Брустан

Содержание:

1. Форма выпуска и состав
2. Фармакологические свойства
3. Показания к применению
4. Противопоказания
5. Способ применения и дозировка
6. Побочные действия
7. Передозировка
8. Особые указания
9. Применение при беременности и лактации
10. Применение в детском возрасте

11. При нарушениях функции почек
12. При нарушениях функции печени
13. Применение в пожилом возрасте
14. Лекарственное взаимодействие
15. Аналоги
16. Сроки и условия хранения
17. Условия отпуска из аптек
18. Отзывы
19. Цена в аптеках

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Брустан Брустан – комбинированное лекарственное средство противовоспалительного обезболивающего и жаропонижающего действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Брустан в следующих лекарственных формах:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: оранжевого цвета, двояковыпуклые, овальные, на одной из сторон с надписью RANBAXY, нанесенной черными пищевыми чернилами (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер);
суспензия для приема внутрь: желтого цвета жидкость с характерным запахом (по 60 или 100 мл во флаконах из темного стекла, в картонной пачке 1 флакон с мерной ложкой/стаканчиком).

Состав 1 таблетки:

действующие вещества: парацетамол – 325 мг; ибупрофен – 400 мг;
дополнительные компоненты: изопропанол, тальк очищенный, кальция гидрофосфат, повидон, крахмал кукурузный;
пленочная оболочка: вода очищенная, краситель опадрай оранжевый 06G53189 (титана диоксид, гипромеллоза 15 сР, пропиленгликоль, гипромеллоза 5 сР, натрия лаурилсульфат, макрогол, краситель солнечный закат желтый).

Состав суспензии (на 5 мл):

действующие вещества: парацетамол – 125 мг; ибупрофен – 100 мг;
дополнительные компоненты: натрия цитрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, метилпарагидроксибензоат, камедь ксантановая, пропилпарагидроксибензоат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидросульфит, кремния диоксид коллоидный, сахароза, глицерол, вода очищенная, ароматизатор апельсиновый (521-00014-11), краситель хинолиновый желтый, ароматизатор персиковый (ST 5977/01).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Брустан – комбинированный лекарственный препарат, действие которого обусловлено свойствами его активных веществ.

Ибупрофен – производное пропионовой кислоты, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Механизм действия препарата связан с блокировкой биосинтеза медиаторов воспаления и боли – простагландинов: ингибируя активность циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2), препятствует синтезу простагландинов. Препарат также обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов, отличается периферическим противовоспалительным действием.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик. Оказывая воздействие на центры боли и терморегуляции, неизбирательно блокирует ЦОГ, обладает центральным обезболивающим действием. Отсутствие влияния парацетамола в периферических тканях на синтез простагландинов обуславливает отсутствие отрицательного воздействия препарата на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и водно-солевой обмен.

Фармакокинетика

Ибупрофен:

После перорального применения средство быстро абсорбируется из желудка, прием пищи приводит к незначительному снижению всасывания. Период достижения максимальной концентрации (Тсmах) при пероральном приеме составляет приблизительно 1–2 часа. Для препарата характерно активное связывание с белками плазмы – приблизительно 90–99%. Период полувыведения – около 2 часов.
Проникая в полость суставов, ибупрофен скапливается в синовиальной жидкости и выводится из нее медленнее, чем из плазмы ввиду более высоких концентраций. Метаболизируется в печени, преимущественно посредством карбоксилирования и гидроксилирования изобутиловой группы с формированием двух неактивных метаболитов.
Более 90% дозы средства выводится почкам в виде метаболитов и их конъюгатов, в меньшей степени с желчью, в неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%.

Парацетамол:

Препарат отличается быстрым всасыванием из ЖКТ. Сmax при пероральном приеме достигается в течение 10–60 минут и составляет приблизительно 5–20 мкг/мл. В жидкостях организма средство распределяется достаточно равномерно, связь с белками – в пределах 10%.
Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер, около 90–95% дозы метаболизируется в печени, при этом образуются неактивные конъюгаты с цистеином (3%), таурином (35%) и с глюкуроновой кислотой (60%), а также в небольшом количестве гидроксилированные и деацетилированные метаболиты. Незначительная часть гидроксилируется микросомальными ферментами, приводя к образованию высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который при передозировке средства способен накапливаться и вызывать поражение печени.
Т½ препарата составляет 2–3 часа, выводится почками, в неизмененном виде – менее 5%.

