или почечной недостаточностью необходимо использовать препарат максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, с проведением контроля деятельности почек.

Следует учитывать, что при имеющихся в анамнезе данных о сердечной недостаточности или артериальной гипертензии на фоне терапии повышается риск развития отеков. Использование высоких суточных доз ибупрофена (2400 мг), а также его прием на протяжении длительного времени может привести к появлению артериальных тромботических осложнений, в т. ч. инсульта и инфаркта миокарда.

В случае появления во время лечения признаков гиперчувствительности, включая кожную сыпь и поражения слизистых оболочек, использование препарата следует прекратить.

Бруфен CP, как и другие НПВС, может замедлять процесс агрегации тромбоцитов, а у пациентов, не имеющих сопутствующих патологий, увеличивать время кровотечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период проведения терапии рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и управлении сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В III триместре беременности и в период родовой деятельности прием препарата противопоказан. В I и II триместрах, а также женщинам, планирующим беременность, использовать Бруфен СР допускается только в крайнем случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит возможный риск для плода. Данной категории пациентов следует насколько возможно уменьшать дозы препарата и сокращать длительность терапии.

В период грудного вскармливания принимать препарат не рекомендуется ввиду наличия ограниченных данных о проникновении ибупрофена в грудное молоко в низких концентрациях.

Применение в детском возрасте

Детям младше 12 лет принимать препарат противопоказано.

При нарушениях функции почек

При прогрессирующей болезни почек и почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин использование препарата противопоказано. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/мин) рекомендуется принимать средство с осторожностью. Тяжелые функциональные нарушения почек могут способствовать накоплению метаболитов ибупрофена, последние могут быть выведены при помощи гемодиализа.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелой степени печеночной недостаточности и активном заболевании печени прием препарата противопоказан. С осторожностью следует принимать средство при циррозе печени с синдромом портальной гипертензии, а также легкой или умеренной степени печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам следует использовать Бруфен CP с осторожностью из-за угрозы возникновения нежелательных реакций (в т. ч. повышения вероятности перфорации и желудочно-кишечного кровотечения). При функциональных нарушениях почек и/или печени у этой группы больных дозу требуется подбирать индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Реакции взаимодействия, которые могут наблюдаться при комбинации ибупрофена с другими лекарственными средствами:

сердечные гликозиды – отмечается ухудшение течения сердечной недостаточности, повышается плазменный уровень концентрации данных препаратов в крови вследствие уменьшения скорости клубочковой фильтрации;
другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 – может наблюдаться аддитивный эффект;
глюкокортикостероиды – повышается угроза возникновения кровотечения или язвы ЖКТ;
гипотензивные средства (включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II), диуретики, бета-адреноблокаторы – снижается антигипертензивное действие данных средств, также диуретики способны усугубить риск нефротоксического действия НПВС;
антикоагулянты (гепарин, варфарин и др.) – усиливается их эффект, рекомендуется контролировать параметры свертывания крови;
ацетилсалициловая кислота – возрастает риск развития побочных реакций (данное сочетание не рекомендуется);
антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т. ч. тиклопидин, клопидогрел) – усугубляется опасность появления желудочно-кишечного кровотечения;
пробенецид – замедляется выведение ибупрофена;
метотрексат – подавляется канальцевая секреция данного препарата и уменьшается его клиренс;
препараты лития – снижается скорость их выведения;
такролимус, циклоспорин – возможно усиление риска нефротоксичности;
антибиотики хинолонового ряда – усугубляется угроза развития судорог;
препараты сульфонилмочевины – возрастает эффект этих средств;
ингибиторы изофермента CYP2C9 – усиливается действие ибупрофена (может потребоваться снижение его дозы, особенно в сочетании с флуконазолом или вориконазолом);
аминогликозиды – снижается их выведение;
зидовудин – повышается вероятность гематологической токсичности;
колестирамин – ухудшается всасывание ибупрофена в ЖКТ;
экстракт гинкго билоба – увеличивается угроза кровотечения.