Буденит Стери-Неб – глюкокортикостероидное средство для местного применения, противоаллергического, противовоспалительное и антиэкссудативного действия.
Форма выпуска и состав
Выпускают Буденит Стери-Неб в форме суспензии для ингаляций дозированной: мелкодисперсная, почти белого цвета, практически без запаха (по 2 мл в ампулах полиэтиленовых, 5 спаянных ампул в виде блока в ламинированной фольге, в картонной пачке 4 или 12 блоков).
В 1 мл суспензии содержатся:
- действующее вещество: будесонид – 0,25 или 0,5 мг;
- дополнительные компоненты: динатрия эдетат, моногидрат лимонной кислоты, натрия хлорид, полисорбат 80, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Будесонид – глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий выраженное местное противовоспалительное и противоаллергическое действие, повышающий выработку липокортина, относящегося к ингибиторам активности фосфолипазы А2. Препарат замедляет механизмы высвобождения арахидоновой кислоты и подавляет синтез простагландинов и лейкотриенов, снижает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, противодействует миграции макрофагов, ослабляет интенсивность протекания инфильтрации и грануляции. Эффективность будесонида при реакциях гиперчувствительности замедленного типа базируется на вызванном им уменьшении формирования субстанции хемотаксиса. Препарат также тормозит высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток при реакциях гиперчувствительности немедленного типа.
Восстанавливая чувствительность к бронходилататорам, Буденит Стери-Неб уменьшает частоту их использования, способствует снятию отека слизистой бронхов, снижению выработки слизи и образования мокроты, а также ослабляет гиперреактивность бронхов.
Будесонид практически не оказывает резорбтивного действия, при продолжительном использовании хорошо переносится и не характеризуется минералокортикоидной активностью.
Максимальный эффект от терапии наблюдается спустя 7–14 дней после начала курса. Препарат не предназначен для купирования острых приступов бронхоспазма, его действие направлено на предотвращение приступов бронхиальной астмы физического напряжения.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения будесонид быстро абсорбируется, системная биодоступность препарата у взрослых после ингаляции через небулайзер соответствует примерно 15% общей принятой дозы. Спустя 30 минут после введения максимальная концентрация (Сmax) достигает 3,5 нмоль/л.
Объем распределения препарата (Vd) составляет 3 л/кг, связывание с белками крови – 85–90%.
Процесс биотрансформации будесонида осуществляется при участии микросомальных ферментов, преимущественно – изофермента CYP3A4. У основных метаболитов, которыми являются 16-α-гидроксипреднизолон и 6-β-гидроксибудесонид, отмечается крайне слабая фармакологическая активность (в 100 раз меньше, чем у будесонида).
Препарат выводится в виде метаболитов в большей степени почками – до 70%, и только 10% – через кишечник, период полувыведения (T ½) – 2–2,8 часа. Системный клиренс средства при ингаляционном введении – 0,5 л/мин.
Показания к применению
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- бронхиальная астма – в случае невозможности или неэффективности применения будесонида в ингаляторе, содержащем данный препарат в виде порошка, или ингаляторе, нагнетающем его в дыхательные пути (как средство базисной терапии; для снижения дозы пероральных ГКС; при отсутствии желаемого эффекта от терапии β2-адреномиметиками);
- стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
Противопоказания
Абсолютные:
- детский возраст младше 6 месяцев;
- гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.
Относительные противопоказания (следует применять средство с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях):
- цирроз печени;
- респираторные инфекции (грибковые, бактериальные, вирусные или паразитарные);
- туберкулез легких;
- беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозировка
Буденит Стери-Неб используют ингаляционно при помощи ингаляторов-небулайзеров.
В случае начала курса ингаляционного лечения ГКС на фоне тяжелого течения бронхиальной астмы, а также при уменьшении дозы или при отмене пероральных ГКС рекомендовано применять препарат в следующих дозах, с учетом возраста пациентов:
- дети от 6 месяцев до 12 лет: начальная доза – 0,25–0,5 мг 2 раза в сутки; поддерживающая доза – 0,25–2 мг в сутки;
- подростки старше 12 лет и взрослые (в т. ч. лица пожилого возраста): начальная доза – 1–2 мг 2 раза в сутки; поддерживающая – 0,5–4 мг в сутки.