Показания к применению

Брустан рекомендован к применению при следующих заболеваниях и состояниях:

острые респираторные заболевания (ОРЗ), грипп, постпрививочные реакции, детские инфекции, прочие инфекционно-воспалительные поражения, протекающие с повышением температуры тела – в качестве жаропонижающего средства;
болевой синдром слабой/умеренной степени выраженности, в т. ч.: невралгия, мигрень, головная и зубная боль, боль при поражениях ЛОР-органов (уши, горло), при травмах мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (вывихи, ушибы, растяжения, переломы и др.); дополнительно для таблеток – тендовагинит, миалгия, люмбаго, фиброзит, артралгия на фоне ревматоидного артрита, подагры, остеоартроза, спондилоартрита и др., альгодисменорея, послеоперационная боль – в качестве болеутоляющего средства.

Противопоказания

Абсолютные:

воспалительное заболевание кишечника;
эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ;
активное желудочное кровотечение;
заболевания крови (лейкопения, гипокоагуляция, гемофилия);
цереброваскулярные кровотечения;
указания в анамнезе на вызванные приемом других НПВС или ацетилсалициловой кислоты (салицилатов) ринит, крапивницу, приступы бронхообструкции (полный или частичный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты: полипы слизистой носа, бронхиальная астма, риносинусит, крапивница);
почечная и/или печеночная недостаточность (для таблеток – в тяжелой форме);
диагностированная гиперкалиемия;
период после проведения операции аортокоронарного шунтирования (при приеме таблеток);
возраст до 2 лет – для суспензии, до 12 лет – для таблеток;
III триместр беременности и период грудного кормления;
гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, а также к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует использовать Брустан с осторожностью):

артериальная гипертензия;
застойная сердечная недостаточность;
бронхиальная астма;
ишемическая болезнь сердца;
заболевания периферических артерий;
цереброваскулярные болезни;
сахарный диабет;
дислипидемия;
гипербилирубинемия;
нарушения функции печени и/или почек;
цирроз печени с портальной гипертензией;
нефротический синдром;
гастрит (в т. ч. в анамнезе);
данные в анамнезе о язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, язвенном колите;
I–II триместры беременности;
болезни крови неясной этиологии (включая анемии);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
частое употребление алкоголя, курение;
пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Брустан принимают перорально.

Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально с учетом терапевтического эффекта и степени выраженности заболевания. В качестве обезболивающего препарат не рекомендуется использовать более 5 дней, а в качестве жаропонижающего – не более 3 дней. Если лихорадочное состояние сохраняется на протяжении более 3 дней, следует обязательно обратиться за консультацией к специалисту.

Таблетки

Таблетки принимают после еды.

Подросткам 12–15 лет (с массой тела, превышающей 40 кг) назначают 3 раза в сутки по 1 таблетке, подросткам старше 15 лет и взрослым – 3–4 раза в сутки по 1 таблетке с перерывом между приемами 6–8 часов. Максимальная суточная доза не должна быть более 4 таблеток.

Суспензия

Суспензию перед использованием требуется тщательно взболтать. Прилагаемая к препарату мерная ложка объемом 5 мл предназначена для точного отмеривания количества препарата.

Рекомендованные разовые дозы в зависимости от возраста (веса) ребенка (доза суспензии/количество мерных ложек):

2–3 года (10–15 кг) – 5 мл/1;
4–6 лет (16–21 кг) – 7,5 мл/1,5;
7–9 лет (22–26 кг) – 10 мл/2;
10–11 лет (27–32 кг) – 12,5 мл/2,5;
12–14 лет (33–43 кг) – 15 мл/3.

Суспензию принимают 3–4 раза/сутки с интервалом 6–8 часов, но не чаще 4 раз.

Побочные действия

На фоне терапии Брустаном побочные реакции возникают редко.

Возможные нежелательные эффекты со стороны систем/органов:

нервная система: тревожность, раздражительность/нервозность, психомоторное возбуждение, бессонница/сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, головокружение, головная боль; редко (преимущественно при имеющихся аутоиммунных заболеваниях) – асептический менингит;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления (АД), сердечная недостаточность;
гепатобилиарная система: гепатит;
пищеварительный тракт: боль во рту, раздражение/сухость слизистой оболочки полости рта, изъязвление слизистой десен, НПВС-гастропатия (изжога, снижение аппетита, тошнота, абдоминальные боли, рвота, метеоризм, запор; редко – изъязвления слизистой ЖКТ с возможным кровотечением и перфорацией);
аллергические реакции: лихорадка, аллергический ринит, бронхоспазм/диспноэ, кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная/крапивница), анафилактоидные реакции, отек Квинке, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), эозинофилия;
органы чувств: нарушения слуха (шум/звон в ушах), нарушение зрения (раздражение и сухость глаз, скотома, отеки век и конъюнктивы аллергического генеза, нечеткость зрения/диплопия, токсический неврит зрительного нерва);
дыхательная система: бронхоспастический синдром, одышка;
мочевыделительная система: цистит, нефротический синдром (отеки), полиурия, аллергический нефрит, острая почечная недостаточность;
кроветворная система: лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
лабораторные показатели: увеличение – времени кровотечения, уровня креатинина в сыворотке, активности печеночных трансаминаз; снижение – концентрации глюкозы в сыворотке, гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть: боли в животе, рвота/тошнота, головная боль, шум в ушах, острая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, снижение АД, тахикардия, брадикардия, кома. Существует также вероятность возникновения гепатотоксического эффекта, связанного с парацетамолом, с дальнейшим развитием гепатонекроза.

