Буденофальк

Буденофальк – глюкокортикостероидное средство противовоспалительного действия, для системного и местного применения.

Форма выпуска и состав

Выпускают Буденофальк в следующих формах:

• капсулы/капсулы кишечнорастворимые: темно-розового/белого цвета, размер №1, твердые желатиновые, непрозрачные; содержимое капсул – белые гранулы (пеллеты) шарообразной формы (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
• пена ректальная дозированная: почти белого или белого цвета, стойкая, кремообразная (по 14 доз в алюминиевом аэрозольном баллоне с клапаном дозирующего действия, в картонной пачке 1 баллон в комплекте с 14 аппликаторами и 14 полиэтиленовыми пакетами).

Состав 1 капсулы/капсулы кишечнорастворимой:

• действующее вещество: будесонид – 3 мг;
• дополнительные компоненты: сахарная крупка; лактозы моногидрат; тальк; повидон К25; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0;1:1) [аммониометакрилата сополимер (тип B), эудрагит RS]; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (эудрагит S); метилметакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1) (эудрагит L); метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0;2:1) [аммониометакрилата сополимер (тип A), эудрагит RL]; дибутилфталат (для капсул), триэтилцитрат (для кишечнорастворимых капсул);
• капсульная оболочка: титана диоксид, желатин, вода; дополнительно для капсул – оксид железа красный (E172), кошениль красная А (пунцовый 4R, E124), натрия лаурилсульфат.

Состав 1 дозы пены ректальной:

• действующее вещество: будесонид – 2 мг;
• дополнительные компоненты: цетиловый спирт, вода, динатрия эдетата дигидрат, макрогола стеариловый эфир, воск эмульсионный (полисорбат 60, цетостеариловый спирт), пропиленгликоль, моногидрат лимонной кислоты, пропелленты (под давлением ~ 2,5 бар: н-бутан 6,66%, пропан 7,24%, изобутан 86,01%).

Входящий в комплект аппликатор покрыт смазкой, являющейся смесью вазелинового масла (Евр.Ф.) и белого мягкого парафина (Евр.Ф.).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид – негалогенезированный глюкокортикостероид (ГКС), проявляющий высокую биологическую активность и обладающий противоаллергическими, противовоспалительными, противоотечными и антиэкссудативными свойствами.

Эффект препарата базируется на снижении продукции медиаторов из тучных клеток, макрофагов и базофилов, ингибировании воспалительного процесса путем перераспределения и торможения миграции клеток воспаления, мембраностабилизирующем эффекте.

Также механизм действия будесонида может быть связан с индукцией выработки специфических протеинов, таких как макрокортин. Подавляя деятельность фосфолипазы А2, эти белки влияют на метаболизм арахидоновой кислоты и тем самым предотвращают синтез простагландинов и лейкотриенов (медиаторов воспаления). Ввиду того, что процесс индукции выработки протеинов занимает некоторый интервал времени, развитие полного терапевтического эффекта препарата происходит постепенно.

Местное воздействие средства на кишечник основано на активизации процессов абсорбции воды. При ректальном использовании эффект будесонида на деятельность гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не носит выраженного характера, препарат почти не изменяет плазменное содержание кортизола в крови и не влияет на метаболизм костной ткани.

Фармакокинетика

Будесониду присущи выраженные липофильные свойства, в результате хорошей тканевой проницаемости он быстро всасывается в кишечнике. Благодаря имеющейся высокой степени сродства к рецепторам препарат оказывает целенаправленное местное действие.

Около 90% средства при первом прохождении подвергаются печеночному метаболизму, и лишь примерно 10% оказывает системное воздействие. Из этого объема 90% препарата связано с альбумином и вследствие этого образует биологически неактивную форму.

Вследствие ректального применения, в сравнении с пероральным приемом, системная биодоступность будесонида является более высокой, что объясняется его непосредственным попаданием в системный кровоток из прямой кишки (минуя печень). Биодоступность активного вещества после однократного и многократного введения равна соответственно 15,3% и 13,8%. После многократного ректального применения признаки накопления будесонида в тканях не были обнаружены. При введении 2 мг средства его максимальная концентрация в крови (Cmax) отмечается спустя 2–3 часа и составляет приблизительно 0,8–0,9 нг/мл.