Если назначенная суточная доза не превышает 1 мг, возможен прием всей дозы за 1 раз.
Поддерживающую дозу подбирают индивидуально. После достижения необходимого эффекта ее требуется снизить до наименьшей дозы, при приеме которой отсутствуют симптомы заболевания. Минимальная поддерживающая доза у детей от 6 месяцев до 12 лет составляет 0,25–0,5 мг 2 раза в сутки, у взрослых (в т. ч. у пожилых пациентов) и подростков старше 12 лет – 0,5–1 мг 2 раза в сутки.
Если необходимо усилить терапевтический эффект, вместо сочетанного использования пероральных ГКС с ингаляционным введением Буденита Стери-Неб рекомендуется увеличение дозы последнего (в целях снижения угрозы возникновения системных побочных реакций).
При лечении стенозирующего ларинготрахеита (ложного крупа) детям от полугода назначают препарат в дозе 2 мг 1 раз в сутки или по 1 мг 2 раза в сутки с интервалом между приемами 30 минут.
Буденит Стери-Неб нельзя использовать с ультразвуковыми небулайзерами. Время проведения ингаляции и требуемая доза препарата находятся в зависимости от типа используемого небулайзера, от объема его камеры, скорости воздушного потока, объема заполнения. Вследствие этого для ингаляционного введения препарата необходим соответствующий небулайзер, а также специальная маска для лица и мундштук. Требуемый воздушный поток возникает при подсоединении небулайзера к воздушному компрессору.
Перед применением препарата необходимо изучить инструкцию, прилагаемую к данной модели небулайзера и в соответствии с ней произвести подготовку устройства к работе.
Отделив ампулу, содержащую стерильный раствор, от общего блока (повернув и потянув ее) следует отломить колпачок, держа ампулу в вертикальном положении колпачком вверх. После вскрытия ампулы ее содержимое требуется выдавить в резервуар небулайзера и провести ингаляцию согласно инструкции его производителя.
Для сведения к минимуму угрозы развития грибкового стоматита после завершения процедуры следует прополоскать рот водой, а в случае применения маски промыть водой также и кожу лица, в целях предотвращения ее возможного раздражения. Оставшийся в камере небулайзера неиспользованный раствор необходимо вылить и затем вымыть небулайзер. При введении препарата следует остерегаться попадания раствора в глаза.
Побочные действия
При проведении терапии Буденитом Стери-Неб возможно появление следующих побочных эффектов:
- часто: охриплость голоса, сухость во рту, сухость и раздражение слизистой глотки, кашель, кандидозный стоматит, неприятные вкусовые ощущения;
- редко: эзофагеальный кандидоз, тошнота, сыпь, крапивница, контактный дерматит, бронхоспазм, ангионевротический отек, истончение кожи или развитие кожных кровоподтеков, головная боль, возбудимость, нервозность, нарушения поведения, депрессия.
При введении высоких доз на протяжении длительного периода возможно возникновение системных эффектов, таких как задержка роста у детей, угнетение надпочечников, катаракта, глаукома, снижение минеральной плотности костной ткани. Степень вероятности развития данных реакций при ингаляционном использовании препарата значительно ниже, чем при приеме пероральных ГКС.
Следует учитывать, что в состав Буденита Стери-Неб включен в дозе 0,1 мг/мл динатрия эдетат, который при концентрации более 1,2 мг/мл может спровоцировать бронхоспазм.
При проведении ингаляционной терапии после введения дозы возможно возникновение парадоксального бронхоспазма и быстрое усиление одышки. В случае развитии тяжелой реакции необходимо назначение альтернативного лечения.
Передозировка
При острой передозировке препаратом, как правило, клинически выраженных симптомов не возникает. Для лечения данного состояния препарат отменяют и проводят ингаляцию короткодействующих бронхорасширяющих средств.
На фоне длительного применения будесонида в дозах, превышающих назначенные, возможно появление системного глюкокортикоидного эффекта, выражающегося в виде угнетения функции надпочечников и развития гиперкортицизма.
