Бусерелин-лонг ФС

Бусерелин-лонг ФС – противоопухолевый лекарственный препарат антигонадотропного, антиандрогенного и антиэстрогенного действия, аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Форма выпуска и состав

Бусерелин-лонг ФС выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, представляющего собой белый или белый с желтоватым оттенком порошок или уплотненную в таблетку пористую массу (в темных стеклянных флаконах вместимостью 10 мл).

В комплекте с лиофилизатом идет растворитель, представляющий прозрачную, бесцветную жидкость (по 2 мл в ампулах нейтрального стекла).

Готовая суспензия гомогенная по структуре, имеет белый или белый со слабым желтоватым оттенком цвет; суспензия постепенно осаждается, но при встряхивании снова ресуспендируется.

Упаковка Бусерелин-лонг ФС: в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки; каждая упаковка содержит один флакон с лиофилизатом, одну ампулу с растворителем, один одноразовый шприц вместимостью 5 мл, по одной стерильной игле для инъекции и растворителя, две стерильные салфетки в индивидуальной упаковке, скарификатор или нож для вскрытия ампул. При наличии точки разлома или кольца для вскрытия на ампулах с растворителем скарификатор или нож для вскрытия ампул не вкладывается.

Состав на 1 флакон с лиофилизатом:

• действующее вещество: бусерелин (в виде бусерелина ацетата) – 3,75 мг;
• вспомогательные компоненты: кармеллоза натрия, сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, полисорбат-80, D-маннитол.

Растворителем является 0,8% раствор маннита (D-маннитол и вода для инъекций).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин-лонг ФС представляет собой синтетический аналог эндогенного ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

За счет конкурентного связывания бусерелина с рецепторами клеток гипофиза возникает кратковременное повышение плазменной концентрации половых гормонов, что в дальнейшем приводит к обратимой блокаде гонадотропной активности гипофиза и ингибированию выделения ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона). Как следствие, подавляется синтез половых гормонов в половых органах. У женщин концентрация эстрадиола в плазме снижается до постклимактерического уровня, а у мужчин содержание тестостерона достигает посткастрационных значений.

После введения препарата к 21-му дню уровень эстрадиола у женщин соответствует состоянию постменопаузы или овариоэктомии, а концентрация тестостерона у мужчин снижается до состояния, характерного для орхидэктомии, то есть вызывается фармакологическая кастрация. Концентрации эстрадиола и тестостерона остаются сниженными на протяжении всего периода терапии, проводимой каждые 28 дней. Благодаря такому эффекту тормозится рост и обратное развитие гормонозависимых опухолей. Физиологическая секреция половых гормонов восстанавливается после окончания курса лечения.

Фармакокинетика

Биодоступность Бусерелин-лонг ФС высокая. Максимальная плазменная концентрация бусерелина достигается через 2–3 часа после внутримышечной инъекции и сохраняется в пределах, достаточных для подавления синтеза гонадотропных гормонов не менее 4 недель.

Показания к применению

• злокачественная опухоль молочной железы;
• доброкачественная опухоль (миома) матки;
• гормонозависимый рак предстательной железы;
• гиперплазия эндометрия;
• предоперационный и послеоперационный периоды при эндометриозе;
• лечение бесплодия в рамках программы ЭКО (экстракорпорального оплодотворения).

Противопоказания

Как указано в инструкции, Бусерелин-лонг ФС противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, а также пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Бусерелин-лонг ФС: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бусерелин-лонг ФС вводят только внутримышечно.

Инструкция по приготовлению суспензии

1. Удерживая флакон с лиофилизатом в вертикальном положении, слегка постучать по его стенкам, чтобы весь порошок осел на дно флакона.
2. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу для забора растворителя (размером 1,2 мм на 50 мм).
3. Вскрыть ампулу с растворителем, набрать в шприц все ее содержимое и установить шприц на дозу 2 мл.
4. Снять с флакона с лиофилизатом пластиковую крышечку. Продезинфицировать резиновую пробку спиртом с помощью тампона. Вставить иглу во флакон с лиофилизатом и осторожно ввести растворитель, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц.
5. Флакон не встряхивать, а оставить неподвижным до тех пор, пока растворитель полностью пропитает лиофилизат и образуется суспензия (около 3–5 минут).
6. После полного растворения сухого лиофилизата осторожно перемешать содержимое круговыми движениями до получения однородной суспензии. Флакон нельзя встряхивать или переворачивать.
7. Осторожно вставить иглу во флакон (через резиновую пробку) и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать всю суспензию в шприц.
8. Заменить иглу для набора растворителя иглой для инъекции (размером 0,8 мм на 40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из него воздух.

Инструкция по проведению инъекции

Суспензию вводят сразу же после приготовления. Предварительно необходимо продезинфицировать место инъекции спиртовым тампоном. Затем ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу. Чтобы убедиться, что игла не попала в сосуд, следует слегка оттянуть поршень шприца назад. Медленно ввести суспензию. При закупоривании иглы необходимо заменить ее новой иглой такого же диаметра.

Повторные инъекции чередуют, выполняя их попеременно в правую и левую ягодицы.