Показания к применению

• болезнь Крона, легкой и средней степени тяжести, с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки – для капсул/капсул кишечнорастворимых;
• обострение дистальных форм язвенного колита, сочетающееся с поражением сигмовидной и прямой кишки – для пены.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• выраженные нарушения функции печени – для капсул/капсул кишечнорастворимых;
• заболевания кишечника инфекционной природы (вирусная, грибковая, бактериальная, амебная инфекции);
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Дополнительно для пены:

• беременность и период кормления грудью;
• цирроз печени с признаками портальной гипертензии.

Относительные (Буденофальк необходимо применять с осторожностью):

• сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• туберкулез;
• остеопороз;
• катаракта, глаукома;
• пептическая язва – для капсул/капсул кишечнорастворимых;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки – для пены;
• указания в семейном анамнезе на глаукому или диабет.

Способ применения и дозировка

Капсулы/капсулы кишечнорастворимые

Капсулы Буденофальк принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая 200 мл жидкости. В случае возникновения трудностей с проглатыванием целой капсулы, ее можно вскрыть и принять только содержащиеся в ней микросферы с достаточным количеством жидкости, на результат лечения это не повлияет.

Рекомендуемое дозирование: по 3 мг будесонида (1 капсуле) примерно за 0,5 часа до еды 3 раза в сутки – утром, в полдень и вечером.

Полный эффект терапии наблюдается, как правило, спустя 2–4 недели после начала курса. Продолжительность лечения в большинстве случае составляет 8 недель.

Не рекомендуется резко прерывать курс терапии, прекращать прием следует постепенно, медленно снижая суточную дозу препарата.

Пена ректальная

Пену Буденофальк применяют ректально, в целях достижения наилучшего эффекта ее следует вводить после опорожнения кишечника. На момент применения температура препарата должна быть 20–25 °C.

При отсутствии других предписаний врача процедуру проводят 1 раз в сутки, в утреннее или вечернее время вводится по 2 мг будесонида (1 дозе).

Для проведения процедуры требуется на головку баллона с препаратом плотно надеть аппликатор и затем энергично встряхнуть баллон на протяжении 15 секунд для перемешивания средства. Перед первым применением с дозирующей головки следует удалить защитный язычок. Повернув колпачок таким образом, чтобы расположенный на предохранительном кольце полукруглый вырез стал с насадкой на одной линии, требуется перевернуть баллон дном вверх, держа указательный палец на колпачке. Далее аппликатор нужно ввести как можно глубже в прямую кишку, приподняв при этом для удобства ногу (например, поставив на стул). Для введения 1 дозы необходимо нажать до упора на колпачок и затем медленно отпустить, удерживая в таком положении 10–15 секунд до извлечения аппликатора из прямой кишки.

После проведения процедуры аппликатор следует удалить и утилизировать, поместив в прилагаемый к препарату специальный пластиковый пакет, а затем вымыть руки.

Для введения следующей дозы пены необходимо использовать новый аппликатор. После введения препарата нужно постараться не опорожнять кишечник в течение 12 часов.

Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально, максимальный курс – 6–8 недель.

Побочные действия

Капсулы/капсулы кишечнорастворимые

• нервная система: эйфория, депрессия, раздражительность;
• орган зрения: катаракта, глаукома;
• эндокринная система: синдром Кушинга – ожирение верхней частит туловища, лунообразное лицо, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, ухудшение деятельности или атрофия коры надпочечников, задержка натрия с развитием отеков, гипокалиемия, расстройство секреции стероидных гормонов (гирсутизм, аменорея, импотенция);
• иммунная система: повышенная угроза возникновения инфекционных болезней;
• опорно-двигательный аппарат: асептический некроз кости (бедренной и головки плечевой), остеопороз, мышечная слабость;
• сердечно-сосудистая система: усугубление риска тромбообразования, повышение артериального давления, васкулит (синдром отмены после длительного курса лечения);
• кожные покровы: стероидные угри, красные стрии, аллергическая экзема, петехии, экхимозы, контактный дерматит, ухудшение заживления ран.

В случае перехода с использования ГКС на будесонид возможно усиление или появление вновь внекишечных симптомов (особенно поражения суставов и кожи).