Для лечения данного состояния проводят на протяжении часа после приема (но не позже) промывание желудка, назначают прием активированного угля, форсированный диурез. Пациента обеспечивают обильным щелочным питьем, вводят донаторы SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – N-ацетилцистеин и метионин. Необходимость проведения дополнительных мероприятий определяют в зависимости от уровня содержания парацетамола в крови и времени, прошедшего после его приема. Также рекомендовано использование симптоматических средств.

Передозировка Брустаном возникает очень редко, при подозрении на ее появление требуется срочно обратиться к врачу.

Особые указания

Терапию Брустаном рекомендуется проводить минимально возможным курсом минимально эффективной дозой.

В процессе лечения требуется осуществлять контроль функционального состояния печени и почек, показателей периферической крови.

При появлении первых симптомов гастропатии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента, включая проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализов крови на гематокрит и гемоглобин, и кала на скрытую кровь.

В целях предупреждения возникновения НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать прием Брустана с препаратами простагландина E, такими как мизопростол.

Во время курса следует воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков.

Перед началом приема препарата ребенком необходимо получить консультацию врача в следующих случаях:

наличие крапивницы;
данные в анамнезе о кровотечениях из ЖКТ;
сопутствующий прием других болеутоляющих препаратов;
терапия непрямыми антикоагулянтами, антигипертензивными средствами, диуретиками, метотрексатом, препаратами лития.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и эксплуатации любых других сложных механизмов.

Применение при беременности и лактации

Брустан противопоказано использовать в III триместре беременности и в период грудного вскармливания. Прием препарата в I и II триместре беременности возможен только по назначению лечащего врача.

Применение в детском возрасте

Суспензия предназначена для приема детьми старше 2 лет, таблетки противопоказано принимать детям младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Прием суспензии противопоказан при почечной недостаточности, таблеток – при выраженной почечной недостаточности, включая подтвержденную гиперкалиемию. При функциональных нарушениях почек, а также при нефротическом синдроме препарат следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Прием суспензии противопоказан при печеночной недостаточности, таблеток – при выраженной печеночной недостаточности. При функциональных нарушениях печени, а также при циррозе печени с портальной гипертензией препарат следует принимать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте требуется использовать Брустан с осторожностью ввиду снижения клиренса парацетамола и увеличения его Т½ у данной группы пациентов.

Лекарственное взаимодействие

ингибиторы микросомального окисления – снижается угроза гепатотоксического действия;
индукторы микросомального окисления (этанол, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон, рифампицин, барбитураты, фенитоин) – усугубляется риск появления тяжелых гепатотоксических реакций, вызванных увеличением продукции гидроксилированных активных метаболитов;
колестирамин, антациды – снижается абсорбция ибупрофена;
дигоксин, препараты лития, метотрексат – повышается их концентрация в крови;
ацетилсалициловая кислота – уменьшается ее противовоспалительный и антиагрегантный эффект (может возрасти частота развития острой коронарной недостаточности в случае использования малых доз ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства);
урикозурические лекарственные средства – снижается их эффективность;
фибринолитики, антиагреганты, непрямые антикоагулянты – усиливается их действие, что может привести к появлению геморрагических осложнений;
колхицин, глюкокортикостероиды, этанол, эстрогены – повышается ульцерогенное действие с развитием кровотечений;
инсулин, пероральные противодиабетические препараты – повышается их эффект;
вазодилататоры, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторы медленных кальциевых каналов – уменьшается их гипотензивная активность;
кофеин – усиливается анальгезирующий эффект;
фуросемид, гидрохлортиазид – угнетается их натрийуретическая и диуретическая активность;
циклоспорин – повышается его плазменный уровень и угроза развития гепатотоксических эффектов;
ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, сертралин, циталопрам, пароксетин), антикоагулянты, тромболитические лекарственные средства (урокиназа, стрептокиназа, альтеплаза) – усугубляется угроза развития серьезных желудочно-кишечных кровотечений;
цефотетан, цефамандол, вальпроевая кислота, цефоперазон, пликамицин – повышается частота развития гипопротромбинемии;
миелотоксические препараты – усиливаются проявления гематотоксичности Брустана;
лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию – снижается выведение и повышается плазменная концентрация ибупрофена;
препараты золота, циклоспорин – повышается нефротоксичность ибупрофена, вследствие усиления его воздействия на синтез простагландинов в почках.