Бусерелин-депо

Бусерелин-депо – лекарственный препарат антиэстрогенного, противоопухолевого, антигонадотропного и антиандрогенного действия; аналог ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона) – депо-форма.

Форма выпуска и состав

Бусерелин-депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, представляющего собой белый или почти белый лиофилизированный порошок со слабым желтоватым оттенком. Растворитель – прозрачный раствор без цвета и запаха. Готовая суспензия – гомогенная, белого или почти белого цвета со слабым желтоватым оттенком, не расслаивающаяся в течение 5 минут или более после взбалтывания; при стоянии осаждается, но при встряхивании быстро ресуспендируется; свободно проходит через иглу № 0804.

Упаковка препарата: по 320,93 мг лиофилизата (эквивалентно 3,75 мг бусерелина) в темных стеклянных флаконах вместимостью 10 мл, укупоренных резиновыми пробками и алюминиево-пластиковыми колпачками; по 2 мл маннита (растворителя) в ампулах нейтрального стекла; в одну контурную ячейковую упаковку помещают 1 флакон с порошком, 1 ампулу с маннитом, 1 шприц вместимостью 5 мл, 1 стерильную иглу для растворителя (размер 1,2 мм × 50 мм) с канюлей розового цвета, 1 стерильную иглу для инъекций (размер 0,8 мм × 40 мм) с канюлей зеленого цвета в комплекте со шприцом, 2 тампона спиртовых; в картонной пачке 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок и инструкция по применению Бусерелина-депо.

Состав на 1 флакон с порошком:

• действующее вещество: бусерелин (в виде бусерелина ацетата) – 3,75 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, полисорбат-80, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, кармеллоза натрия.

В 1 ампуле с растворителем содержится маннитол и вода для инъекций (раствор для инъекций 0,8%).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин является синтетическим аналогом природного ГнРГ. Он конкурентно связывается с рецепторами, расположенными на клетках передней доли гипофиза, тем самым вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в крови. В результате дальнейшего применения лечебных доз Бусерелина-депо возникает полная блокада гонадотропной функции гипофиза и ингибируется выделение ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона). Обычно такой эффект наблюдается через 12–14 дней. В гонадах подавляется синтез половых гормонов, что приводит к снижению уровня эстрадиола у женщин до постклимактерических значений и тестостерона у мужчин до показателей, характерных для посткастрационного периода. При непрерывном 2–3-недельном лечении препаратом концентрация тестостерона уменьшается до значения, характерного для орхиэктомии, то есть достигается состояние фармакологической кастрации.

Фармакокинетика

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация в плазме отмечается приблизительно через 2–3 часа после внутримышечной инъекции. В течение 4 недель концентрация препарата остается на уровне, который является достаточным для торможения синтеза гонадотропинов гипофизом.

Показания к применению

• рак молочной железы;
• миома матки;
• эндометриоз (предоперационная и послеоперационная терапия);
• гиперпластические процессы в эндометрии (полипы, гиперплазия);
• бесплодие (в рамках проведения программы ЭКО);
• гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Бусерелин-депо противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Бусерелин-депо: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бусерелин-депо предназначен только для внутримышечного введения.

Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией, используя для этого прилагаемый растворитель. Приготовление и введение суспензии может осуществляться только лицами с медицинским образованием.

Порядок и правила приготовления и введения суспензии:

1. Удерживая флакон в вертикальном положении, слегка постучать по его стенкам, чтобы весь порошок оказался на дне флакона.
2. Вскрыть шприц и присоединить к нему иглу с розовой канюлей.
3. Вскрыть ампулу с растворителем, набрать в шприц все ее содержимое и установить шприц на дозу 2 мл.
4. Снять с флакона с лиофилизатом пластиковую крышечку, продезинфицировать прилагаемым спиртовым тампоном резиновую пробку, ввести иглу во флакон через центр пробки и осторожно влить растворитель по внутренней стенке стеклянного флакона, стараясь не касаться иглой его содержимого; вынуть шприц.
5. Оставить флакон неподвижным на 3–5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат. После этого, не переворачивая флакон, необходимо просмотреть его на наличие сухого порошка у дна и стенок флакона. Если обнаружены сухие остатки лиофилизата, оставить флакон до полного пропитывания порошка растворителем.
6. Осторожно перемешать содержимое флакона легкими круговыми движениями в течение 0,5–1 минуты до получения однородной суспензии. Запрещено встряхивать или переворачивать флакон, так как это может вызвать выпадение хлопьев, в результате чего суспензия станет непригодной.
7. Вновь вставит иглу во флакон (через резиновую пробку), опустить срез иглы вниз, наклонить флакон (на 45°) и медленно набрать всю суспензию в шприц. Флакон не переворачивать, несмотря на то, что небольшое количество суспензии может оставаться на дне и стенках флакона (данный расход учитывается).
8. Заменить иглу с розовой канюлей на иглу с зеленой канюлей, перевернуть шприц и удалить из него воздух.
9. Продезинфицировать место инъекции спиртовым тампоном. Ввести иглу глубоко в ягодицу и слегка оттянуть поршень шприца, чтобы убедиться в отсутствии повреждений сосудов. Медленно нажимая на поршень, сделать внутримышечную инъекцию.

Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения Бусерелином-депо:

• рак молочной железы и гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно каждые 4 недели;
• миома матки: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Перед операцией длительность терапии составляет 5 месяцев, в других случаях – 6 месяцев;
• эндометриоз, полипы эндометрия, гиперплазия эндометрия: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно каждые 4 недели. Терапию необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность курса – от 4 до 6 месяцев;
• лечение бесплодия методом ЭКО: по 3,75 мг (один флакон) внутримышечно однократно на 2 день цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24 дни цикла (середина лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Спустя 12–15 дней после введения препарата оценивается уровень эстрогенов в сыворотке. Если концентрация эстрогенов снижена на 50% и более от исходного уровня, по данным ультразвукового исследования в яичниках отсутствуют кисты, а толщина эндометрия составляет не более 5 мм, начинают стимуляцию супервовуляции гонадотропинами (под УЗИ-мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в крови).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Бусерелина-депо у женщин и мужчин:

• центральная нервная система: нарушения сна, головная боль, частая смена настроения, депрессия;
• костно-мышечная система: уменьшение содержания в костях минеральных веществ, что является риском возникновения остеопороза;
• прочие реакции: единичные случаи – диспепсические явления, тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено).

У женщин дополнительно могут появляться такие нежелательные побочные явления, как потливость, сухость слизистой влагалища, изменение либидо, менструальноподобное кровотечение (редко, в основном в течение первых недель терапии), боли внизу живота.

У мужчин, получающих препарат в рамках лечения рака предстательной железы, в течение 2–3 недель после первого укола Бусерелина-депо может наблюдаться обострение и даже прогрессирование основного заболевания. Данный эффект обусловлен стимулированием синтеза гонадотропных гормонов и, следовательно, тестостерона. Также возможна гинекомастия, усиленное потоотделение, приливы крови к коже, задержка мочеиспускания, снижение потенции (в редких случаях требующее отмены лечения), почечные отеки (отеки век, лица, нижних конечностей), мышечная слабость в ногах, транзиторное повышение уровня андрогенов в крови. В начале терапии может возникать усиление боли в костях (временное), что требует проведения симптоматического лечения. В отдельных случаях наблюдалась непроходимость мочеточников и сдавливание спинного мозга.

Передозировка

На сегодняшний день передозировка Бусерелина-депо не зарегистрирована.

Особые указания

Женщины с любой формой депрессии во время лечения должны находиться под наблюдением врача. Строгий медицинский контроль также требуется в процессе индукции овуляции. В начале терапии возможно появление кисты яичника.

Перед применением препарата рекомендуется исключить беременность, а также прекратить прием средств гормональной контрацепции. В течение первых двух месяцев терапии Бусерелином-депо необходимо использовать негормональные (например, барьерные) методы контрацепции.

Для профилактики вероятных побочных эффектов (у мужчин) за 2 недели до первого введения препарата, а также в течение 2 недель после первого укола следует применять антиандрогены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, проходящие курс лечения Бусерелином-депо, должны соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Бусерелин-депо противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны (в частности, в процессе индукции овуляции), может вызывать синдром гиперстимуляции яичников.

Бусерелин способен снижать терапевтическое действие гипогликемических препаратов.

Аналоги

Аналогами Бусерелина-депо являются: Бусерелин ФСинтез, Бусерелин, Бусерелин-лонг ФС, Бусерелин-лонг Натива и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, защищенном от влаги месте при температуре +8… +25 °С. Беречь от детей. Флакон с препаратом, иглы и шприц уничтожаются отдельно.

Срок годности: растворитель – 5 лет, лиофилизат – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелине-депо

В сети интернет довольно много отзывов о Бусерелине-депо. Чаще всего препарат применяют у женщин для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия. Несмотря на большое количество отрицательных отзывов, положительных сообщений все-таки больше. Благодаря уколам Бусерелина-депо многие пациентки сумели забеременеть и выносить здорового ребенка. Препарат является хорошей альтернативой оперативному вмешательству, но лечение можно проводить только по назначению врача и под его тщательным контролем.

Основным недостатком средства являются возможные побочные эффекты. Наиболее часто пациентки жалуются на приливы, головные боли, увеличение массы тела, боли в суставах, выпадение волос. Бусерелин-депо дорогой, но по сравнению с аналогами его стоимость наименьшая.

Цена на Бусерелин-депо в аптеках

Цена на Бусерелин-депо в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг (по 1 флакону в упаковке) составляет в среднем от 3200 до 3800 руб.