Пена ректальная

• желудочно-кишечный тракт: нечасто – боли в области живота, метеоризм, тошнота, диспепсия, афтозный стоматит, анальная трещина, парестезии в абдоминальной области, частые позывы к акту дефекации, геморрой, кровотечения из прямой кишки;
• обмен веществ и питание: нечасто – усиление аппетита;
• печень и желчевыводящие пути: нечасто – холестаз, повышение активности печеночных ферментов;
• паразитарные и инфекционные поражения: нечасто – инфекции мочевыводящих путей;
• нервная система: нечасто – нарушение восприятия запахов, головокружение, головная боль;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления;
• кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкоцитоз, анемия, ускорение скорости оседания эритроцитов;
• нарушения со стороны психики: нечасто – бессонница;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – боль и ощущение жжения в прямой кишке; нечасто – увеличение массы тела, астения;
• лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение активности амилазы, изменение уровня кортизола;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – акне, повышенное потоотделение.

Также на фоне ректального применения Буденофалька возможно развитие побочных реакций, характерных для всех ГКС. Вероятность возникновения данных реакций при применении пены ректальной намного ниже, чем при системном использовании ГКС.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата не имеется. При подозрениях на передозировку проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Буденофальк, преимущественно при пероральном приеме, может угнетать функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед воздействием любого стрессового фактора и проведением хирургических операций рекомендуется дополнительное использование системных ГКС.

Пропиленгликоль и цетиловый спирт, входящие в состав пены для ректального применения, могут спровоцировать появление местной аллергической реакции (контактного дерматита).

Следует учитывать, что баллон (в т. ч. пустой) находится под высоким давлением, вследствие этого его нельзя прокалывать, вскрывать, сжигать, подвергать воздействию солнечного света или нагревать до температуры, превышающей 50 °C.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Буденофальк не оказывает негативного влияния на способность к вождению транспортных средств и эксплуатации сложных механизмов. Но т. к. на фоне проведения терапии существует вероятность появления нарушений со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы, требуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Применение при беременности и лактации

Пену ректальную противопоказано использовать в период беременности.

Капсулы/капсулы кишечнорастворимые беременным женщинам можно принимать только в том случае, если предполагаемая польза от лечения превышает возможную угрозу для плода. До начала курса Буденофалька у женщин репродуктивного возраста следует исключить возможную беременность, а в период терапии необходимо применять надежные противозачаточные средства.

Поскольку в настоящее время достоверных данных о выделении будесонида с грудным молоком не имеется, при необходимости его применения в период лактации требуется отказаться от кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказано использовать детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции печени

Прием капсул/капсул кишечнорастворимых противопоказан при наличии выраженных нарушений функции печени. Пену ректальную нельзя использовать пациентам с циррозом печени с признаками портальной гипертензии.

Лекарственное взаимодействие

• салуретики: усугубляется угроза усиления гипокалиемии;
• сердечные гликозиды: возможно возрастание их эффективности из-за дефицита калия;
• циметидин: отмечается незначительное плазменное повышение концентрации будесонида в крови;
• индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, карбамазепин): возможно снижение системного и местного воздействия будесонида на слизистую кишечника (может потребоваться коррекция дозы будесонида);
• омепразол: фармакокинетику будесонида не изменяет;
• ингибиторы цитохрома Р450 (циклоспорин, эритромицин, тролеандомицин, кетоконазол): могут усиливать эффект ГКС;
• антацидные средства, смолы, способные связывать стероиды (включая холестирамин): существует риск снижения эффективности будесонида, при данной комбинации интервал между приемами препаратов должен быть не менее 2 часов;
• эстрогены и комбинированные оральные контрацептивы (высокодозированные): усиливается действие ГКС.

Аналоги

Аналогами Буденофалька являются: Тафен Новолайзер, Новопульмон Е Новолайзер, Пульмакс, Тафен Назаль, Пульмикорт, Будекорт, Будесонид-Интели, Пульмикорт Турбухалер.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C, баллон с пеной не замораживать.

Срок годности – 3 года, после первого вскрытия баллона – не более 4 недель.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Буденофальке

Отзывы о Буденофальке преимущественно положительные. Вместе с тем пациенты отмечают высокую стоимость препарата.

Цена на Буденофальк в аптеках

Цена на Буденофальк:

• капсулы кишечнорастворимые 3 мг, по 20 шт. в упаковке – от 1450 до 1670 рублей;
• пена ректальная дозированная 2 мг/доза, 1 баллон, включающий 14 доз – от 5180 до 6980 рублей.