Бусерелин – средство, являющееся синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона, обладающее противоопухолевым и антиандрогенным действием.
Форма выпуска
Бусерелин является основным действующим веществом различных лекарственных препаратов (Бусерелин, Бусерелин Депо, Бусерелина ацетат, Бусерелин Лонг, Бусерелин префакт).
Бусерелин выпускается в виде назального спрея, раствора для инъекций, лиофилизата для приготовления суспензии (Бусерелин Депо и Бусерелин Лонг), подкожного имплантанта.
Фармакологическое действие Бусерелина
Бусерелин обладает антигонадропным, антиэстрогенным, антиандрогенным и противоопухолевым действием. Бусерелин активизирует высвобождение гипофизом гонадотропинов и вызывает повышение уровня половых гормонов. При постоянном использовании Бусерелин способствует угнетению гонадотропной функции гипофиза, что приводит к подавлению продукции половых гормонов в яичниках и уменьшению уровня эстрадиола в крови.
Применение Бусерелина для предоперационного лечения эндометриоза способствует уменьшению воспаления и размеров патологических очагов.
Показания к применению Бусерелина
Данное средство показано при:
- Гормонозависимом раке простаты (если существует реальная необходимость угнетения выработки тестостерона семенниками);
- Раке молочной железы при сохранном менструальном цикле и наличии рецепторов прогестерона/эстрадиола;
- Гормонозависимых заболеваниях репродуктивной системы, вызванных гиперэстрогенией (миома матки, эндометриоз, гиперплазия эндометрия);
а также в целях индуцирования овуляции при терапии бесплодия при экстракорпоральном оплодотворении.
Противопоказания к применению Бусерелина
Бусерелин не применяется при наличии повышенной чувствительности к данному средству, во время беременности и лактации, кастрации.
Препарат с осторожностью используется при обструкции мочевыводящих путей и метастазах в позвоночник (по причине опасности сдавления спинного мозга при обострении болезни в начале терапии).
Способ применения и дозировка Бусерелина
При терапии миомы матки, эндометриоза, гиперплазии эндометрия Бусерелин назначается интраназально по 150 мкг в каждую ноздрю через 6-8 часов. Лечение обычно начинается на первый-второй день цикла.
Для подавления репродуктивной системы при лечении бесплодия путем экстракорпорального оплодотворения Бусерелин назначается по 150 мкг в каждую ноздрю четыре раза в день с середины лютеиновой фазы цикла до введения дозы хорионического гонадотропина, вызывающего овуляцию.
Суспензия (Бусерелин Депо и Бусерелин Лонг) предназначена для внутримышечного введения.
Суспензия данного препарата применяется при:
- Эндометриозе, гиперплазии эндометрия – по 3,75 мг каждые четыре недели, начиная с первых пяти дней цикла. Длительность лечения составляет 4-6 месяцев;
- Миоме матки – по 3,75 мг каждые 4 недели. Препарат назначается за три месяца до операции, в остальных случаях длительность терапии составляет 6 месяцев;
- Экстракорпоральном оплодотворении – на второй день цикла в дозе 3,75 мг;
- Гормонозависимом раке простаты – по 3,75 мг каждые 4 недели.
Также препарат может вводиться подкожно. В начале лечения на протяжении 7 дней Бусерелин вводят 3 раза в день по 500 мкг каждые 8 часов. На восьмой день переходят на интраназальное применение средства.
Имплантант вводится подкожно в боковую поверхность живота раз в два месяца.
Побочные действия Бусерелина
По отзывам, Бусерелин, как правило, не вызывает значительных побочных эффектов. Если после Бусерелина возникают побочные реакции, то они являются обратимыми и не являются поводом для отмены лекарственного средства.
Побочные эффекты после Бусерелина проявляются:
- Крапивницей, раздражением слизистой носа, гиперемией кожи, в редких случаях ангионевротическим отеком;
- Частой сменой настроения, депрессией, нарушением сна, головной болью, «приливами» к коже лица, повышенным потоотделением, снижением либидо, сухостью влагалища, деминерализацией костей, болями в животе, менструальноподобными кровотечениями – у женщин;
- Обострением и прогрессированием рака простаты в первые 2-3 недели после первой инъекции; импотенцией, задержкой мочеиспускания, гинекомастией, оссалгией, почечными отеками, лимфостазом, мышечной слабостью в ногах – у мужчин.
Кроме того, после Бусерелина могут возникать тошнота, рвота, изменение аппетита.
Передозировка
Отзывы к Бусерелину не содержат указаний на случаи передозировки препаратами, содержащими данное лекарственное средство.
Применение при беременности и лактации
Во время беременности препараты, содержащие Бусерелин, не применяются.
До начала терапии следует исключить беременность, прекратить принимать гормональные контрацептивы, заменив их в первые два месяца на другие способы предотвращения беременности.
Вероятность наступления беременности при постоянном приеме препарата в рекомендуемых дозах по окончании длительной терапии очень мала. В случае же нарушения дозировок и режима приема средства наступление беременности возможно.
При наступлении беременности прием препарата сразу же прекращают.
Если возникает необходимость применения Бусерелина в период лактации, следует прекратить кормление ребенка грудью.
Взаимодействие с другими средствами
Применение Бусерелина одновременно с содержащими стероидные половые гормоны препаратами может приводить к развитию синдрома повышенной стимуляции яичников.
При применении Бусерелина на фоне приема гипогликемических средств может снижаться эффективность действия последних.
Особые указания
Если требуется длительное применение данного средства, то следует использовать его в форме назального спрея.
Назальный спрей может быть использован при рините, но перед его применением необходимо прочищать носовые ходы.
Пациенты, страдающие болями в костях, в начале терапии могут почувствовать их усиление.
Бусерелин не рекомендуется больным с опухолью гипофиза.
При применении препарата женщинами:
- Пациентки, страдающие депрессией, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением;
- Возможно возникновение кисты яичника в начале терапии;
- Индукцию овуляции проводят под строгим врачебным контролем;
- Повторный курс терапии можно начинать лишь после оценки соотношения риска развития остеопороза и ожидаемой пользы от лечения;
- У пациенток, которые пользуются контактными линзами, могут появиться признаки раздражения глаз.
При применении препарата мужчинами:
- За две недели до первой инъекции Бусерелина и в течение двух недель после нее следует применять антиандрогены для профилактики побочных эффектов;
- Лечение Бусерелином при гормонозависимых опухолях предстательной железы может продолжаться на протяжении всей жизни пациента.
Условия хранения Бусерелина
Препарат хранят при температуре 8-20 °С.