Особые указания
Буденит Стери-Неб нецелесообразно использовать для быстрого купирования приступов бронхиальной астмы, в подобных случаях рекомендуется проводить ингаляции бронхорасширяющих препаратов короткого действия.
Эффект от ингаляционной терапии будесонидом у пациентов, не получающих ГКС, отмечается обычно в течение 10 дней. В случае избыточной продукции слизи в бронхах первоначально может быть назначен 2-недельный дополнительный курс лечения пероральными ГКС, после проведения которого большинству пациентов удается полностью уйти от использования ГКС внутрь.
При переходе с перорального приема ГКС на ингаляционное применение будесонида у пациента должно быть относительно стабильное состояние. В первые 10 дней курса терапии препарат используют в сочетании с обычной дозой ранее принимаемого ГКС. В дальнейшем постепенно дозу перорального ГКС уменьшают до минимально возможной, а затем в большинстве случаев его полностью заменяют Буденитом Стери-Неб.
Иногда при переводе с приема ГКС внутрь на ингаляционную терапию отмечается появление нарушений, которые ранее купировались действием системных средств, например, экзема, ринит, мышечные и суставные боли. При наблюдении проявлений системной недостаточности ГКС, таких как рвота, тошнота, утомляемость и головная боль, может потребоваться временное увеличение дозы перорального ГКС.
В период длительного лечения Буденитом Стери-Неб у детей рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. В случае выявления задержки роста следует осуществлять коррекцию терапии в целях снижения дозы препарата до наименьшей, при которой возможно сохранение эффективного контроля астмы.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Буденит Стери-Неб не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению другой сложной техникой. Вместе с тем, учитывая вероятность возникновения в редких случаях нежелательных эффектов со стороны нервной системы, требуется проявлять осторожность при осуществлении подобной деятельности.
Применение при беременности и лактации
При беременности и в период кормления грудью использование препарата возможно только в минимальной дозе под наблюдением и по рекомендации лечащего врача, в случае, когда предполагаемая польза для матери значительно превосходит возможный риск для плода/ребенка.
Применение в детском возрасте
Детям в возрасте младше 6 месяцев применение препарата противопоказано.
При нарушениях функции печени
Препарат следует использовать с осторожностью при наличии цирроза печени.
Лекарственное взаимодействие
- ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и др.) – при пероральном приеме увеличивается системное воздействие будесонида, несмотря на то, что при ингаляционном использовании сведения о подобном взаимодействии отсутствуют, рекомендуется комбинировать данные препараты с максимальным интервалом (может потребоваться уменьшение дозы будесонида);
- β-адреномиметики (в случае предварительной ингаляции) – расширяются бронхи, улучшается поступление будесонида в дыхательные пути и усиливается его терапевтическое действие;
- фенобарбитал, рифампицин и фенитоин – ослабляется эффективность будесонида;
- метандиенон и эстрогены – усиливается действие будесонида.
Суспензию для ингаляций разрешается смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида, а также с другими растворами, введение которых проводят с помощью небулайзеров (включая ацетилцистеин, сальбутамол, ипратропия бромид, тербуталин, натрия кромогликат, фенотерол).
Аналоги
Аналогами Буденита Стери-Неб являются: Будесонид, Будекорт, Пульмикорт, Апулеин, Тафен Назаль, Бенакорт, Цикортид Циклокапс, Горакорт, Будерин, Буденофальк, Будиэйр, Бенарин.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, недоступном для детей.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Будените Стери-Неб
Отзывы о Будените Стери-Неб преимущественно положительные. Большинство пациентов характеризуют препарат как эффективное средство, снимающее приступы бронхиальной астмы, отеки гортани и приступы кашля при стенозирующем ларинготрахеите.
Недостатком препарата многие пациенты считают то, что он является гормональным, а также его высокую стоимость.
Цена на Буденит Стери-Неб в аптеках
Цена на Буденит Стери-Неб зависит от дозировки препарата:
- 0,5 мг/мл в ампулах по 2 мл: 20 шт. в упаковке – от 940 до 1140 рублей, 60 шт. – от 2170 до 2500 рублей;
- 0,25 мг/мл в ампулах по 2 мл: 20 шт. в упаковке – от 680 до 770 рублей, 60 шт. – от 1540 до 1650 рублей.