Рекомендуемые дозы Бусерелин-лонг ФС и продолжительность лечения:

• злокачественная опухоль молочной железы, гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели. Инъекции проводят в течение длительного времени под контролем лечащего врача;
• гиперплазия эндометрия, эндометриоз: по 3,75 мг внутримышечно однократно каждые 4 недели в течение 4–6 месяцев. Терапию следует начинать в любой из первых пяти дней менструального цикла;
• миома матки: по 3,75 мг внутримышечно однократно каждые 4 недели в течение 3 месяцев (за 3 месяца до операции) или 6 месяцев (в остальных случаях). Терапию следует начинать в любой из первых пяти дней менструального цикла;
• лечение бесплодия методом ЭКО: по 3,75 мг внутримышечно однократно на второй день цикла (в начале фолликулиновой фазы) или в период с 21-го по 24-й дни цикла (в середине лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Для подтверждения блокады функции гипофиза через 12–15 суток после инъекции необходимо определить концентрацию эстрогенов в сыворотке. Она должна быть снижена на 50% и более от исходного значения. После этого, при условии толщины эндометрия не более 5 мм и отсутствии кист яичника согласно данным УЗИ (ультразвукового исследования), можно начинать стимуляцию суперовуляции гонадотропинами под УЗИ-мониторингом и контролем сывороточной концентрации эстрадиола.

Побочные действия

Во время лечения препаратом Бусерелин-лонг ФС у женщин и мужчин могут возникать следующие побочные эффекты:

• сердечно-сосудистая система: очень часто – «приливы»;
• нервная система и психика: очень часто – головная боль, нарушения сна; часто – депрессия, частая перемена настроения;
• скелетно-мышечная система: частота неизвестна – деминерализация костей, являющаяся риском развития остеопороза (в случае длительного лечения);
• кожа и подкожные ткани: часто – гиперемия кожи, крапивница; редко – отек Квинке.

У женщин дополнительно возможны следующие побочные реакции:

• печень и желчевыводящие пути: частота неизвестна – повышение активности ферментов печени (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы);
• сердечно-сосудистая система: часто – учащенное сердцебиение;
• скелетно-мышечная система: часто – неприятные ощущения в суставах;
• половые органы и молочная железа: очень часто – сухость слизистой влагалища, изменение либидо, менструальноподобное кровотечение; часто – боль внизу живота;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенное потоотделение.

У пациентов мужского пола при лечении рака простаты в течение 2–3 недель после первой внутримышечной инъекции возможно прогрессирование или обострение основного заболевания, что обусловлено стимуляцией синтеза гонадотропных гормонов, а также преходящее повышение уровня андрогенов в крови.

Дополнительные побочные реакции Бусерелин-лонг ФС, характерные для мужчин:

• желудочно-кишечный тракт: единичные случаи – диспепсические расстройства (не установлена четкая причинно-следственная связь);
• кровь и лимфатическая система: единичные случаи – тромбоэмболия легочной артерии (не установлена четкая причинно-следственная связь);
• скелетно-мышечная система: частота неизвестна – слабость мышц нижних конечностей; в начале терапии – временное усиление болей в костях;
• мочевыделительная система: нечасто – задержка мочеиспускания; отдельные случаи – непроходимость мочеточников и сдавливание спинного мозга;
• половые органы и молочная железа: очень часто – уменьшение потенции; часто – увеличение грудных желез;
• кожа и подкожные ткани: частота неизвестна – повышенное потоотделение;
• прочие реакции: часто – отеки век, лица и ног.

Передозировка

Случаи передозировки Бусерелин-лонг ФС на сегодняшний день не зарегистрированы.

Особые указания

Женщины с любой формой депрессии должны находиться под тщательным врачебным контролем на протяжении всего периода лечения.

Индукция овуляции проводится под строгим наблюдением специалиста.

В начале лечения Бусерелин-лонг ФС может развиться киста яичника.

До назначения препарата рекомендуется прекратить прием гормональных контрацептивных средств. Необходимо исключить беременность. В первые два месяца терапии женщина должна предохраняться с помощью негормональных методов контрацепции.

Функция яичников полностью восстанавливается после окончания лечения препаратом. Первая менструация наступает спустя 3 месяца после отмены Бусерелин-лонг ФС.

Для профилактики побочных эффектов, которые могут возникнуть у пациентов мужского пола в первую фазу лечения препаратом, за 2 недели до первой инъекции, а также в течение 2 недель после ее проведения необходимо применение антиандрогенных средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и скорости двигательных и психических реакций, должны соблюдать осторожность в период лечения препаратом.

Применение при беременности и лактации

Бусерелин-лонг ФС противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

Бусерелин-лонг ФС может уменьшать терапевтическое действие гипогликемических средств.

Одновременный прием с препаратами, в состав которых входят половые гормоны, способен вызвать синдром гиперстимуляции яичников.

Аналоги

Аналогами Бусерелин-лонг ФС являются: Бусерелин, Бусерелин-депо, Бусерелин ФСинтез, Декапептил, Диферелин, Золадекс, Люкрин, Элигард.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности лиофилизата составляет 2 года, растворителя – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелин-лонг ФС

В отзывах о Бусерелин-лонг ФС пациентки говорят об эффективности препарата при таких заболеваниях, как эндометриоз и миома матки. Лишь в единичных случаях сообщалось об отсутствии положительных результатов лечения.

Довольно часто на фоне терапии развивались следующие побочные эффекты: бессонница, депрессия, плохое самочувствие, приливы, повышенное артериальное давления, боли в ногах, сухость кожи лица, рук и ног. Однако, несмотря на это, пациентки не отказывались от лечения и проходили полный курс.

Врачи также хорошо отзываются о препарате, особенно при терапии бесплодия в рамках ЭКО.

Цена на Бусерелин-лонг ФС в аптеках

Цена на Бусерелин-лонг ФС достаточно высокая, хотя он и дешевле некоторых аналогичных препаратов. В среднем стоимость одной упаковки составляет от 3400 до 4110 рублей.